Руски форум по анестезиология

Описание от 24 септември 2014 г.

• Латинско наименование: Адреналин
• ATC код: C01CA24
• Активна съставка: Епинефрин (Епинефрин)
• Производител: Московска ендокринна инсталация, Русия; Sanavita Gesundheitsmittel, Германия; ЗАО “Фармацевтична фирма“ Дарница ”

структура

Какво е адреналин и къде се произвежда адреналин

Адреналинът е хормон, който се образува в медулата на надбъбречните жлези - регулирана структура на нервната система, която за организма е основният източник на катехоламинови хормони - допамин, адреналин и норепинефрин.

Адреналин, използван като лекарство, се получава от надбъбречната тъкан на трупа или чрез синтетични средства.

Епинефрин - какво е това?

Международното нелицензирано наименование за адреналин (INN) е епинефрин.

За лекарството лекарството се произвежда от фармацевтични компании под формата на адреналин хидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum) и под формата на адреналин хидротартрат (Adrenalini hydrotartras).

Първият е бял или бял с розов оттенък на прах с кристална структура, който има способността да променя свойствата си под въздействието на светлина и кислород, съдържащи се във въздуха.

В процеса на приготвяне на разтвора към праха се прибавя О, О1 n. разтвор на солна киселина. За съхранение се използват хлоробутанол и натриев метабисулфит. Готовият разтвор е бистър и безцветен.

Епинефриновият хидротартрат е бял или бял със сивкав прах с кристална структура, който има способността да променя свойствата си под въздействието на светлина и кислород, съдържащи се във въздуха.

Прахът е добре разтворим във вода, но слабо разтворим в алкохол. За разлика от разтворите на адреналин хидрохлорид, водните разтвори на епинефрин хидротартрат са по-устойчиви, но са абсолютно идентични по своя ефект.

Поради разликата в молекулярното тегло (за хидротартрат е 333,3, а за хидрохлорид - 219,66), хидротартрат се използва в по-голяма доза.

Формуляр за освобождаване

Фармацевтичните компании произвеждат лекарството под формата на:

• 0.1% разтвор на адреналин хидрохлорид;
• 0.18% разтвор на адреналин хидротартрат.

В аптеките средствата идват в ампули от неутрално стъкло. Размерът на средствата в една ампула - 1 мл.

Разтвор, предназначен за локално приложение, се продава в херметически затворени оранжеви стъклени бутилки. Капацитет на една бутилка - 30 мл.

Също така в аптеките са намерени адреналинови таблетки. Лекарството се предлага под формата на хомеопатични гранули D3.

Фармакологично действие

Уикипедия посочва, че адреналинът принадлежи към групата на катаболните хормони и засяга почти всички видове метаболизъм. Помага за повишаване на нивото на захарта в кръвта и стимулира метаболизма на тъканите.

Адреналинът принадлежи едновременно към две фармакологични групи:

• Лекарства, които имат стимулиращ ефект върху α и α + β-адренергичните рецептори.
• Хипертонични лекарства.

Лекарството се характеризира със способността да осигурява:

• хипергликемична;
• бронходилататори;
• хипертонична;
• антиалергичен;
• вазоконстрикторни ефекти.

В допълнение, адреналиновият хормон:

• има инхибиторен ефект върху производството на гликоген в скелетните мускули и черния дроб;
• спомага за увеличаване на улавянето и използването на глюкоза от тъканите;
• повишава активността на гликолитичните ензими;
• стимулира разграждането и потиска синтеза на мазнини (подобен ефект се постига благодарение на способността на адреналина да повлияе β1-адренергичните рецептори, локализирани в мастната тъкан);
• повишава функционалната активност на скелетната мускулна тъкан (особено при тежка умора);
• стимулира централната нервна система (генерирана в гранични (т.е. опасни за човешкия живот) ситуации, хормонът провокира увеличаване на будността, увеличава умствената дейност и умствената енергия, а също така допринася за умствената мобилизация);
• стимулира хипоталамусния регион, който е отговорен за производството на кортикотропин освобождаващ хормон;
• активира системата на надбъбречната кора-хипофиза-хипоталамус;
• стимулира производството на адренокортикотропен хормон;
• стимулира функцията на системата за кръвосъсирване.

Адреналинът има антиалергични и противовъзпалителни ефекти, предотвратявайки освобождаването на медиатори на алергия и възпаление (левкотриени, хистамин, простагландини и др.) От мастните клетки, стимулирайки локализирани в тях β2-адренергични рецептори и намалявайки нивото на чувствителност на различни тъкани към тези вещества.

Умерените концентрации на адреналин имат трофичен ефект върху скелетната мускулна тъкан и миокарда, докато в високи концентрации хормонът допринася за повишаване на катаболизма на протеините.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Брутна формула на адреналин - C₉H₁₃NO₃.

Адреналин и други вещества, които се произвеждат от надбъбречните жлези, имат способността да взаимодействат с различни тъкани на тялото и по този начин да подготвят тялото да реагира на стресова ситуация (например, ситуация на физически стрес).

Реакцията на тежкия стрес често се описва с израза "борба или бягай". Тя е разработена в процеса на еволюцията и е вид защитен механизъм, който ви позволява почти веднага да реагирате на опасност.

Когато човек е в опасна ситуация, хипоталамусът му дава надбъбречните жлези, където се образува хормонален адреналин, сигнал за освобождаването на последния в кръвта. Реакцията на организма към подобно освобождаване се развива в рамките на няколко секунди: силата и скоростта на човек се повишават значително, а чувствителността към болка рязко намалява.

Такъв хормонален скок се нарича "адреналин".

Чрез действие върху β2-адренергичните рецептори, локализирани в тъканите и черния дроб, хормонът стимулира глюконеогенезата (биохимичния процес на образуване на глюкоза от неорганични прекурсори) и биосинтезата на гликоген от глюкоза (гликогенеза).

Ефектът на адреналина при въвеждането му в организма е свързан с ефекта върху α- и β-адренергичните рецептори и в много отношения е подобен на ефектите, произтичащи от рефлекторното възбуждане на симпатиковите нервни влакна.

Механизмът на действие на лекарството се дължи на активирането на ензима аденилат циклаза, отговорна за синтеза на цикличен AMP (сАМР).

Рецепторите, които са чувствителни към адреналин, се локализират на външната повърхност на клетъчните мембрани, т.е. хормонът не прониква в клетката. В клетката, нейното действие се предава поради така наречените втори медиатори, основната от които е точно цикличния AMP. Първият медиатор в регулаторната система за предаване на сигнала е самият хормон.

Симптомите на освобождаване на адреналин са:

• вазоконстрикция в кожата, лигавиците, както и в коремните органи (по-малко съдове в скелетната мускулна тъкан са стеснени);
• разширяване на съдовете, разположени в мозъка;
• увеличаване на честотата и повишаване на контракциите на сърдечния мускул;
• облекчаване на антириовентрикуларна (атриовентрикуларна) проводимост;
• увеличаване на автоматизма на сърдечния мускул;
• повишено кръвно налягане;
• преходна рефлексна брадикардия;
• релаксация на гладките мускули на бронхите и чревния тракт;
• намаляване на вътреочното налягане;
• разширени зеници;
• намаляване на производството на вътреочна течност;
• хиперкалиемия (с продължително стимулиране на р2-адренергични рецептори);
• повишена плазмена концентрация на мастни киселини в кръвта.

С въвеждането на адреналин в / в или под кожата, лекарството се абсорбира добре. Максималната плазмена концентрация след инжектиране под кожата или в мускула е отбелязана след 3-10 минути.

Адреналинът се характеризира със способността да прониква в плацентата и в кърмата, докато е почти неспособна да проникне в кръвно-мозъчната бариера (хемато-енцефална бариера).

Метаболизмът му се извършва с участието на ензими моноаминооксидаза (МАО) и катехол-О-метилтрансфераза (СОМТ) в симпатиковите нервни окончания и вътрешните органи. Получените метаболитни продукти са неактивни.

T1 / 2 (полуживот) след прилагане на адреналин в / в приблизително 1-2 минути.

Метаболитите се екскретират главно чрез бъбреците, малка част от веществото се екскретира непроменена.

Показания за употреба

Adrenaline е посочен за употреба:

• в случай на незабавни алергични реакции, включително реакции към лекарства, храна, кръвопреливане, ухапвания от насекоми и др. (за анафилактичен шок, уртикария и др.);
• с рязък спад на кръвното налягане и кръвоснабдяването на жизнените вътрешни органи (колапс);
• с пристъп на бронхиална астма;
• хипогликемия, причинена от предозиране на инсулин;
• при състояния, характеризиращи се с понижаване на концентрацията на калиеви йони в кръвта (хипокалиемия);
• с откритоъгълна глаукома (повишено вътреочно налягане);
• със спиране на сърцето (камерна асистолия);
• по време на очна хирургия за облекчаване на конюнктивата;
• с кървене от повърхностно разположени в кожата и васкуларната лигавица;
• с остро развита атриовентрикуларна блокада на 3-та степен;
• с камерна фибрилация на сърцето;
• с остра лявокамерна недостатъчност;
• с приапизъм.

Адреналинът се използва и като вазоконстриктор в редица отоларингологични заболявания и за удължаване на действието на местните анестетици.

Когато хемороиди свещи с адреналин и тромбин могат да спрат кръвта и да анестезират засегнатата област.

Епинефринът се използва при хирургични интервенции, както и чрез инжектиране чрез ендоскоп, за да се намали загубата на кръв. Освен това веществото е част от някои решения, които се използват за дългосрочна локална анестезия (особено в стоматологията).

По-специално, за инфилтрация и проводимост анестезия (включително в стоматологичната практика, когато extirpating зъб, попълване кухини, завъртане на зъбите преди инсталиране на корони) показва лекарството Septanest с адреналин.

Таблетките с адреналин се използват успешно за лечение на ангина пекторис, артериална хипертония. В допълнение, таблетките могат да се предписват за синдроми, придружени от повишена тревожност, чувство на стягане в гърдите и усещане за напречната греда, разположена върху гърдите.

Противопоказания

Противопоказания за употреба на адреналин са:

• постоянно повишено кръвно налягане (артериална хипертония);
• аневризма;
• изразено атеросклеротично съдово заболяване;
• бременност;
• кърмене;
• хипертрофична кардиомиопатия (GOKMP);
• феохромоцитом;
• тахиаритмии;
• хипертиреоидизъм;
• свръхчувствителност към епинефрин.

Поради високия риск от аритмия е забранено да се използва адреналин при пациенти, които се поставят в анестезия с хлороформ, циклопропан, фторотан.

Инструментът се използва с повишено внимание при лечението на пациенти в напреднала възраст и деца.

Странични ефекти

Адреналинът не само предизвиква значително повишаване на физическата сила, скоростта и производителността, но и увеличава дишането и изостря вниманието. Често освобождаването на този хормон е съпроводено с изкривяване на възприятието за реалност и замаяност.

Когато настъпи хормонално освобождаване, но няма реална опасност, човек се чувства раздразнителен и тревожен. Причината за това е, че приливът на адреналин е придружен от увеличаване на производството на глюкоза и повишаване на нивата на кръвната захар. Това означава, че човешкото тяло получава допълнителна енергия, която обаче не намира изход.

В далечното минало повечето стресови ситуации бяха решени чрез физическа активност, но в съвременния свят количеството на стреса се е увеличило значително, но в същото време физическата активност на практика не се изисква за тяхното решаване. Поради тази причина много хора, изложени на стрес, за да намалят нивото на адреналина, активно участват в спорта.

Въпреки факта, че адреналинът играе водеща роля в оцеляването на тялото, с течение на времето той води до негативни последици. По този начин продължителното повишаване на нивото на този хормон потиска активността на сърдечния мускул, а в някои случаи дори може да предизвика сърдечна недостатъчност.

Повишените нива на адреналин също предизвикват безсъние и чести нервни разстройства (нервни разстройства). Тези симптоми показват, че човек е в състояние на хроничен стрес.

Следните нежелани реакции могат да бъдат реакцията на организма към приложението на Adrenaline:

• повишено кръвно налягане;
• увеличаване на честотата на контракции на сърдечния мускул;
• разстройство на сърдечния ритъм;
• болка в гърдите в областта на сърцето.

В случай на аритмия, предизвикана от въвеждането на лекарството, на пациента се показват лекарства, чието фармакологично действие е насочено към блокиране на β-адренергичните рецептори (например Anabrilin или Obsidan).

Инструкции за употреба Adrenaline

Инструкциите за употреба на епинефрин хидрохлорид препоръчват пациентите да бъдат инжектирани подкожно, по-рядко в мускула или във вената (бавно капково). На лекарството е забранено да влиза в артерията, тъй като ясно изразеното стесняване на периферните кръвоносни съдове може да провокира развитието на гангрена.

В зависимост от характеристиките на клиничната картина и с каква цел се предписва лекарството, еднократна доза за възрастен пациент варира от 0,2 до 1 ml, за дете от 0,1 до 0,5 ml.

При остър сърдечен арест, пациентът трябва да навлезе в интракардикално съдържанието на една ампула (1 ml), с доза от камерна фибрилация от 0,5 до 1 ml.

За облекчаване на астматичен пристъп се инжектира разтвор под кожата в доза 0,3-0,5-0,7 ml.

Като правило, терапевтичните дози от разтвори на Епинефрин хидрохлорид и хидротартрат са:

• 0.3-0.5-0.75 ml - за възрастни пациенти;
• 0,1-0,5 мл - за деца (в зависимост от възрастта на детето).

Допустима най-висока доза за подкожно приложение: за възрастен - 1 ml, за дете - 0,5 ml.

свръх доза

Симптомите на предозиране на адреналин са:

• прекомерно повишаване на кръвното налягане;
• разширени зеници (мидриаза);
• променливо тахиаритмия;
• предсърдна и вентрикуларна фибрилация;
• студ и бледност на кожата;
• повръщане;
• неразумен страх;
• тревожност;
• тремор;
• главоболие;
• метаболитна ацидоза;
• миокарден инфаркт;
• краниален кръвоизлив;
• белодробен оток;
• бъбречна недостатъчност.

Смята се, че минималната летална доза е доза, равна на 10 ml от 0,18% разтвор.

Лечението включва спиране на прилагането на лекарството. За отстраняване на симптомите на предозиране на епинефрин се използват α- и β-блокери, както и бързодействащи нитрати.

В случаите, когато свръхдозата е съпроводена със сериозни усложнения, на пациента се показва цялостно лечение. В случай на аритмия, свързана с употребата на лекарството, се предписва парентерално приложение на β-адренергични блокери.

взаимодействие

Адреналиновите антагонисти са лекарства, които блокират α- и β-адренергичните рецептори.

Неселективните бета-блокери имат потенциращ ефект върху ефекта на налягането на епинефрина.

Едновременното използване на лекарството със сърдечни гликозиди, трициклични антидепресанти, допамин, хинидин, както и лекарства за инхалационна анестезия и кокаин не се препоръчва поради повишения риск от развитие на аритмии. Единствените изключения са случаите на крайна необходимост.

При едновременна употреба с други симпатикомиметици се наблюдава значително повишаване на тежестта на страничните ефекти, произтичащи от сърдечно-съдовата система.

Едновременната употреба с антихипертензивни лекарства (включително диуретици) води до намаляване на тяхната ефективност.

Употребата на Епинефрин с алкалоиди на ерготамин (алкалоиди на ергот) повишава вазоконстрикторния ефект (в някои случаи до появата на симптоми на тежка исхемия и развитие на гангрена).

Моноаминооксидазни инхибитори (МАО), резерпин, симпатолитичен октадин, м-холинергични блокери, n-холинолитици, тироидни хормони, потенцират фармакологичното действие на епинефрин.

На свой ред, епинефринът намалява ефективността на хипогликемичните лекарства (включително инсулин); невролептични, холиномиметични и хипнотични лекарства; опиоидни аналгетици, мускулни релаксанти.

При едновременна употреба с лекарства, които удължават QT интервала (например, астемизол или терфенадин), ефектът от последния е значително увеличен (съответно се увеличава продължителността на QT интервала).

Не е позволено да се смесва разтвор на адреналин с разтвори на киселини, основи и окислители в една спринцовка поради възможността за тяхното химично взаимодействие с епинефрин.

Условия за продажба

Лекарството е предназначено за употреба в стационарни и спешни болници. Разпространява се чрез вътрешни аптеки. Ваканцията се прави по лекарско предписание.

Предписанието на латиница, указващо дозата и начина на употреба, се предписва от лекар.

Условия за съхранение

Лекарството е включено в списъка Б. Дръжте го препоръчвано на хладно място, недостъпно за деца. Замразяването не е разрешено. Оптималната температура е 12-15 ° C (ако е възможно, препоръчва се да се поставя адреналин в хладилник).

Кафявият разтвор, както и разтворът, съдържащ утайката, се считат за неподходящи за употреба.

Срок на годност

Специални инструкции

Как да се намали нивото на адреналин в кръвта

Излишък от адреналин, който произвежда надбъбречна хромафинова тъкан, се изразява в такива емоции като страх, ярост, гняв и негодувание.

Хормонът подготвя човек за стресова ситуация и подобрява функционалните способности на скелетната мускулна тъкан, но ако се произвежда дълго време в големи дози, това може да доведе до тежко изтощение и смърт.

Поради тази причина е много важно да бъде в състояние да контролира нивото на адреналин. Намалете го по много начини и допринесете за:

• редовни енергийни натоварвания (занятия във фитнеса, сутрешни писти, плуване и др.);
• поддържане на здравословен начин на живот;
• пасивна почивка (посещение на концерт, гледане на комедия и др.);
• фитотерапия (отвари от билки с успокояващ ефект са много ефективни: мента, маточина, градински чай и др.);
• хобита;
• яденето на големи количества зеленчуци и плодове, приемане на витамини, премахване на силните напитки, кофеин, зелен чай от диетата.

Някои хора се интересуват от въпроса “Как да се получи адреналин у дома?”. По правило, за да се освободи този хормон, достатъчно е да се направи някакъв екстремен спорт (например, алпинизъм), каяк по реката, да се походиш или да се поклатиш на ролкови кънки.

Отзиви за адреналина

Намирането на прегледи в интернет за Adrenaline е доста трудно, те са малко. Въпреки това, тези, които са намерени са положителни. Поради фармакологичните си свойства лекарството се оценява от лекарите. Употребата му често позволява не само да се запази здравето, но и да се спаси живота на пациента.

Адреналинова цена

Цената на адреналиновата ампула в Украйна е от 19.37 UAH до 31.82 UAH. Купи Адреналин в аптека в Русия може да бъде средно 60-65 рубли на флакон.

Купи Адреналин в ампули може да бъде предписано от лекар. В някои онлайн аптеки се продава лекарство без рецепта.

Инструкции за употреба на ADRENALINE-HEALTH (ADRENALINE-HEALTH)

Форма, състав и опаковка за освобождаване

Инжекционен разтвор 0,18% прозрачен, безцветен.

Помощни вещества: натриев метабисулфит (E223), натриев хлорид, вода d / и.

1 ml - ампули (5) - кутии.
1 ml - ампули (10) - кутии.
1 ml - ампули (5) - блистери (1) - кутии.
1 ml - ампули (5) - блистери (2) - кутии.

Фармакологично действие

Адреналин Здравето е кардиостимулиращо, вазоконстрикторно, хипертонично, антихипогликемично средство.

Лекарството стимулира α- и β-адренорецепторите с различна локализация. Той има изразено въздействие върху гладките мускули на вътрешните органи, сърдечно-съдовата и дихателната система, активира въглехидратния и липидния метаболизъм.

Механизмът на действие се дължи на активирането на аденилат циклаза на вътрешната повърхност на клетъчните мембрани, увеличаване на вътреклетъчната концентрация на сАМР и Са2 +. Първата фаза на действие се дължи главно на стимулирането на β-адренорецепторите на различни органи и се проявява с тахикардия, повишен сърдечен дебит, възбудимост и проводимост на миокарда, артериоло- и бронходилатация, намален тонус на матката, мобилизация на гликоген от черния дроб и мастни киселини от мастни натрупвания. Във втората фаза, α-адренорецепторите се възбуждат, което води до стесняване на съдовете на коремните органи, кожата, лигавиците (скелетни мускули - в по-малка степен), повишаване на кръвното налягане (главно систолично) и общо периферно съдово съпротивление.

Ефективността на лекарството зависи от дозата. При много ниски дози, при скорост на прилагане, по-малка от 0.01 µg / kg / min, тя може да понижи кръвното налягане поради съдова дилатация на скелетните мускули. При скорост на инжектиране 0,04–0,1 µg / kg / min, тя увеличава честотата и силата на сърдечните контракции, ударния обем и минималния обем на кръвта и намалява общата периферна съдова резистентност:

• над 0,2 µg / kg / min - стеснява съда, повишава кръвното налягане (основно - систолично) и общото периферно съдово съпротивление. Ефектът от налягането може да предизвика краткотраен рефлекс забавяне на сърдечната честота. Отпуска гладката мускулатура на бронхите. Дози над 0,3 µg / kg / min намаляват бъбречния кръвен поток, кръвоснабдяването на вътрешните органи, тонуса и подвижността на стомашно-чревния тракт.

Увеличава проводимостта, възбудимостта и автоматизма на миокарда. Увеличава търсенето на кислород за миокарда. Инхибира антиген-индуцираното освобождаване на хистамин и левкотриени, елиминира спазъм на бронхиолите, предотвратява развитието на оток на лигавицата им. Действайки върху α-адренорецепторите на кожата, лигавиците и вътрешните органи, причинява вазоконстрикция, намаляване на скоростта на абсорбция на местните анестетици, увеличава продължителността на действие и намалява токсичния ефект на локалната анестезия. Стимулиране β₂-адренорецепторите са придружени от повишена екскреция на калий от клетката и може да доведе до хипокалиемия. При интракавернозното приложение намалява кръвоносната маса на кавернозните тела.

Разширява учениците, спомага за намаляване на образуването на вътреочна течност и вътреочното налягане. Той причинява хипергликемия (увеличава гликогенолизата и глюконеогенезата) и увеличава съдържанието на свободни мастни киселини в кръвната плазма, подобрява метаболизма на тъканите. Той слабо стимулира централната нервна система, проявява антиалергични и противовъзпалителни ефекти.

Терапевтичният ефект се развива почти моментално с включване / въвеждане (продължителност на действие - 1-2 минути), 5-10 минути след интравенозно инжектиране (максимален ефект - 20 минути), с / m въвеждане, времето на започване на ефекта е променливо.

Фармакокинетика

С / m или s / c въвеждането бързо се абсорбира; C_макс в кръвта се достига за 3-10 минути. Прониква през плацентарната бариера, в кърмата, не прониква през кръвно-мозъчната бариера. Метаболизира се от моноаминооксидаза (до ванилова киселина) и катехол-О-метилтрансфераза (до метанефрин) в клетките на черния дроб, бъбреците, чревната лигавица, аксоните. T_1/2 с / при въвеждането на 1-2 минути. Екскрецията на метаболитите се извършва от бъбреците.

Показания за употреба

• Незабавен тип алергична реакция: анафилактичен шок, който се развива с употребата на лекарства, серуми, кръвопреливания, ухапвания от насекоми или контакт с алергени;
• бронхиална астма - облекчаване на атака;
• симптоматична хипотония;
• хипогликемична кома поради предозиране на инсулин;
• асистолия, спиране на сърцето;
• разширяване на местните анестетици;
• AV блок III степен, силно развит.

Режим на дозиране

Присвояване на интрамускулна инфузия / m, s / c, понякога - в / в (капково), интракардиално (реанимация за спиране на сърцето). С въвеждането на i / m започва да действа по-бързо, отколкото с s / c. Режимът на дозиране е индивидуален.

Анафилактичен шок:

инжектиран - в / в бавно 0,5 ml, разреден в 20 ml 40% разтвор на глюкоза. Освен това, ако е необходимо, продължете интравенозната капкова инфузия със скорост 1 μg / min, за което 1 ml разтвор на епинефрин се разтваря в 400 ml изотоничен натриев хлорид или 5% глюкоза. Ако състоянието на пациента позволява това, по-добре е да се извърши интрамускулно или подкожно инжектиране на 0,3-0,5 ml в разредена или неразредена форма.

Бронхиална астма:

въвежда се s / c 0.3-0.5 ml в разредена или неразредена форма. Ако е необходимо, повторното въвеждане на тази доза може да се прилага на всеки 20 минути (до 3 пъти). Може би в / във въвеждането на 0.3-0.5 ml в разредена форма.

Като вазоконстриктор се инжектира - в / в капката при скорост от 1 μg / min (с възможно увеличение до 2-10 μg / min).

асистолия:

интракардиално се инжектират 0,5 ml, разредени в 10 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид. По време на реанимационни мерки, но 1 ml (в разредена форма) в / в бавно на всеки 3-5 минути.

Асистолия при новородени:

Инжектирайте 10-30 μg / kg телесно тегло на всеки 3-5 минути бавно.

Анафилактичен шок:

инжектираха s / c или / m до 10 mg / kg телесно тегло (максимум - до 0.3 mg). Ако е необходимо, въвеждането се повтаря на всеки 15 минути (до 3 пъти).

бронхоспазъм:

Инжектира се 10 μg / kg телесно тегло (максимум до 0.3 mg). Ако е необходимо, приложението се повтаря на всеки 15 минути (до 3-4 пъти) или на всеки 4 часа.

Странични ефекти

Тъй като сърдечно-съдовата система:

стенокардия, брадикардия или тахикардия, сърцебиене, задух;
• при високи дози, камерни аритмии;
• рядко, аритмия, болка в гърдите, промени в ЕКГ (включително намаляване на амплитудата на вълната Т), намаляване или повишаване на кръвното налягане (дори при подкожно инжектиране в нормални дози, дължащо се на повишено кръвно налягане, са възможни субарахноидални кръвоизливи и хемиплегия).

От нервната система:

главоболие, тремор, замаяност, нервност, мускулни потрепвания;
• При пациенти с болест на Паркинсон е възможно повишена ригидност и тремор.

Психични разстройства:

тревожност, психоневротични разстройства, психомоторна възбуда, дезориентация, нарушена памет, агресивно или паническо поведение, нарушения, подобни на шизофрения, параноя, нарушение на съня.

От храносмилателната система:

гадене, повръщане, анорексия.

От пикочната система:

рядко, трудно и болезнено уриниране (с хиперплазия на простатата).

От кожата и подкожната тъкан:

кожен обрив, еритема мултиформе.

Метаболизъм, метаболизъм:

хипокалиемия, хипергликемия.

От страна на имунната система:

ангиоедем, бронхоспазъм.

Местни реакции:

болка или парене на мястото на инжектиране / m.

Други:

умора, повишено изпотяване, нарушена терморегулация (охлаждане или треска), охлаждане на крайниците, при многократно инжектиране на адреналин, може да настъпи некроза поради вазоконстриктивно действие на адреналина (включително некроза на черния дроб и бъбреците).

Противопоказания

• свръхчувствителност към епинефрин хидротартрат или към някоя от помощните компоненти на лекарството;
• артериална или белодробна хипертония;
• изразена атеросклероза;
• стенокардия, миокарден инфаркт, коронарна недостатъчност;
• аневризма;
• тахиаритмия, вентрикуларна или предсърдно мъждене;
• метаболитна ацидоза;
• хиповолемия;
• шоков неалергичен генезис;
• оклузивно съдово заболяване;
• конвулсивен синдром;
• хипертиреоидизъм;
• феохромоцитом;
• диабет;
• глаукома със затваряне под ъгъл;
• бременност, втората фаза на раждането;
• анестезия с инхаланти за обща анестезия (фторотан, циклопропан, хлороформ);
• с локална анестезия в областите на пръстите на ръцете и краката, носа и гениталиите.

Използвайте с повишено внимание при хипокалиемия, хиперкалциемия, пациенти с камерна аритмия, коронарна болест на сърцето, предсърдно мъждене, артериална хипертония, белодробна хипертония, миокарден инфаркт (ако трябва да използвате лекарството при миокарден инфаркт, трябва да помните, че адреналинът може да повиши адреналиновия инфаркт миокард в кислород), пациенти с метаболитна ацидоза, хиперкапния, хипоксия, хиповолемия, тиреотоксикоза, t в (артериална емболия, атеросклероза, болест на Бюргер, студена нараняване, диабетна endarteritis, болест на Raynaud, тъй като съществува риск от некроза и гангрена, трябва да следи състоянието на периферната циркулация), с церебрална атеросклероза, болест на Паркинсон, конвулсивни разстройства, хипертрофия на простатата.

Употреба по време на бременност и кърмене

Не са провеждани контролирани проучвания за употребата на адреналин при бременни жени.

Той не се използва по време на раждането за корекция на хипотонията, тъй като лекарството може да забави втория етап на раждането чрез отпускане на мускулите на матката. Когато се прилага в големи дози, за да се намали контракцията на матката, тя може да предизвика продължителна атония на матката с кървене.

Ако е необходимо, употребата на лекарството трябва да спре кърменето.

Употреба при деца

Използването е възможно съгласно режима на дозиране.

Специални инструкции

Интракардиално се прилага с асистолия, ако няма други методи за нейното елиминиране, докато има повишен риск от развитие на сърдечна тампонада и пневмоторакс. Ако е необходимо да се извърши инфузия, трябва да се използва устройство с измервателно устройство за контрол на скоростта на инфузия. Инфузията трябва да се извършва в голяма, за предпочитане в централната вена.

По време на инфузията се препоръчва да се следи концентрацията на К + в серума, кръвното налягане, диурезата, ЕКГ, централното венозно налягане, налягането в белодробната артерия.

Използването на лекарството при пациенти с диабет повишава гликемията и следователно изисква по-високи дози от инсулин или производни на сулфонилурея. Адреналинът е нежелателно да се използва дълго време, тъй като стеснението на периферните съдове може да доведе до развитие на некроза или гангрена.

Когато лечението бъде спряно, дозата на епинефрин трябва да се намалява постепенно, тъй като внезапното спиране на терапията може да доведе до тежка хипотония.

Лекарството се използва при деца.

При хиповолемия преди употреба на симпатикомиметици е необходимо да се извърши подходяща хидратация на пациентите.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

По време на лечението с лекарства не се препоръчва да се управляват превозни средства и да се предприемат други потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

свръх доза

симптоми:

прекомерно повишаване на кръвното налягане, тахиаритмия, редуващи се с брадикардия, сърдечна аритмия (включително атриална фибрилация и вентрикуларна), студен и бледа кожа, повръщане, страх, безпокойство, тремор, главоболие, метаболитна ацидоза, миокарден инфаркт, травматично церебрална хеморагия ( особено при пациенти в напреднала възраст), белодробен оток, бъбречна недостатъчност, смърт. С въвеждането на големи дози (минималната летална доза за инжектиране на с / c - 10 ml от 0,18% разтвор) се развива мидриаза, значително повишаване на кръвното налягане, развитие на тахикардия с възможен преход към камерна фибрилация.

лечение:

прекъсване на приема на лекарството. Предозирането на адреналин може да се елиминира чрез използване на α- и β-блокери, бързодействащи нитрати. За тежки усложнения е необходима комплексна терапия. За аритмии се предписва парентерално приложение на β-блокери.

Лекарствени взаимодействия

Епинефриновите антагонисти са блокери на α- и β-адренергични рецептори: а-блокерите, като фентоламин, пречат на вазоконстрикторните и хипертоничните ефекти на епинефрин, които могат да бъдат полезни при предозиране на епинефрин. бета-блокери. особено неселективни, пречат на сърдечните и бронходилататорните ефекти на епинефрина. Пациенти с тежка анафилаксия, приемащи неселективни β-блокери, може да не реагират на епинефрин. С едновременното използване на лекарството Adrenaline Health с други възможни лекарства:

• с наркотични аналгетици и лекарства за сън - намаляване на тяхното въздействие;
• с сърдечни гликозиди, хинидин, трициклични антидепресанти, допамин, лекарства за инхалационна анестезия (хлороформ, енфлуран, халотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаин - повишен риск от развитие на аритмии;
• с други симпатикомиметични средства - повишена тежест на страничните ефекти от сърдечно-съдовата система;
• с антихипертензивни лекарства (включително диуретици) - намаляване на тяхната ефективност;
• с инхибитори на моноаминооксидазата (включително фуразолидон, прокарбазин, селегилин) - внезапно и изразено повишаване на кръвното налягане, хиперпиретична криза, главоболие, сърдечни аритмии, повръщане;
• с нитрати - отслабването на терапевтичното им действие;
• с феноксибензамин - повишен хипотензивен ефект и тахикардия;
• с фенитоин - внезапно понижаване на кръвното налягане и брадикардия, в зависимост от дозата и скоростта на инжектиране на адреналин;
• с тироидни хормони - взаимно повишаване на действието;
• с астемизол, цизаприд, терфенадин - удължаване на Q-T интервала на ЕКГ;
• с диатризоатам, йо-таламус или йоксагликова киселина - повишени неврологични ефекти;
• с ергот алкалоиди - повишаване на вазоконстрикторния ефект до тежка исхемия и развитие на гангрена;
• с хипогликемични лекарства (включително инсулин) - намаляване на хипогликемичния ефект;
• с лекарства, които причиняват загуба на калий, включително кортикостероиди, бримкови диуретици, аминофилин и теофилин - потенциране на хипокалиемичния ефект.

Адреналин 0.18% 1ml №10 ампули

Външният вид на продукта може да се различава от този, показан на снимката.

описание

Търговско име

Международно непатентно име

Форма за дозиране

Инжекционен разтвор 0,18%, 1 ml

структура

1 ml от разтвора съдържа активното вещество - епинефрин хидротартрат 1,82 mg помощни вещества: натриев метабисулфит (E 223), натриев хлорид, вода за инжекции t

описание

Бистър безцветен разтвор

Фармакотерапевтична група

Препарати за лечение на сърдечни заболявания. Кардиотонични агенти с негликозиден произход. Адрено- и допамин-стимуланти. Адреналин. ATC код S01SA24.

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

След интрамускулно или подкожно приложение, епинефринът се абсорбира бързо; Максималната концентрация в кръвта се достига за 3-10 минути. Терапевтичният ефект се развива почти мигновено, когато се прилага интравенозно (продължителност на действие - 1-2 минути), 5-10 минути след подкожно приложение (максимален ефект - 20 минути), при интрамускулно приложение, времето за започване на ефекта е променливо. Прониква през плацентарната бариера, в кърмата, не прониква през кръвно-мозъчната бариера. Метаболизира се чрез моноаминооксидаза (във ванилова киселина) и катехол-О-метилтрансфераза (в метанефрин) в клетките на черния дроб, бъбреците, чревната лигавица, аксоните. Интравенозният полуживот е 1-2 минути. Екскрецията на метаболитите се извършва от бъбреците. Той се екскретира в кърмата.

фармакодинамика

Адреналиновото здраве? кардиостимулиращо, вазоконстрикторно, хипертонично, антихипогликемично средство. Стимулира Р- и А-адренорецепторите с различна локализация. Той има изразено въздействие върху гладките мускули на вътрешните органи, сърдечно-съдовата и дихателната система, активира въглехидратния и липидния метаболизъм. Механизмът на действие се дължи на активирането на аденилат циклаза на вътрешната повърхност на клетъчните мембрани, увеличаване на вътреклетъчната концентрация на сАМР и Са2 +. Първата фаза на действие се дължи главно на стимулирането на а-адренорецепторите на различни органи и се проявява с тахикардия, повишен сърдечен изход, възбудимост и проводимост на миокарда, артериоло- и бронходилатация, намален тонус на матката, мобилизация на гликоген от черния дроб и мастните киселини от депото на мазнини. Във втората фаза настъпва възбуждане на а-адренорецепторите, което води до стесняване на съдовете на коремните органи, кожата, лигавиците (скелетни мускули? В по-малка степен), повишаване на кръвното налягане (главно систолично) и общо периферно съпротивление на съдовете. Ефективността на лекарството зависи от дозата. При много ниски дози, при скорост на приложение по-малка от 0.01 µg / kg / min, тя може да понижи кръвното налягане поради дилатация на скелетния мускул. При скорост на инжектиране 0,04-0,1 µg / kg / min, тя увеличава честотата и силата на сърдечните контракции, ударния обем и минималния обем на кръвта, намалява общото периферно съдово съпротивление; по-висока от 0,2 mcg / kg / min? стеснява кръвоносните съдове, повишава кръвното налягане (основно систолично) и общото периферно съдово съпротивление. Ефектът от налягането може да предизвика краткотраен рефлекс забавяне на сърдечната честота. Отпуска гладката мускулатура на бронхите. Дози над 0,3 mcg / kg / min намаляват бъбречния кръвен поток, кръвоснабдяването на вътрешните органи, тонуса и подвижността на стомашно-чревния тракт. Увеличава проводимостта, възбудимостта и автоматизма на миокарда. Увеличава търсенето на кислород за миокарда. Инхибира антиген-индуцираното освобождаване на хистамин и левкотриени, елиминира спазъм на бронхиолите, предотвратява развитието на оток на лигавицата им. Действайки върху а-адренорецепторите на кожата, лигавиците и вътрешните органи, причинява вазоконстрикция, намаляване на скоростта на абсорбция на местните анестетици, увеличава продължителността на действие и намалява токсичния ефект на локалната анестезия. Стимулирането на α2-адренорецепторите е придружено от повишено отделяне на калий от клетката и може да доведе до хипокалиемия. При интракавернозното приложение намалява кръвоносната маса на кавернозните тела. Разширява учениците, спомага за намаляване на образуването на вътреочна течност и вътреочното налягане. Той причинява хипергликемия (увеличава гликогенолизата и глюконеогенезата) и увеличава съдържанието на свободни мастни киселини в кръвната плазма, подобрява метаболизма на тъканите. Той слабо стимулира централната нервна система, проявява антиалергично и противовъзпалително действие.

Показания за употреба

алергични реакции от непосредствен тип: анафилактичен шок, развил се с употребата на лекарства, серуми, кръвопреливане, ухапвания от насекоми или контакт с алергени - облекчаване на остри астматични пристъпи - хипотония с различен произход (постхеморагична, интоксикация, инфекциозна) - хипокалиемия, включително включително поради предозиране на инсулин - асистолия, спиране на сърдечната дейност - удължаване на действието на местните анестетици - AV блок III степен, остро развит

Дозировка и приложение

Назначава се интрамускулно, подкожно, интравенозно (капково), интракардиално (провеждане на реанимация с спиране на сърцето). При интрамускулно приложение ефектът на лекарството се развива по-бързо, отколкото при подкожно. Режимът на дозиране е индивидуален. Възрастни. Анафилактичен шок: 0,5 ml се инжектират бавно интравенозно, разрежда се в 20 ml 40% разтвор на глюкоза. В бъдеще, ако е необходимо, продължете интравенозно капене със скорост 1 μg / min, за което 1 ml разтвор на епинефрин се разтваря в 400 ml изотоничен натриев хлорид или 5% глюкоза. Ако състоянието на пациента позволява, е по-добре да се извърши интрамускулно или подкожно приложение на 0,3-0,5 ml в разредена или неразредена форма. Бронхиална астма: 0.3-0.5 ml се прилага подкожно в разредена или неразредена форма. Ако е необходимо повторно въвеждане на тази доза може да се прилага на всеки 20 минути (до 3 пъти). Може би интравенозно приложение на 0.3-0.5 ml в разредена форма. Като вазоконстриктор се прилага интравенозно със скорост 1 µg / min (с възможно увеличение до 2-10 µg / min). Асистолия: 0,5 ml се инжектира интрадермално, разрежда се в 10 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид. По време на реанимация? 1 ml (в разредена форма) интравенозно бавно на всеки 3-5 минути. Деца. Асистолия при новородени: прилага се интравенозно при 0,01 ml / kg телесно тегло на всеки 3-5 минути, бавно. Анафилактичен шок: инжектира се подкожно или мускулно при деца под 1 година - 0.05 ml, на възраст 1 година - 0.1 ml, 2 години - 0.2 ml, 3-4 години - 0.3 ml, 5 години - 0,4 ml, 6-12 години - 0,5 ml. Ако е необходимо, въвеждането се повтаря на всеки 15 минути (до 3 пъти). Бронхоспазъм: Подкожно се инжектира 0,01 ml / kg телесно тегло (максимално до 0,3 ml). Ако е необходимо, въвеждането се повтаря на всеки 15 минути (до 3-4 пъти) или на всеки 4 часа.

Странични ефекти

Често: - главоболие - тревожност - тремор - гадене, повръщане - анорексия - хипергликемия Нечесто: - ангина пекторис, брадикардия или тахикардия, сърцебиене, понижение или повишаване на кръвното налягане (дори при подкожно приложение в нормални дози поради повишено кръвно налягане, възможно е субарахидният клапан), дори субарахичното или физическото налягане може да увеличи или намали артериалния натиск. и хемиплегия) - диспнея - нервност, замаяност, умора, нарушения на съня, мускулно потрепване - психоневротични нарушения (психомоторно възбуда, де-ориентация) - разстройство на паметта ти - агресивен или паника поведение - шизофрениформно разстройство, параноя - увеличаване на твърдостта и тремор (при пациенти с болестта на Паркинсон) - ангиоедем, бронхоспазъм - кожен обрив, еритема мултиформе повишено изпотяване, терморегулацията смущения, крайник студенина Редки: - вентрикуларна аритмия, болка гръдна клетка - ЕКГ промени (включително намаляване на амплитудата на Т вълната) - трудно и болезнено уриниране (в случай на хиперплазия на простатната жлеза) - хипокалиемия - белодробен оток - болка или парене в устата STE интрамускулна инжекция при многократно инжектиране на адреналин ЛИЗАЦИЯ може да настъпи поради некроза вазоконстриктивна ефект на епинефрин

Противопоказания

повишена индивидуална чувствителност към компонентите на лекарството хипертрофична обструктивна кардиомиопатия - тежка аортна стеноза - тахиаритмия, камерна фибрилация - артериална или белодробна хипертония - исхемична болест на сърцето - изразена атеросклероза - оклузивно съдово заболяване - феохромоцитом - затворена глава на болницата захарен диабет - обща анестезия с използване на инхаланти: халотан, циклопропан, хлороформ mennosti и кърмене, II етап на труда - прилагането в областта на пръстите на ръцете и краката, в областта на носа, гениталиите

Лекарствени взаимодействия

Антагонистите на епинефрина са блокери? адренорецепторен. С едновременното използване на лекарството Адреналин Здраве с други лекарства е възможно :? с наркотични аналгетици и хипнотични лекарства? отслабване на техните ефекти; ? с сърдечни гликозиди, хинидин, трициклични антидепресанти, допамин, агенти за инхалационна анестезия (хлороформ, енфлуран, халотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаин? повишен риск от аритмии; ? с други симпатикомиметични лекарства? повишена тежест на страничните ефекти от сърдечно-съдовата система; ? с антихипертензивни средства (включително диуретици)? намаляване на тяхната ефективност; ? с инхибитори на моноаминооксидазата (включително фуразолидон, прокарбазин, селегилин)? внезапно и изразено повишаване на кръвното налягане, хиперпиретична криза, главоболие, сърдечни аритмии, повръщане; ? с нитрати? отслабване на терапевтичното им действие; ? с феноксибензамин? повишен хипотензивен ефект и тахикардия; ? с фенитоин? внезапно понижаване на кръвното налягане и брадикардия, в зависимост от дозата и скоростта на инжектиране на адреналин; ? с хормони на щитовидната жлеза? взаимно повишаване на действието; ? с астемизол, цизаприд, терфенадин - удължаване на QT-интервала на ЕКГ; ? с диатризоатам, йо-таламус или йоксаглинова киселина? повишени неврологични ефекти; ? с алкалоиди на рогче? повишен вазоконстриктивен ефект до тежка исхемия и развитие на гангрена; ? с хипогликемични лекарства (включително инсулин)? намален хипогликемичен ефект; - с не-свързващи мускулни релаксанти - възможно е намаляване на мускулния релаксант; - с хормонални контрацептиви - може да намали ефективността.

Специални инструкции

Интракардиално се прилага с асистолия, ако няма други методи за нейното елиминиране, докато има повишен риск от развитие на сърдечна тампонада и пневмоторакс. Ако е необходимо да се извърши инфузия, трябва да се използва устройство с измервателно устройство за контрол на скоростта на инфузия. Инфузията трябва да се извършва в голяма, за предпочитане в централната вена. По време на инфузията се препоръчва да се следи концентрацията на калий в кръвния серум, кръвното налягане, диурезата, ЕКГ, централното венозно налягане, налягането в белодробната артерия. Използването на лекарството при пациенти с диабет повишава гликемията и следователно изисква по-високи дози от инсулин или производни на сулфонилурея. Адреналинът е нежелателно да се използва дълго време, тъй като стеснението на периферните съдове може да доведе до развитие на некроза или гангрена. Когато лечението бъде спряно, дозата на епинефрин трябва да се намалява постепенно, тъй като внезапното спиране на терапията може да доведе до тежка хипотония. Пациентите с камерна аритмия, исхемична болест на сърцето, предсърдно мъждене, артериална хипертония, белодробна хипертония и миокарден инфаркт се предписват с повишено внимание (ако е необходим инфаркт на миокарда, трябва да се помни, че адреналинът може да повиши исхемията чрез увеличаване на нуждата от кислород в миокарда)., метаболитна ацидоза, хиперкапния, хипоксия, хиповолемия, тиреотоксикоза, при пациенти с оклузивни съдови заболявания (артериална емболия, атеросклероза лероза, Buerger болест, наранявания на студ, диабет ендартеритис, болест на Raynaud, с церебрална атеросклероза, болест на Паркинсон, с конвулсивен синдром, с хипертрофия на простатната жлеза.За хиповолемия, преди да се използват симпатикомиметици е необходимо да се проведе подходяща хидратация на пациента. Внимание при прилагане на лекарството при деца (дозирането е различно) Препоръките за дозиране на лекарството при деца са дадени в раздела “Дозировка и приложение”. Употреба по време на бременност и кърмене Не използвайте по време на раждане, за да коригирате хипотонията, тъй като лекарството може да забави втория период на раждане, дължащо се на релаксация на мускулите на матката. Когато се прилага в големи дози, за да се намали контракцията на матката, тя може да предизвика продължителна атония на матката с кървене. Ако е необходимо, използвайте лекарството, трябва да спрете кърменето, тъй като има голяма вероятност от странични ефекти при детето. Характеристики на влиянието на лекарството върху способността за управление на превозни средства и работа със сложни механизми. По време на лечението с наркотици не се препоръчва шофиране на превозни средства и участие в други потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

свръх доза

Симптоми: прекомерно повишаване на кръвното налягане, мидриаза, онези-хиаритмия, променлива брадикардия, нарушения на сърдечния ритъм (включително предсърдно и камерно мъждене), студенина и бледност на кожата, повръщане, страх, тревожност, тремор, главоболие, метаболитна ацидоза, инфаркт миокард, краниален кръвоизлив (особено при пациенти в напреднала възраст), белодробен оток, бъбречна недостатъчност. Лечение: прекратяване на администрирането на лекарството. Симптоматична терапия, използване на а - и а-адренергични блокери, бързодействащи нитрати. При аритмии се предписва парентерално приложение на β-блокери (пропранолол).

Форма на освобождаване и опаковка

1 ml от лекарството се излива в стъклени ампули. На ампулата с боя сложете маркиращ текст или поставете етикета. На 5 или 10 ампули заедно с инструкцията за медицинско приложение в държавния и руския език и дисковата керамика се поставят в картонена кутия с прегради. На 5 ампули се поставят в блистерна опаковка от филм от поливинилхлорид и алуминиево фолио. Една или две блистерни опаковки от 5 ампули, заедно с инструкции за медицинска употреба на държавен и руски език и керамичен диск за рязане, се поставят в картонена кутия. Разрешава се при пакетиране на лекарството в ампули с пръстен за счупване или с точка и нарязана керамика за рязане на дискове, за да не се инвестира.

Условия за съхранение

Съхранявайте на тъмно място при температура от 8 ° C до 15 ° C. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място!

Срок на годност

2 години Не използвайте лекарството след срока на годност, отпечатан на опаковката!