Адреналин тартарат (химия, фармакология)

Епинефрин тартарат (Adrenalini tartras), (1R) -1 (3,4-дихидроксифенил) -2 (метиламино) етанол водород (2R, 3S) -2,3-дихидроксиба-тандиоат

Брутната формула на адреналина е C9H13NO3-C4H6O6.

Молекулната маса на адреналин тартарата е 333,3.

Физико-химични свойства на хормоналния адреналин

Активна фармакологична съставка с естествен и синтетичен произход. Адреналинът е надбъбречен хормон. Бял или зеленикаво-бял прах под формата на кристали, лесно разтворим във вода, силно разтворим в алкохол, практически неразтворим в етер. UV спектър: λmax = 279 nm (= 79-85) в 0.01 М р-ре солна киселина. [А] D20 = от -50 ° до -54 ° от разтвор на адреналин база в 0.5 М разтвор на солна киселина. Съхранявайте адреналинови лекарства в херметически затворени контейнери, както и защитени от светлина и недостъпни за деца.

Идентифицирани по инфрачервения спектър на абсорбция на веществото; UV спектърът на разтвор на вещество в 0,01 М разтвор на солна киселина има λmax = 279 nm (= 79-85), провеждащ реакцията на образуване на адренохром под действието на йоден разтвор при рН 3,6 (което дава виолетово-червен цвят) фенолен хидроксил в молекулата. чрез реакция с разтвор на железен (III) хлорид (който дава изумрудено-зелен цвят, който, когато се добави амонячен разтвор, се превръща в черешово-червен, след това оранжево-червен) след нагряване на веществото с диетокситетрахидрофуран в присъствието на ледена оцетна киселина, се добавя диметиламинобен разтвор Залдехид в смес от солна и оцетна киселина лед (жълт) тартарат се определя чрез реакция с резорцинол в присъствието на концентрирана сярна киселина (която дава тъмно син цвят, който се променя на червено с добавянето на вода). Количествено се определя по метода на ацидиметрия в неводна среда (оцетна киселина) (индикатор с кристал виолет).

Фармакологична група адреналин тартарат

Препаратите от адреналин принадлежат към групите B02BC09; A01AD01; S01SA24; R03CA01. α1-, α2-, β1-, β2-симпатомиметични лекарства.

Фармакологични ефекти на адреналина

Адреналиновите препарати се използват широко в хуманната и ветеринарната медицина. Адреналинът увеличава силата и честотата на сърдечните удари, сърдечната проводимост, потребността от миокарден кислород. Той увеличава инсулт и минутен обем на сърцето, систолично и средно артериално налягане, но намалява диастолното. Той свива съдовете на лигавиците, кожата, бъбреците и други вътрешни органи на коремната кухина, но разширява кръвоносните съдове на сърцето, мозъка, белите дробове, т.е. причинява централизация на кръвообращението в принудителен режим. Той има бронходилататорно действие (намалява тонуса и секрецията на бронхите). Намалява тонуса на органите на стомашно-чревния тракт. Забавя освобождаването на хистамин. Показва антишоковата активност. Стимулира липолизата, повишава нивата на кръвната захар. Причинява мидриаза поради намаляване на радиалния мускул на ириса на окото, намалява вътреочното налягане чрез намаляване на производството на вътреочна течност. Укрепва и удължава действието на местните анестетици в резултат на инхибиране на тяхната абсорбция.

Използването на адреналин

Препаратите за адреналин се използват за:

• спиране на сърцето (интравентрикуларно инжектиране)
• анафилактичен шок
• хипогликемична кома
• синдром на бронхиална обструкция
• откритоъгълна глаукома (под формата на очни капки)
• в разтвори в комбинация с местни анестетици (за удължаване на тяхното фармакологично действие), които са способни да разширяват съдовете (новокаин, дикаин и др.), но не и с тези, които ги намаляват (например кокаин) (виж адренорецепторите).

^ Най-горе

Добре е да се знае

© VetConsult +, 2015. Всички права запазени. Използването на материали, публикувани на сайта, е позволено, при условие че има връзка към ресурса. При копиране или частично използване на материали от страниците на сайта е необходимо да се постави директна хипервръзка към търсачките, намиращи се в подзаглавието или в първия параграф на статията.

адреналин

ADRENALINE (от новолат. Adrenalis - адренален) [1- (3,4-дихидроксифенил) -2-метиламиноетанол, епинефрин], казват те. m, 183.21; bestsv. кристали. За L-изомер m. 212 ° С, за рацемата 204 ° С (и двата острова се стопят с разпад). За L-изомера при 20 ° С - 51 ° (концентрация на 2 g в 100 ml 5N НС1). Adrenaline добре sol. в гореща вода, лошо - в студено, несол. повечето org. р-erator. Влиза в областта, например за пирокатехини. окислени до о-хинонови производни с FeCl₃ формира зелени продукти.

L-адреналин е хормон на мозъчния слой на надбъбречните жлези на хора и животни (D-изомерът е 15 пъти по-малко активен). Взаимодействието с адренорецепторите причинява стесняване на малките кръвоносни съдове, високо кръвно налягане, повишена сърдечна функция и релаксация на бронхиалните и чревните мускули. Свързваща специфичност рецептори на гликоген-съдържащи клетки, стимулира ензима аденилат циклаза, отговорна за синтеза на циклични. аденозин монофосфат. Последното от своя страна активира каскада от ензимни р -ции, водещи, в частност, до разграждането на гликогена и повишаване на кръвната глюкоза. Епинефринът също стимулира разграждането на триглицеридите (мазнините) в тъканите и подобрява катаболизма. процеси. При емоционални преживявания, особено в стресови ситуации, повишена мускулна работа, охлаждане, понижаване на нивото на захар, нивото на адреналин в кръвта се увеличава драстично, което осигурява адаптация на организма към нови условия.

Adrenaline изолирани от надбъбречните жлези на големи животни или синтезирани, например. взаимодействие. пирокатехин с хлороцетна киселина. Под формата на хидрохлорид или хидротартрат се използва в медицината.

===
App. Литература за статията "АДРЕНАЛИН": адреналин и норепинефрин, М., 1964; Матлина Е.Ш., Меншиков В.В., Клинична биохимия на катехоламини, М., 1967; Утевски А.М., Расин М.С., "Успехи на съвременната биология", 1972, т. 73, в. 3, s. 323-41; Frontiers in catecholamine research, ed. от E. Usdin, S. Snyder, N.Y., [1973]. Н.Н. Чернов.

Страница "Адреналин", изготвена въз основа на химическа енциклопедия.

Епинефрин (епинефрин)

Съдържанието

Структурна формула

Руско име

Латинското наименование на веществото е Епинефрин.

Химично наименование

(R) -4- [1-хидрокси-2- (метиламино) етил] -1,2-бензендиол (като хидрохлорид или тартарат)

Брутна формула

Фармакологична група вещества Епинефрин

Носологична класификация (МКБ-10)

CAS код

Характеристики на веществото Епинефрин

Бял или бял със синкав кристален прах, лесно разтворим във вода, слабо разтворим в алкохол, променя се под действието на светлина и кислород.

Употреба по време на бременност и кърмене

Категория на действие върху плода от FDA - C.

Типична клинична и фармакологична статия 1

Фармацевтично действие Алфа и бета адрестимулиращо средство.

На клетъчно ниво ефектът се дължи на активирането на аденилат циклаза на вътрешната повърхност на клетъчната мембрана, увеличаване на вътреклетъчната концентрация на сАМР и Са2 +. При много ниски дози, при скорост на приложение по-малка от 0.01 µg / kg / min, тя може да понижи кръвното налягане поради вазодилатация на скелетните мускули. При скорост на инжектиране 0,04–0,1 µg / kg / min, увеличава сърдечната честота и силата на сърдечните контракции, ASM и IOC, намалява OPS; над 0,02 µg / kg / min стеснява кръвоносните съдове, повишава кръвното налягане (основно систолично) и кръвоносните съдови заболявания. Ефектът от налягането може да предизвика краткотраен рефлекс забавяне на сърдечната честота. Отпуска гладката мускулатура на бронхите. Дозите над 0,3 mcg / kg / min намаляват бъбречния кръвен поток, кръвоснабдяването на вътрешните органи, тонуса и подвижността на стомашно-чревния тракт. Разширява учениците, спомага за намаляване на образуването на вътреочна течност и вътреочното налягане. Той причинява хипергликемия (увеличава гликогенолизата и глюконеогенезата) и увеличава съдържанието на свободни мастни киселини в плазмата. Увеличава проводимостта, възбудимостта и автоматизма на миокарда. Увеличава търсенето на кислород за миокарда. Инхибира антигени-индуцирано освобождаване на хистамин и левкотриени, премахва спазъм на бронхиолите, предотвратява развитието на оток на лигавиците им. Действието върху алфа-адренорецепторите, разположени в кожата, лигавиците и вътрешните органи, причинява вазоконстрикция, намалява скоростта на абсорбция на местните анестетици, увеличава продължителността и намалява токсичния ефект на локалната анестезия. Бета стимулация₂-адренорецепторите са придружени от повишена екскреция на К + от клетката и може да доведе до хипокалиемия. При интракавернозното приложение намалява кръвоносната маса на кавернозните тела. Терапевтичният ефект се развива почти незабавно с интравенозно инжектиране (продължителност на действие - 1-2 минути), 5-10 минути след прилагане на s / c (максимален ефект след 20 минути), при интрамускулно приложение - времето на началото на ефекта е променливо.

Фармакокинетика. С / m или s / c въвеждането се абсорбира добре. Инжектирани парентерално, бързо унищожени. Също така се абсорбира с ендотрахеална и конюнктивална администрация. T c_макс в с / в и в / м въвеждане - 3-10 мин. Прониква през плацентата, в кърмата, не прониква през ВВВ. Метаболизира се главно от МАО и СОМТ в края на симпатиковите нерви и други тъкани, както и в черния дроб с образуването на неактивни метаболити. T_1/2 с а / във въвеждането - 1-2 минути. Екскретира се чрез бъбреците главно под формата на метаболити: ванилиллиндинова киселина, сулфати, глюкурониди; както и в малки количества - непроменени.

Показания. Алергични реакции от непосредствен тип (включително уртикария, ангионевротичен шок, анафилактичен шок), развиващи се с употребата на наркотици, серуми, кръвопреливания, хранене с храни, ухапвания от насекоми или въвеждане на други алергени; бронхиална астма (облекчаване на атаката), бронхоспазъм по време на анестезия; асистолия (включително на фона на остро развитата АВ блокада на третия век); кървене от повърхностните съдове на кожата и лигавиците (включително от венците), артериална хипотония, която не е чувствителна към въздействието на адекватни обеми заместващи течности (включително шок, травма, бактериемия, отворена сърдечна операция, бъбречна недостатъчност, CHF, предозиране на наркотици), необходимостта от удължаване на действието на местните анестетици; хипогликемия (поради предозиране на инсулин); откритоъгълна глаукома, при хирургични операции на очите - конюнктивален оток (лечение), за разширяване на зеницата, вътреочна хипертония, спиране на кървенето; приапизъм (лечение).

Противопоказания. Свръхчувствителност, GOKMP, феохромоцитом, артериална хипертония, тахиаритмия, исхемична болест на сърцето, камерна фибрилация, бременност, кърмене.

С грижа. Метаболитна ацидоза, хиперкапния, хипоксия, предсърдно мъждене, вентрикуларна аритмия, белодробна хипертония, хиповолемия, миокарден инфаркт, генеза на неалергичен шок (включително кардиогенен, травматичен, хеморагичен), сърдечно заболяване, оклузални заболявания - артериална емболия, атеросклероза, болест на Buerger, нараняване на студа, диабетния ендартерит, болест на Raynaud), церебрална атеросклероза, глаукома със затваряне на ъгъла, захарен диабет, болест на Паркинсон, синдром на гърчове, хипертрофия atelnoy жлеза; едновременна употреба на инхалационни анестетици (халотан, циклопропан, хлороформ), старост, детска възраст.

Категория на действие върху плода. C

Дозирането. P / to, in / m, понякога в / в капково.

Анафилактичен шок: интравенозно / бавно 0,1–0,25 mg 0,9% разтвор на NaCl, разреден в 10 ml, ако е необходимо, продължете интравенозната инфузия с концентрация 0,1 m / ml. Когато състоянието на пациента позволява бавно действие (3-5 минути), за предпочитане е да се прилагат 0.3-0.5 mg интрамускулно (или подкожно) 0.3-0.5 mg в разредена или неразредена форма, ако е необходимо, повторно въвеждане - след 10-20 минути (до 3 пъти).

Бронхиална астма: p / c 0.3-0.5 mg в разредена или неразредена форма, ако е необходимо, повтарящите се дози могат да се прилагат на всеки 20 минути (до 3 пъти) или интравенозно в 0.1-0.25 mg на разреден в концентрация 0.1 mg / ml.

Като вазоконстриктор се впръсква в / в капката при скорост от 1 ug / min (с възможно увеличение до 2-10 ug / min).

За удължаване на действието на местните анестетици: при концентрация 5 μg / ml (дозата зависи от вида на използваната анестезия), за спинална анестезия - 0.2-0.4 mg.

За асистолия: интракардиално 0,5 mg (разредено с 10 ml 0,9% разтвор на NaCl или друг разтвор); по време на реанимация, 1 mg (разредено) i.v. на всеки 3-5 минути. Ако пациентът е интубиран, е възможно ендотрахеално вливане - оптималните дози не са установени, трябва да бъдат 2-2,5 пъти по-високи от дозата за интравенозно приложение.

Новородени (асистолия): IV, 10-30 µg / kg на всеки 3-5 минути, бавно. За деца на възраст над 1 месец: IV, 10 mcg / kg (в следващите, ако е необходимо, се инжектират 100 mcg / kg на всеки 3-5 минути (след прилагане на поне 2 стандартни дози, можете да използвате по-високи дози на всеки 5 min - 200 mcg) Еддотрахеално приложение е възможно.

Деца с анафилактичен шок: n / a или v / m - 10 mg / kg (максимум - до 0,3 mg), ако е необходимо, въвеждането на тези дози се повтаря на всеки 15 минути (до 3 пъти).

Деца с бронхоспазъм: s / c 10 µg / kg (максимум - до 0,3 mg), дозират се, ако е необходимо, на всеки 15 минути (до 3-4 пъти) или на всеки 4 часа.

Локално: да се спре кървенето под формата на тампони, навлажнени с разтвор на лекарството.

При откритоъгълна глаукома - 1 капачка от 1-2% разтвор 2 пъти дневно.

Странични ефекти От страна на сърдечно-съдовата система: по-рядко - стенокардия, брадикардия или тахикардия, сърцебиене, повишено или намалено кръвно налягане, с високи дози - камерни аритмии; рядко - аритмия, болка в гърдите.

От нервната система: по-често - главоболие, тревожност, тремор; по-рядко, замаяност, нервност, умора, психоневротични нарушения (психомоторна възбуда, дезориентация, нарушена памет, агресивно или паническо поведение, нарушения, подобни на шизофрения, параноя), нарушения на съня, мускулни потрепвания.

От страна на храносмилателната система: по-често - гадене, повръщане.

От страна на отделителната система: рядко - трудно и болезнено уриниране (с простатна хиперплазия).

Локални реакции: болка или парене на мястото на инжектиране / m.

Алергични реакции: ангиоедем, бронхоспазъм, кожен обрив, еритема мултиформе.

Други: рядко - хипокалиемия; по-рядко - повишено изпотяване.

Предозиране. Симптоми: прекомерно повишаване на кръвното налягане, тахикардия, променлива брадикардия, аритмии (включително предсърдно и камерно мъждене), студенина и бледност на кожата, повръщане, главоболие, метаболитна ацидоза, миокарден инфаркт, мозъчно кръвоизлив (особено при пациенти в напреднала възраст) пациенти), белодробен оток, смърт.

Лечение: спиране на въвеждането, симптоматична терапия - за намаляване на кръвното налягане - алфа-блокери (фентоламин), с аритмии - бета-блокери (пропранолол).

Взаимодействие. Антагонисти на епинефрин са алфа- и бета-адренорецепторни блокери.

Отслабва ефектите от наркотични аналгетици и хапчета за сън.

Когато се използват едновременно със сърдечни гликозиди, хинидин, трициклични антидепресанти, допамин, лекарства за инхалационна анестезия (хлороформ, енфлуран, халотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаин, рискът от аритмии се увеличава (трябва да използвате много внимателно заедно или изобщо не); с други симпатикомиметични лекарства - повишена тежест на страничните ефекти от МСС; с антихипертензивни лекарства (включително диуретици) - намаляване на тяхната ефективност.

Едновременното приложение с МАО-инхибитори (включително фуразолидон, прокарбазин, селегилин) може да причини внезапно и изразено повишаване на кръвното налягане, хипер-хипертритна криза, главоболие, сърдечни аритмии, повръщане; с нитрати - отслабването на терапевтичното им действие; с феноксибензамин - повишен хипотензивен ефект и тахикардия; с фенитоин - внезапно понижаване на кръвното налягане и брадикардия (в зависимост от дозата и степента на приложение); с тироидни хормони - взаимно повишаване на действието; с лекарства, които удължават QT-интервала (включително астемизол, цизаприд, терфенадин) - удължаване на QT интервала; с диатризоати, йоталамична или йоксагликова киселина - повишени неврологични ефекти; с ергот алкалоиди - повишен вазоконстриктор (до тежка исхемия и развитие на гангрена).

Намалява ефекта на инсулин и други хипогликемични лекарства.

Специални инструкции. За инфузия използвайте устройство с измервателно устройство, за да контролирате скоростта на инфузия.

Инфузиите трябва да се извършват в голяма (за предпочитане в централната) вена.

Интракардиално се прилага за асистолия, ако няма други методи, защото съществува риск от сърдечна тампонада и пневмоторакс.

По време на периода на лечение се препоръчва да се определи концентрацията на К + в серума, измерването на кръвното налягане, диурезата, МОК, ЕКГ, централното венозно налягане, налягането в белодробната артерия и клиничното налягане в белодробните капиляри.

Прекомерните дози при миокарден инфаркт могат да увеличат исхемията чрез увеличаване на търсенето на кислород за миокарда.

Повишава гликемията и следователно диабетът изисква по-високи дози инсулин и производни на сулфонилурея.

При ендотрахеално приложение абсорбцията и крайната плазмена концентрация на лекарството могат да бъдат непредсказуеми.

Въвеждането на епинефрин в условия на шок не замества трансфузията на кръв, плазма, кръвнозаместващи течности и / или физиологични разтвори.

Епинефринът не е препоръчително да се използва дълго време (стесняване на периферните съдове, което води до възможно развитие на некроза или гангрена).

Няма строго контролирани проучвания за употребата на епинефрин при бременни жени. Установена е статистически последователна връзка между появата на деформации и ингвиналната херния при деца, чиито майки са употребявали епинефрин по време на първия триместър или по време на бременността. Епинефринът не трябва да се използва от бременни жени с кръвно налягане над 130/80 mm Hg. Експериментите върху животни са показали, че когато се прилагат в дози, 25 пъти по-високи от препоръчваната за хората, причинява тератогенен ефект.

Когато се използва по време на кърмене, рискът и ползата трябва да бъдат оценени поради високата вероятност от странични ефекти при бебето.

Не се препоръчва прилагането на корекция на хипотонията по време на раждането, тъй като може да забави втория етап на раждането; когато се прилага в големи дози, за да се намали контракцията на матката, тя може да предизвика продължителна атония на матката с кървене.

Може да се използва при деца със спиране на сърцето, но трябва да се внимава, тъй като режимът на дозиране изисква 2 различни концентрации на епинефрин.

При прекъсване на лечението, дозата трябва да се намалява постепенно, тъй като внезапното спиране на терапията може да доведе до тежка хипотония.

Лесно се разрушава от алкали и окислители.

Ако разтворът е придобил розов или кафяв цвят или съдържа утайка, той не може да бъде инжектиран. Неизползваните части трябва да бъдат унищожени.

[1] Държавният регистър на лекарствата. Официално издание: в 2 т. - М.: Медицински съвет, 2009. - Том 2, Част 1 - 568 стр.; Част 2 - 560 s.

Адреналинова химична формула

Вярно, емпирично или бруто формула: C₉Н₁₃NO₃

Химическият състав на адреналина

Молекулно тегло: 183,207

Епинефринът (епинефрин) (L-1 (3,4-диоксифенил) -2-метиламиноетанол) е основният хормон в надбъбречната мозък, както и невротрансмитер. По химичната структура е катехоламин. Адреналинът се намира в различни органи и тъкани и се образува в значителни количества в хромафиновата тъкан, особено в надбъбречната мозък. Открит е през 1901 година.

Синтетичният адреналин се използва като лекарство под името "Епинефрин".

Адреналинът се произвежда от невроендокринните клетки на надбъбречната медула и участва в реализирането на състояние, при което тялото се мобилизира, за да елиминира заплахата. Неговата секреция се увеличава драстично в стресови условия, гранични ситуации, чувство за опасност, тревожност, страх, наранявания, изгаряния и шок. Съдържанието на адреналин в кръвта се повишава, включително с повишена мускулна работа. Действието на адреналина е свързано с ефекта върху α- и β-адренергичните рецептори и в много отношения съвпада с ефектите от възбуждането на симпатиковите нервни влакна. Той причинява вазоконстрикция на органите на коремната кухина, кожата и лигавиците; в по-малка степен свива съдовете на скелетните мускули, но разширява съдовете на мозъка. Кръвното налягане се увеличава с адреналин.

Конвертор на единици

Adrenaline Composition and Molar Mass

Моларна маса С₉Н₁₃NO₃, адреналин 183.20442 g / mol

Масови фракции на елементи в съединение

Използване на калкулатора за моларна маса

• Химичните формули трябва да са чувствителни към регистъра
• Индексите се въвеждат като нормални числа.
• Точката на средната линия (знак за умножение), използвана, например, във формулите на кристалните хидрати, се заменя с обичайната точка.
• Пример: вместо преобразувателя CuSO₄ · 5H₂O, за удобство на въвеждането се използва правописът CuSO4.5H2O.

Повърхностно напрежение в природата

Калкулатор за моларна маса

Всички вещества са съставени от атоми и молекули. В химията е важно точно да се измери масата на веществата, които реагират и водят до него. По дефиниция, мол е количеството вещество, което съдържа толкова много структурни елементи (атоми, молекули, йони, електрони и други частици или техните групи), тъй като се съдържат 12 атома на въглероден изотоп с относителна атомна маса 12. Този номер се нарича константа или число Avogadro и е равен на 6.02214129 (27) × 10²³ mol.

Авогадро номер N_А = 6.02214129 (27) х 10 2 мола

С други думи, мол е количество вещество, което е равно на масата към сумата от атомните маси на атомите и молекулите на веществото, умножено по броя на Авогадро. Единицата на количеството на веществото mol е една от седемте основни единици на системата SI и се обозначава с мол. Тъй като името на единицата и нейният символ съвпадат, трябва да се отбележи, че символът не се накланя, за разлика от името на единицата, която може да бъде наклонена според обичайните правила на руския език. По дефиниция, един мол чист въглерод-12 е точно 12 g.

Моларна маса

Моларната маса е физическо свойство на вещество, дефинирано като отношението на масата на това вещество към количеството вещество в моловете. С други думи, тя е масата на един мол от веществото. В системата SI моларната единица е килограм / mol (kg / mol). Въпреки това, химиците са свикнали да използват по-удобна единица g / mol.

моларна маса = g / mol

Моларна маса на елементите и съединенията

Съединенията са вещества, състоящи се от различни атоми, които са химически свързани един с друг. Например следните вещества, които могат да бъдат намерени в кухнята на всяка домакиня, са химични съединения:

• сол (натриев хлорид) NaCl
• захар (захароза) C₁₂H₂₂O₁₁
• оцет (разтвор на оцетна киселина) CH₃COOH

Моларната маса на химичните елементи в грамове на мол числено съвпада с масата на атомите на елемента, изразени в атомни масиви (или далтони). Моларната маса на съединенията е равна на сумата от моларните маси на елементите, които образуват съединението, като се взема предвид броят на атомите в съединението. Например, моларната маса на водата (H20) е приблизително 2 х 2 + 16 = 18 g / mol.

Молекулно тегло

Молекулната маса (старото име е молекулно тегло) е масата на молекулата, изчислена като сумата от масите на всеки атом в молекулата, умножен по броя на атомите в тази молекула. Молекулната маса е безразмерна физична величина, чиято численост е равна на молната маса. Това означава, че молекулното тегло се различава от моларната маса в размера. Въпреки че молекулната маса е безразмерна величина, тя все още има количество, наречено атомна единица маса (amu) или далтон (Yes), и приблизително равно на масата на един протон или неутрон. Атомната маса също е числено равна на 1 g / mol.

Изчисляване на моларната маса

Моларната маса се изчислява, както следва:

• определят атомните маси на елементите на периодичната таблица;
• определят броя на атомите на всеки елемент във формулата на съединението;
• определят моларната маса чрез добавяне на атомните маси на елементите, включени в съединението, умножено по техния брой.

Например, изчислете моларната маса на оцетната киселина

• два въглеродни атома
• четири водородни атома
• два кислородни атома

• въглерод С = 2 х 120107 g / mol = 24.0214 g / mol
• водород Н = 4 х 1,00794 g / mol = 4,03176 g / mol
• кислород О = 2 х 15.9994 g / mol = 31.9988 g / mol
• моларна маса = 24.0214 + 4.03176 + 31.9988 = 60.05196 g / mol

Нашият калкулатор извършва точно това изчисление. Можете да въведете в него формулата на оцетната киселина и да проверите какво се случва.

Може да се интересувате от други конвертори от групата „Други конвертори“:

Имате ли трудности при преобразуването на единици за измерване от един език на друг? Колегите са готови да ви помогнат. Публикувайте въпроса си в TCTerms и в рамките на няколко минути ще получите отговор.

Други конвертори

Изчисляване на моларна маса

Моларната маса е физическо свойство на вещество, дефинирано като съотношението на масата на това вещество към количеството вещество в моловете, т.е. масата на един мол от веществото.

Моларната маса на съединенията е равна на сумата от моларните маси на елементите, които образуват съединението, като се взема предвид броят на атомите в съединението.

Използване на конвертор за изчисляване на моларна маса

На тези страници има единични конвертори, които позволяват бързо и точно преобразуване на стойности от една единица в друга, както и от една система от единици към друга. Конверторите ще бъдат полезни за инженери, преводачи и всеки, който работи с различни мерни единици.

Използвайте конвертора, за да конвертирате няколко стотин единици в 76 категории или няколко хиляди чифта единици, включително метрични, британски и американски единици. Можете да преобразувате единици дължина, площ, обем, ускорение, сила, маса, поток, плътност, специфичен обем, мощност, налягане, напрежение, температура, време, момент, скорост, вискозитет, електромагнитно и др.
Забележка. Поради ограничената точност на преобразуване са възможни грешки при закръгляването. В този конвертор целочислените числа се считат за точни до 15 знака, а максималният брой цифри след десетичната точка или точка е 10.

За представянето на много големи и много малки числа, този калкулатор използва компютърна експоненциална нотация, която е алтернативна форма на нормализирана експоненциална (научна) нотация, в която числата се записват във формата a · 10 x. Например: 1,103,000 = 1.103 · 10 6 = 1.103E + 6. Тук Е (съкратено за експонента) означава „10 ^”, т.е. умножете по десет на градус. ". Компютърната експоненциална нотация се използва широко в научни, математически и инженерни изчисления.

Ние работим, за да гарантираме точността на преобразувателите и калкулаторите на TranslatorsCafe.com, но не можем да гарантираме, че те не съдържат грешки и неточности. Цялата информация се предоставя "както е" без никаква гаранция. Условия.

Ако забележите неточност в изчисленията или грешка в текста, или се нуждаете от друг конвертор за преобразуване от едно устройство в друго, което не е на нашия уебсайт - пишете ни!

Епинефрин (епинефрин)

Систематично (IUPAC) наименование: (R) -4- (1-хидрокси-2- (метил-амино) етил) бензен-1,2-диол

Категория на тератогенност:

законност:

Развитието на пристрастяването: не води до пристрастяване

Пътища на приложение на лекарството: интравенозно, интрамускулно, ендотрахеално, в конюнктивалния сак, в носната кухина, в очите (под формата на капки)

Метаболизъм: в адренергичната синапса (МАО и КОМТ)

Полуживот: 2 минути

Екскреция с урината

Химична формула С₉Н₁₃NO₃

Епинефринът (известен още като адреналин или β, 3,4-трихидрокси-N-метилфенетиламин) е хормон и едновременно невротрансмитер. 1) Епинефринът и норепинефринът са два отделни хормона, които взаимодействат помежду си и се секретират от надбъбречната мозък. И двата хормона се синтезират и на краищата на влакната на симпатиковия нерв, където те действат като химични медиатори, чрез които нервните импулси навлизат в органите.С откриването на фармакологичните свойства на епинефрина учените най-накрая са разбрали работата на автономната нервна система и основните функции на симпатиковата нервна система. Епинефринът често ефективно помага в критични ситуации, когато животът на пациента „виси на равновесие”, да не говорим за неговия неспецифичен ефект върху адренергичните рецептори (това свойство е изключително важно в медицината). В ежедневието думата „адреналин“ се използва за обозначаване на епинефрин, който отразява повишената активност на симпатиковата нервна система на фона на производството на енергия и стимулирането на катехоламините в отговор на стреса. 2) Действието на адреналина се свежда главно до ускоряване на метаболизма и бронходилатацията на органите, но без директно стимулиране на симпатиковата нервна система. В „химическия“ език епинефринът е моноамин, наречен катехоламин. Епинефринът се произвежда от отделни неврони на централната нервна система и се синтезира вътре в хромафиновите клетки на надбъбречната мозък (от две аминокиселини: фенилаланин и тирозин).

Медицински приложения

Адреналинът помага при: спиране на сърцето, анафилаксия и тежко кървене. 3) С помощта на него, от древни времена хората са облекчавали бронхиалните спазми и повишават нивата на кръвната захар, въпреки че в съвременното общество лекарствата от ново поколение помагат да се справят с тези проблеми, които са насочени към бета-2 адренергични рецептори (например салбутамол, синтетичен епинефринов дериват).

Сърдечна недостатъчност

Епинефринът се използва като реанимационно средство за спиране на сърцето и за борба със сърдечна аритмия или намаляване на обема на сърцето. Действието на епинефрина е насочено към увеличаване на периферната съдова резистентност (чрез затягане на тези съдове, зависими от алфа1 рецептор) и увеличаване на обема на сърцето (чрез свързване към р1 рецепторите). Забавянето на периферното кръвообращение е необходимо за увеличаване на коронарния и церебрален перфузионен натиск и, като резултат, повишено снабдяване с кислород на клетките. Въпреки че епинефринът повишава кръвното налягане в аортата, мозъка и сънната артерия, той забавя циркулацията на кръвта в каротидната артерия и намалява нивата на въглероден диоксид в края на всеки спокоен изтичане (ETCO2). Оказва се, че епинефринът повишава макроциркулацията благодарение на капилярните канали, в които се осъществява перфузията. 4) Концентрацията на въглероден диоксид в белите дробове при всяко спокойно издишване е един вид маркер, чрез който се преценява дали реанимацията ще бъде ефективна и дали кръвообращението на човека се нормализира. С увеличаване на макроциркулационното налягане, кръвообращението в нервните окончания не винаги се увеличава. ETCO2 е по-точен индикатор за тъканна перфузия, отколкото маркерите за перфузионно налягане. Оказа се, че епинефринът не допринася за подобряване на тъканната перфузия и дългосрочната преживяемост; освен това, той намалява степента на оцеляване за спиране на сърцето. 5)

анафилаксия

Епинефринът / адреналинът е лекарство от първи ред (най-доброто лекарство) за лечение на анафилаксия. Алергични пациенти с имунотерапия, често преди приемане на вещество, което ги кара да бъдат алергични, инжектират интравенозно адреналин, като по този начин намаляват реакцията на имунната система към алергена. При различни спешни случаи съществуват специфични норми за приложение на епинефрин (места за концентрация, доза и инжектиране на наркотици). Универсалният автоинжектор (спринцовка) от епинефрин съдържа 0,3 mg епинефрин (0,3 ml, 1: 1000) и се използва като спешна медицинска помощ за сериозни (тип I) реакции, включително анафилаксия, алергични реакции към ухапвания от насекоми и контрастно средство и лекарства. Една доза е предназначена за 30 (или малко повече) килограма тегло, ако е необходимо, на човек се дава втора инжекция. В педиатрията се използват по-ниски дози от епинефрин, 6) които причиняват вазоконстрикция на мястото на подкожната инжекция, като забавят абсорбцията на лекарството. Фармакокинетичният профил на епинефрин позволява повишен плазмен приток на мястото на инжектиране (2 nanom / L); подобна концентрация се постига при използване на инхалатор за епинефрин и с интензивно физическо натоварване, но е твърде малка, за да повлияе на бета-1 адренергичния рецептор или за (алфа) вазоконстрикция, въпреки че е достатъчно, за да се активира бета-2 адренергичният рецептор, поради което концентрацията на калий в плазмата намалява, и нивото на глюкоза, напротив, се увеличава (в същото време, на фона на бронходилатация и бронхозащита, тремора на пръстите на лицето се увеличава). Една алергична доза епинефрин (0,1 ml / kg 1/1000 епинефрин с максимална еднократна доза 0,3 ml подкожно или интрамускулно; вторият метод е за предпочитане при слаба перфузия) ефективно се бори с кожните реакции в отговор на подкожно инжектиране на антиген. Блистери и кожни обриви изчезват при действието на бета-2 адренергични рецептори, действащи като медиатори на тази реакция. Отокът изчезва поради ограничаването на разтвора през съдовете в области, където пост-капилярните венули са свързани с ендотелиума (когато рецепторите се дразнят на повърхността на ендотела). При многократно приложение на епинефрин, или с увеличаване на дозата, по-нататъшно стесняване на капилярите (поради стимулиране на алфа рецепторите) и като следствие, отстраняването на възпалителния оток не се изключва. 7) При интравенозно, вътрекостно или интрамускулно приложение, ефектът на епинефрин е значително увеличен. Ето защо, при рефрактерния анафилактичен шок или спиране на сърцето, епинефринът първо се разрежда в съотношение 1/10000, след което се инжектира интравенозно или интрамускулно (по този начин започва да действа по-бързо). При рефрактерния анафилактичен шок възрастните получават 5 mg епинефрин (1: 10,000; интравенозно / интрасезонно) в продължение на 5 минути и 1 mg (1: 10,000; интравенозни и интраосцични инжекции) се инжектират по време на сърдечен арест. Принципът на действие на интравенозните и вътрекостни инжекции с адреналин се основава на взаимодействието с алфа-адренергичния рецептор, поради което кръвоносните съдове се стесняват, централното артериално налягане се повишава (а агонистите на алфа-адренергичния рецептор се считат за алтернативни лекарства). 8) При интрамускулни инжекции ситуацията е по-сложна, тъй като самият процес е по-труден поради различната дебелина на подкожната мазнина при хората, следователно, при много хора лекарят може просто да не стигне до самата кост или погрешно да влезе във вената (често правят грешки с концентрация). Разбира се, интрамускулните инжекции са по-ефективни от подкожните (с този метод за прилагане на адреналин, неговият фармакокинетичен профил е подобрен). Различни модификации на алфа1 и р2 рецепторите, в зависимост от метода на приложение на адреналин, допринасят както за повишаване, така и за понижаване на кръвното налягане, в зависимост от това дали (поради увеличаване / намаляване на периферното съдово съпротивление) баланс между инотропните и хронотропните ефекти на адреналина върху сърдечен мускул (тези ефекти увеличават съответно контрактилитета и ускоряват сърдечния ритъм). За подкожни и интрамускулни инжекции стандартната концентрация на епинефрин е 0,15-0,3 ml в съотношение 1: 1000. В аптеките те се продават като алергични снимки на марката "Epipen".

астма

Епинефринът се използва като бронхо-експандиращ агент при лечението на астма, когато агонистите на бета2 рецепторите не помагат (или не са на разположение). Като правило астматиците се инжектират (интравенозно и интрамускулно) с 300–500 mcg адреналин. 9)

От незапомнени времена рацемичният епинефрин е бил използван за лечение на крупа (респираторно заболяване, което е най-често сред децата в предучилищна възраст, най-често на възраст между три месеца и три години). 10) Рацемичен адреналин е смес от десни (d) и леви (1) адреналинови изомери в съотношение 1: 1. 1 е активната съставка. Рацемичният адреналин има стимулиращ ефект върху а-адренергичните рецептори във въздушния поток, в резултат на което съдовете на лигавицата на гърлото се стесняват и подуване под гласните струни се отстранява, което в крайна сметка води до релаксация на гладките мускули на бронхите.

Местна анестезия

Към някои местни анестетици, като бупивакаин и лидокаин, се добавя адреналин, поради което съдовете се стесняват, абсорбцията на упойката се забавя и продължава по-дълго. Поради вазоконстриктивни свойства на епинефрин, той често се добавя към състава на местните анестетици, което, наред с други неща, помага да се спре кървенето (и да се намали общата загуба на кръв), когато пациентът се възстанови след амбулаторна хирургична процедура („малки” операции). Страничните ефекти (тревожност и страх, тахикардия и тремор) са причинени от наличието на адреналин в състава на местните анестетици. Епинефринът / адреналинът често се добавя към зъбните и спиналните анестетици, след което особено чувствителните и чувствителни хора изпитват пристъпи на паника, срещу които често губят речта си и се замразяват на място “като мъртъв” (в такива случаи говорят за повърхностна анестезия). 11) Дневната доза на адреналин (вазоконстриктор) на зъбната упойка не трябва да надвишава 10 µg / lb от общото телесно тегло.

Авто-инжектори

Често адреналинът се инжектира през автоинжектора. Двойно инжектиране "Twinzhekt" (понастоящем такива инжекции не се практикуват) е автоинжектор с две спринцовки (във всяка от които - една доза адреналин). Въпреки факта, че "Epipen" и "Twinzhekt" - това са имената на търговските марки, те се използват и за обозначаване на всеки друг автоинжектор с адреналин.

Странични ефекти

Нежеланите реакции на организма към адреналина включват явления като бърз пулс, тахикардия, аритмия, повишена тревожност, пристъпи на паника, главоболие, тремор, хипертония и изразени белодробни оток. 12) Адреналинът е противопоказан за хора, приемащи неселективни β-блокери, тъй като такава комбинация може да предизвика резки скокове (нагоре) на кръвното налягане и дори хеморагичен инсулт. Въпреки широко разпространеното убеждение, че адреналинът, поради стесняване на коронарните артерии, допринася за развитието на сърдечна недостатъчност, това не е така. Само β2 рецепторите са прикрепени към коронарните артерии, които, в присъствието на адреналин, напротив, причиняват дилатация на кръвоносните съдове. И въпреки това, високите дози адреналин - това не е опция за спиране на сърцето, тъй като все още не е доказано, че адреналинът увеличава шансовете на човека да оцелее и да избегне сериозни последствия от централната нервна система. 13)

физиология

Надбъбречната медула прави само незначителен "принос" към общото ниво на катехоламини в кръвта, но именно тази зона е отговорна за синтеза на повече от 90% от циркулиращия адреналин. Малко количество епинефрин се открива в други тъкани на тялото, главно в хромафинови клетки. След резекция на надбъбречните жлези нивото на епинефрин в кръвта рязко спада до почти нула. Надбъбречните жлези са отговорни за производството на около 7% от циркулиращия норепинефрин, повечето от които са страничен продукт на невротрансмисията и е неактивен на хормонално ниво. Епинефринът има стимулиращ ефект върху адренергичните рецептори α1, α2, β1, β2 и β3 на симпатиковата нервна система. Адренергичните рецептори се считат за рецептори на симпатиковите нерви (името се свързва със специалната "чувствителност" на тези рецептори към адреналина). Определението за "адренергична" често се тълкува неправилно, като се има предвид, че основният невротрансмитер на симпатиковата нервна система е норепинефрин (норепинефрин), а не епинефрин (Ulf von Hüler, 1946). Разбира се, епинефринът (действащ на β2 адренергичния рецептор) ускорява метаболизма и подобрява функционирането на горните дихателни пътища, но в същото време симпатиковите ганглии не са директно (неврони) свързани с горните дихателни пътища. 15) Самата концепция за надбъбречната мозък и симпатиковата нервна система (формулирана от Cannon) е пряко свързана с катехоламинния стрес в организма. Въпреки това, надбъбречната медула, за разлика от кората на надбъбречната жлеза, не засяга дали човек оцелява при сърдечен арест или не. След отстраняване на надбъбречните жлези, хемодинамичните и метаболитни реакции на организма (до различни стимули, като хипогликемия и физическо натоварване) не се променят. 16) Епинефринът е важен невротрансмитер на ЦНС. В периферната нервна система епинефринът има стимулиращ ефект върху пре-синоптичния β-рецептор за норепинефрин, въпреки че степента на значимост на това свойство не е установена. Приемането на бета-блокери (при хора) и резекция на надбъбречните жлези (при животни) показват, че ендогенният епинефрин значително ускорява метаболитните процеси в организма.

физически упражнения

Упражнението е основният стимул за освобождаване на епинефрин от надбъбречните жлези. За първи път това е доказано с денервираната зеница на котката, а по-късно и по време на изследването на пробите от урина. От 1950 г. в научни списания редовно се публикуват биохимични методи за определяне нивото на катехоламините в плазмата. И въпреки че повечето от тези публикации се основават на данни от флуоресцентен анализ, този метод е твърде обобщен и ви позволява точно да определите само малка част от разтворения в плазмата епинефрин. С откриването на екстракционни методи и радиоизотопен анализ (СЕА) стана възможно да се определи нивото на епинефрин в кръвта с точност до 1 pg. Резултатите от първите СЕА анализи показват, че нивото на епинефрин и катехоламини в кръвта се повишава към края на тренировката, когато започва анаеробният метаболизъм. 17) По време на физическо натоварване, концентрацията на епинефрин в кръвта се увеличава, както поради повишената секреция на надбъбречните жлези (които отделят епинефрин), така и поради по-бавния метаболизъм на фона на забавяне на чернодробния кръвоток. Интравенозната инфузия на епинефрин при хора в покой (с цел повишаване на нейното ниво до такова по време на тренировка) няма почти никакъв ефект върху хемодинамиката, с изключение на леко понижение на диастолното кръвно налягане (дължащо се на β2 рецептора). Интравенозните инжекции с епинефрин (в рамките на физиологична концентрация) намаляват повишената реактивност на горните дихателни пътища, достатъчно, за да инхибират вазоконстрикторния ефект на инхалирания хистамин. През 1887 г. първо се установява връзката между симпатиковата нервна система и белите дробове; Това откритие се смята за заслуга на Гросман, който в едно от своите изследвания доказа, че по време на стимулирането на ускоряващите се нерви на сърцето горните дихателни пътища, които преди са се стеснявали под действието на мускарин, започват да се разширяват. 18) В хода на прости експерименти с кучета, в които е отворена симпатична верига в областта на диафрагмата, Джаксън показа, че при тази реакция, при липса на директна стимулация на белите дробове от симпатиковата нервна система, епинефринът спира процеса на бронхостеноза (стесняване на надбъбречните жлези). просвет на бронхите), превръщайки я в обратна посока. Това е мит, че след резекция на надбъбречните жлези хората стават астматици; Тези, които имат предразположение към болестта, не са излишни да се подложат на кортикостероидна заместителна терапия, която ще ги „защити” от повишената реактивност на горните дихателни пътища. При редовно интензивно физическо натоварване горните дихателни пътища постепенно се разширяват поради намаляване на тонуса на блуждаещия нерв. Бета-блокери, съдържащи пропранолол, повишават резистентността на горните дихателни пътища (ако ги приемате след тренировка, но времевата рамка е същата като с появата на бронхиални спазми на фона на астмата, предизвикана от физическо натоварване). По този начин, чрез намаляване на резистентността на горните дихателни пътища по време на тренировка, човек поема по-малко вдишвания и вдишвания (т.е. става по-лесно за дишането). 19)

Емоционална реакция

Във всяка емоционална реакция има поведенчески, автономни и хормонални съставки. Последното предполага освобождаване на епинефрин, вид реакция на надбъбречната мозък върху стреса, медиаторът на който е симпатичната нервна система. Основната емоция, свързана с епинефрина, е страхът. По време на експеримента с участието на доброволци, на които са дадени инжекции с епинефрин, изражението на лицето на тези хора е по-често уплашено, отколкото спокойно (те са гледали филми на ужасите), което не може да се каже за контролната група от участници, които са запазили спокойствие по време на гледането. Тези, на които е даден епинефрин, се страхуват в киното много повече и по-често имат лоши спомени от тези в контролната група. Резултатите от този експеримент са ясен пример за факта, че негативните емоции са в една или друга степен свързани с повишена концентрация на епинефрин в кръвта. Причината за тези открития е отчасти способността на епинефрина да предизвика реакции на симпатиковата нервна система на физиологично ниво, включително сърцебиене и треперене в коленете (типични признаци на страх, които възникват независимо от действителната интензивност на страха, причинена от гледането на филма). Въпреки факта, че в хода на изследванията, проведени между епинефрин и чувството за страх, се разкрива определена връзка, този модел не се отнася за други емоции. По време на същия експеримент участниците получиха възможност да гледат комедии и екшън филми, поради което не станаха по-забавни или по-агресивни. Резултатите от този експеримент са потвърдени по време на експерименти с гризачи, някои от които са в състояние да синтезират епинефрин, докато други не. Резултатите от експериментите потвърдиха факта, че епинефринът играе роля в дешифрирането на емоционалните реакции, дразнещи нервната система в отговор на страха. 20)

памет

Учените са доказали, че адренергичните хормони, като епинефрин, могат да допринесат за влошаването на дългосрочната памет при хората. Както знаете, ендогенният адреналин се освобождава от надбъбречните жлези в отговор на стреса, докато модулира консолидацията на паметта (поставяйки събития в дългосрочна памет). В допълнение, активността на централната нервна система (по отношение на информация за декодиране) по някакъв начин зависи от концентрацията на епинефрин в кръвта. Според някои съобщения, епинефринът играе роля в дългосрочната адаптация на тялото към стреса и по-специално в кодирането на емоционалната памет. Под действието на епинефрин се увеличава активността на централната нервна система и се активира т.нар. „Памет на страха” (често на фона на патологични нарушения като посттравматично стресово разстройство). Резултатите от повечето изследвания подкрепят идеята, че "ендогенният епинефрин, секретиран от надбъбречните жлези на фона на умствената дейност, притъпява дългосрочната памет." Освен това учените стигнаха до заключението, че идентификационната памет (за лица, телефонни номера и др.) Също се формира под действието на епинефрин, който дразни В-адренергичните рецептори. 21) Епинефринът не преодолява веднага кръвно-мозъчната бариера и затова ефектът му върху паметта отчасти се дължи на периферните В-адренергични рецептори. Резултатите от проучванията показват, че соталол (антагонист на В-адренергичните рецептори, който, подобно на епинефрина, не прониква веднага в мозъка) неутрализира стимулиращия ефект на адреналина върху паметта. Базирайки се на тези открития, учените са стигнали до заключението, че В-адренергичните рецептори са отговорни за способността на епинефрина да консолидира паметта. Норепинефринът, който е под влиянието на PNMT клетки в цитозола, трябва първо да бъде изчистен от гранулите на хромафиновите клетки. Това става вътре в така наречения "обменник" на катехоламин (Н +) на VMAP 1. VMAP-1 е отговорен и за прехвърлянето на новия адреналин от цитозола обратно към гранулите на хромафиновите клетки, откъдето впоследствие се освобождава. В чернодробните клетки адреналинът се свързва с β-адренергичния рецептор, който променя структурата му и помага на глутамин синтазата (G-протеин) да „обменя” GDF за GTP. Този тримерен G-протеин се разпада на HS-алфа и HS-бета производни, първият от които е свързан с аденил-циклаза, като по този начин АТР се превръща в AMP (цикличен нуклеотид). От своя страна, цикличният АМФ е прикрепен към регулаторната подгрупа на протеин киназа А: протеин киназа А, фосфорилираща фосфорилазна киназа. Междувременно, HS бета / гама се интегрира в калциевия канал, като по този начин позволява на калциевите йони да навлязат в клетъчната цитоплазма. Калциевите йони се свързват с калмодулинови протеини (съдържащи се в еукариотни клетки), които впоследствие се комбинират с фосфорилазна киназа, като по този начин го активират. Тази киназа фосфорилира гликоген фосфорилаза, която от своя страна фосфорилира гликогена, превръщайки се в глюкозо-6-фосфат.

патология

Повишена секреция на епинефрин се наблюдава при патологии като феохромоцитом, хипогликемия, миокарден инфаркт и (в по-малка степен) при доброкачествен наследствен есенциален тремор. В тези случаи, при хората, като правило, симпатиковата нервна система започва да функционира по-активно, докато надбъбречните жлези отделят по-голямо количество адреналин; в случай на хипоксия и хипогликемия, може да се говори за селективност, тъй като концентрацията на адреналин (във връзка с норадреналин) значително се повишава в кръвта на човек. Така, надбъбречната медула има известна степен на автономия по отношение на други области на симпатиковата нервна система (тоест, изолирана от тях). Инфарктът на миокарда се характеризира с високо ниво на епинефрин и норепинефрин в кръвта (особено по време на кардиогенен шок). 22) На фона на доброкачествения наследствен тремор (DNT), периферните β- и бета-2 адренергични рецепторни блокери се дразнят, причинявайки лицето да се ръкува (често цялото тяло). Учените са открили, че нивата на епинефрин са повишени при пациенти с диагноза "DNT" в плазмата (което не може да се каже за норепинефрин). Ниските (или нулеви) концентрации на епинефрин са характерни за вегетативната невропатия или надбъбречната резекция след нея. Когато кората на надбъбречната жлеза е увредена (болестта на Адисън и др.), Синтезът на епинефрин се спира, тъй като синтезиращият ензим (фенил-етанол-амин-N-метил трансфераза) е активен само при високи концентрации на кортизол от надбъбречната кора в мозъка. 23)

терминология

"Епинефрин" е името, дадено на хормона от американците, което в комбинация е международното непатентно име, но в ежедневието те често използват по-общото име - "адреналин". Терминът "епинефрин" (от гръцки. "Над бъбреците") е измислен от Джон Абел, който го е използвал, за да обозначи приготвените от него надбъбречни екстракти (1897). През 1901 г. Jokishi Takamin патентован пречистен екстракт от надбъбречните жлези, давайки му името "адреналин" (от латински. "Над бъбреците"); адреналинът излезе в продажба под марката "Park, Davis" Co. в Съединените щати. Твърдо убеден, че екстрактът на Авел не се различава по никакъв начин от екстракта на Такамин (това убеждение предизвика много спорове), американските учени направиха „епинефрин“ родовото наименование на този хормон. В Обединеното кралство и на страниците на Европейската фармакопея общото наименование е „адреналин“ (това е една от основните разлики между системите INN и BON). 24) Американските лекари и учени често използват термина "епинефрин", а не "адреналин". И все пак, лекарства-аналози на епинефрин често се наричат ​​"адренергични", а епинефриновите рецептори - "адренергични" или "адрено-рецептори". Въздействие на адреналина върху тялото:

Като невротрансмитер хормон, епинефринът засяга почти всички тъкани и органи. Специфичността и интензивността на експозицията варират в зависимост от вида на тъканта и наличието на адренергични рецептори в нея. Например, във високи концентрации (физиологични), епинефринът помага за отпускане на гладките мускули на горните дихателни пътища, но причинява намаляване на гладките мускули на повечето малки артерии. Епинефринът е прикрепен към различни адренергични рецептори (основният механизъм на действие). Епинефринът е неселективен агонист на всички адренергични рецептори, включително основните подгрупи α1, α2, β1, β2 и β3. След прикрепяне към рецепторите, адреналинът причинява редица метаболитни промени. Когато се присъединява към α-адренергични рецептори, той инхибира производството на инсулин (от панкреаса), причинява гликогенолиза (в черния дроб и мускулите), [90] гликолиза, и също така пречи на гликогенезата, регулирана с мускулен инсулин. Прикрепянето към β-адренергичния рецептор, епинефринът стимулира производството на глюкагон (панкреас), адренокортикотропен хормон (АКТХ) (хипофиза) и ускорява разграждането на мастната тъкан. Заедно тези ефекти водят до повишаване на нивата на кръвната захар и стимулират синтеза на мастни киселини (глюкозата и мастните киселини насищат тялото с енергия). 25)

Биологични течности

За да се диагностицират по-точно различните заболявания, съвременните лекари измерват нивото на епинефрин в кръвта, плазмата или серума. При възрастни в покой, концентрацията на ендогенен епинефрин в плазмата обикновено е под 10 µg / l, но по време на тренировка този индикатор има тенденция да се увеличава 10 пъти, а в периоди на стрес и дори повече - 50 пъти. При пациенти с диагноза "феохромоцитом", нивото на адреналин в плазмата достига 1000-10 000 mcg / l. При парентерално приложение на епинефрин в "ядките" като интензивно лечение или спешна помощ, плазмените концентрации се повишават до 10 000 - 100 000 mcg / L. 26)

Биосинтеза и регулиране

Епинефринът се синтезира от надбъбречната медула с участието на ензими, които превръщат тирозин (аминокиселина) в някои от неговите производни, които в крайна сметка приемат вида на епинефрин. Първо, тирозинът се окислява до състояние на L-DOPA, което впоследствие се декарбоксилира, образувайки допамин. Норепинефринът е продукт на неговото окисление. Последният етап в биосинтезата на епинефрин е метилирането на изходния амин норепинефрин. Катализатор на тази реакция е ензим фенил-етанол-амин-N-метил-трансфераза (FNMT), който използва S-аденозил-метиомин (SAMe) като доставчик (донор) на метил. Въпреки че по-голямата част от FNMT е концентрирана в цитозола на ендокринните клетки на надбъбречната медула (известна също като хромафинови клетки), този ензим се открива и в сърцето и в мозъка (в ниски концентрации). 27)

регулиране

Основният психологически стимул за освобождаване на адреналин е стреса (заплаха за физическото здраве, възбуда, шум, ярка светлина и високи температури). Всички тези стимули са предварително обработени от централната нервна система. 28) Адренокортикотропният хормон (ACTH) и симпатиковата нервна система стимулират производството на адреналинови прекурсори чрез повишаване на активността на тирозин хидроксилазата и допамин β-хидроксилазата, двата основни ензима, които са отговорни за синтеза на катехоламин. АСТН има също стимулиращ ефект върху надбъбречната кора, което е необходимо за освобождаването на кортизол, което увеличава броя на FNMT в хромафиновите клетки и, като следствие, увеличава производството на адреналин (най-често в отговор на стреса). Симпатичната нервна система, взаимодействаща през вътрешните нерви със мозъчното вещество на надбъбречните жлези, стимулира производството на адреналин. Ацетилхолин, който се освобождава поради преганглионните симпатични влакна на тези нерви, действа върху никотиновите ацетилхолинови рецептори, което води до деполяризация (намаляване на мембранния потенциал) на клетките и активен калциев поток чрез потенциално зависими калциеви канали. Калцият причинява екзоцитоза на гранулите от хромафинови клетки и в резултат на това освобождаването на адреналин (и норадреналин) от надбъбречните жлези, от където те влизат в кръвния поток. За разлика от много други хормони, адреналинът (подобно на други катехоламини) няма отрицателен ефект на „обратна връзка“ (т.е. не пречи на собствения си синтез). 29) Концентрацията на адреналин в кръвта значително се увеличава при някои обстоятелства, по-специално поради неконтролирания прием на епинефрин (без лекарско предписание), с феохромокарцитом и други злокачествени тумори в симпатиковите ганглии. Адреналинът временно престава да действа при повторно навлизане в нервните окончания (под формата на слаби разтвори), като се метаболизира от моноаминооксидаза и катехол-О-метил трансфераза.

история

Надбъбречните екстракти са получени за първи път от полския физиолог Наполеон Цибулски през 1895 г. Като част от тези екстракти, които той нарича "nadnerczyna", имаше адреналин и други катехоламини. Американският офталмолог Уилям Г. Бейтс е първият, който използва адреналин по време на очни операции (до 20 април 1896 г.). Японският химик Джокиши Такамин, заедно със своя помощник Кейзо Уенака, открили самия адреналин през 1900 година. През 1901 г. Такамин провел успешен експеримент, изолирайки чист хормон от надбъбречните жлези на овце и бикове. Adrenaline за първи път е изкуствено синтезиран в неговите лаборатории от Friedrich Stolz и Henry Drysdale Daikin (независимо един от друг през 1904 г.). 30)