Адреналин (адреналин), епинефрин (епинефрин)

Медицински термини. 2000 година.

Вижте какво е "адреналин (адреналин), епинефрин (епинефрин)" в други речници:

епинефрин - адреналина статут на хризантеза. (HO) ₆C₆H₃CH (OH) CH₂NHCH₃ atitikmenys: angl. адреналин; адреналин; епинефрин рус. адреналин; епинефрин: синоними - епинефрина синоними - 4 (1 хидрокси 2 метиламиноетил)...

епинефрин - адреналина статут на хризантеза. (HO) ₆C₆H₃CH (OH) CH₂NHCH₃ atitikmenys: angl. адреналин; адреналин; епинефрин рус. адреналин; епинефрин: синоними - епинефрина синоними - 4 (1 хидрокси 2 метиламиноетил)...

adrenalin - adrenalinas statusas sritis chemija apibrėžtis Хормонас. (HO) ₆C₆H₃CH (OH) CH₂NHCH₃ atitikmenys: angl. адреналин; адреналин; епинефрин рус. адреналин; епинефрин: синоними - епинефрина синоними - 4 (1 хидрокси 2 метиламиноетил)...

адреналин - адреналин статут на хризантеза. (HO) ₆C₆H₃CH (OH) CH₂NHCH₃ atitikmenys: angl. адреналин; адреналин; епинефрин рус. адреналин; епинефрин: синоними - епинефрина синоними - 4 (1 хидрокси 2 метиламиноетил)...

Brilocaine-adrenaline - Активна съставка ›› Artikain * + Епинефрин * (Articaine * + Епинефрин *) Латинско име Brilocaine adrenaline ATX: ›› N01BB58 Артикаин в комбинация с други лекарства Фармакологична група: Местни анестетици в комбинации......

Brilocaine-adrenaline forte - Активна съставка ›› Artikain * + Епинефрин * (Articaine * + Epinephrine *) Латинско име Brilocaine adrenaline forte ATX: ›› N01BB58 Артикаин в комбинация с други лекарства Фармакологична група: Местни анестетици в комбинации......

Механик (филм, 2011) - Този термин има други значения, виж Механик. Механик Механикът Жанр на битки... Уикипедия

adrenalin - adrenalinas statusas T sritis chemija apibrėžtis Hormonas. (HO) ₆C₆H₃CH (OH) CH₂NHCH₃ atitikmenys: angl. адреналин; адреналин; епинефрин рус. адреналин; епинефрин: синоними - епинефрина синоними - 4 (1 хидрокси 2 метиламиноетил)...

adrenalinas - statusas T sritis chemija apibrėžtis Hormonas. (HO) ₆C₆H₃CH (OH) CH₂NHCH₃ atitikmenys: angl. адреналин; адреналин; епинефрин рус. адреналин; epinephrine ryšiai: sinonimas - epinefrinas sinonimas - 4 (1 хидрокси 2 метиламиноетил) 1,2......

Епинефрин (епинефрин)

Съдържанието

Структурна формула

Руско име

Латинското наименование на веществото е Епинефрин.

Химично наименование

(R) -4- [1-хидрокси-2- (метиламино) етил] -1,2-бензендиол (като хидрохлорид или тартарат)

Брутна формула

Фармакологична група вещества Епинефрин

Носологична класификация (МКБ-10)

CAS код

Характеристики на веществото Епинефрин

Бял или бял със синкав кристален прах, лесно разтворим във вода, слабо разтворим в алкохол, променя се под действието на светлина и кислород.

Употреба по време на бременност и кърмене

Категория на действие върху плода от FDA - C.

Типична клинична и фармакологична статия 1

Фармацевтично действие Алфа и бета адрестимулиращо средство.

На клетъчно ниво ефектът се дължи на активирането на аденилат циклаза на вътрешната повърхност на клетъчната мембрана, увеличаване на вътреклетъчната концентрация на сАМР и Са2 +. При много ниски дози, при скорост на приложение по-малка от 0.01 µg / kg / min, тя може да понижи кръвното налягане поради вазодилатация на скелетните мускули. При скорост на инжектиране 0,04–0,1 µg / kg / min, увеличава сърдечната честота и силата на сърдечните контракции, ASM и IOC, намалява OPS; над 0,02 µg / kg / min стеснява кръвоносните съдове, повишава кръвното налягане (основно систолично) и кръвоносните съдови заболявания. Ефектът от налягането може да предизвика краткотраен рефлекс забавяне на сърдечната честота. Отпуска гладката мускулатура на бронхите. Дозите над 0,3 mcg / kg / min намаляват бъбречния кръвен поток, кръвоснабдяването на вътрешните органи, тонуса и подвижността на стомашно-чревния тракт. Разширява учениците, спомага за намаляване на образуването на вътреочна течност и вътреочното налягане. Той причинява хипергликемия (увеличава гликогенолизата и глюконеогенезата) и увеличава съдържанието на свободни мастни киселини в плазмата. Увеличава проводимостта, възбудимостта и автоматизма на миокарда. Увеличава търсенето на кислород за миокарда. Инхибира антигени-индуцирано освобождаване на хистамин и левкотриени, премахва спазъм на бронхиолите, предотвратява развитието на оток на лигавиците им. Действието върху алфа-адренорецепторите, разположени в кожата, лигавиците и вътрешните органи, причинява вазоконстрикция, намалява скоростта на абсорбция на местните анестетици, увеличава продължителността и намалява токсичния ефект на локалната анестезия. Бета стимулация2-адренорецепторите са придружени от повишена екскреция на К + от клетката и може да доведе до хипокалиемия. При интракавернозното приложение намалява кръвоносната маса на кавернозните тела. Терапевтичният ефект се развива почти незабавно с интравенозно инжектиране (продължителност на действие - 1-2 минути), 5-10 минути след прилагане на s / c (максимален ефект след 20 минути), при интрамускулно приложение - времето на началото на ефекта е променливо.

Фармакокинетика. С / m или s / c въвеждането се абсорбира добре. Инжектирани парентерално, бързо унищожени. Също така се абсорбира с ендотрахеална и конюнктивална администрация. T cмакс в с / в и в / м въвеждане - 3-10 мин. Прониква през плацентата, в кърмата, не прониква през ВВВ. Метаболизира се главно от МАО и СОМТ в края на симпатиковите нерви и други тъкани, както и в черния дроб с образуването на неактивни метаболити. T1/2 с а / във въвеждането - 1-2 минути. Екскретира се чрез бъбреците главно под формата на метаболити: ванилиллиндинова киселина, сулфати, глюкурониди; както и в малки количества - непроменени.

Показания. Алергични реакции от непосредствен тип (включително уртикария, ангионевротичен шок, анафилактичен шок), развиващи се с употребата на наркотици, серуми, кръвопреливания, хранене с храни, ухапвания от насекоми или въвеждане на други алергени; бронхиална астма (облекчаване на атаката), бронхоспазъм по време на анестезия; асистолия (включително на фона на остро развитата АВ блокада на третия век); кървене от повърхностните съдове на кожата и лигавиците (включително от венците), артериална хипотония, която не е чувствителна към въздействието на адекватни обеми заместващи течности (включително шок, травма, бактериемия, отворена сърдечна операция, бъбречна недостатъчност, CHF, предозиране на наркотици), необходимостта от удължаване на действието на местните анестетици; хипогликемия (поради предозиране на инсулин); откритоъгълна глаукома, при хирургични операции на очите - конюнктивален оток (лечение), за разширяване на зеницата, вътреочна хипертония, спиране на кървенето; приапизъм (лечение).

Противопоказания. Свръхчувствителност, GOKMP, феохромоцитом, артериална хипертония, тахиаритмия, исхемична болест на сърцето, камерна фибрилация, бременност, кърмене.

С грижа. Метаболитна ацидоза, хиперкапния, хипоксия, предсърдно мъждене, вентрикуларна аритмия, белодробна хипертония, хиповолемия, миокарден инфаркт, генеза на неалергичен шок (включително кардиогенен, травматичен, хеморагичен), сърдечно заболяване, оклузални заболявания - артериална емболия, атеросклероза, болест на Buerger, нараняване на студа, диабетния ендартерит, болест на Raynaud), церебрална атеросклероза, глаукома със затваряне на ъгъла, захарен диабет, болест на Паркинсон, синдром на гърчове, хипертрофия atelnoy жлеза; едновременна употреба на инхалационни анестетици (халотан, циклопропан, хлороформ), старост, детска възраст.

Категория на действие върху плода. C

Дозирането. P / to, in / m, понякога в / в капково.

Анафилактичен шок: интравенозно / бавно 0,1–0,25 mg 0,9% разтвор на NaCl, разреден в 10 ml, ако е необходимо, продължете интравенозната инфузия с концентрация 0,1 m / ml. Когато състоянието на пациента позволява бавно действие (3-5 минути), за предпочитане е да се прилагат 0.3-0.5 mg интрамускулно (или подкожно) 0.3-0.5 mg в разредена или неразредена форма, ако е необходимо, повторно въвеждане - след 10-20 минути (до 3 пъти).

Бронхиална астма: p / c 0.3-0.5 mg в разредена или неразредена форма, ако е необходимо, повтарящите се дози могат да се прилагат на всеки 20 минути (до 3 пъти) или интравенозно в 0.1-0.25 mg на разреден в концентрация 0.1 mg / ml.

Като вазоконстриктор се впръсква в / в капката при скорост от 1 ug / min (с възможно увеличение до 2-10 ug / min).

За удължаване на действието на местните анестетици: при концентрация 5 μg / ml (дозата зависи от вида на използваната анестезия), за спинална анестезия - 0.2-0.4 mg.

За асистолия: интракардиално 0,5 mg (разредено с 10 ml 0,9% разтвор на NaCl или друг разтвор); по време на реанимация, 1 mg (разредено) i.v. на всеки 3-5 минути. Ако пациентът е интубиран, е възможно ендотрахеално вливане - оптималните дози не са установени, трябва да бъдат 2-2,5 пъти по-високи от дозата за интравенозно приложение.

Новородени (асистолия): IV, 10-30 µg / kg на всеки 3-5 минути, бавно. За деца на възраст над 1 месец: IV, 10 mcg / kg (в следващите, ако е необходимо, се инжектират 100 mcg / kg на всеки 3-5 минути (след прилагане на поне 2 стандартни дози, можете да използвате по-високи дози на всеки 5 min - 200 mcg) Еддотрахеално приложение е възможно.

Деца с анафилактичен шок: n / a или v / m - 10 mg / kg (максимум - до 0,3 mg), ако е необходимо, въвеждането на тези дози се повтаря на всеки 15 минути (до 3 пъти).

Деца с бронхоспазъм: s / c 10 µg / kg (максимум - до 0,3 mg), дозират се, ако е необходимо, на всеки 15 минути (до 3-4 пъти) или на всеки 4 часа.

Локално: да се спре кървенето под формата на тампони, навлажнени с разтвор на лекарството.

При откритоъгълна глаукома - 1 капачка от 1-2% разтвор 2 пъти дневно.

Странични ефекти От страна на сърдечно-съдовата система: по-рядко - стенокардия, брадикардия или тахикардия, сърцебиене, повишено или намалено кръвно налягане, с високи дози - камерни аритмии; рядко - аритмия, болка в гърдите.

От нервната система: по-често - главоболие, тревожност, тремор; по-рядко, замаяност, нервност, умора, психоневротични нарушения (психомоторна възбуда, дезориентация, нарушена памет, агресивно или паническо поведение, нарушения, подобни на шизофрения, параноя), нарушения на съня, мускулни потрепвания.

От страна на храносмилателната система: по-често - гадене, повръщане.

От страна на отделителната система: рядко - трудно и болезнено уриниране (с простатна хиперплазия).

Локални реакции: болка или парене на мястото на инжектиране / m.

Алергични реакции: ангиоедем, бронхоспазъм, кожен обрив, еритема мултиформе.

Други: рядко - хипокалиемия; по-рядко - повишено изпотяване.

Предозиране. Симптоми: прекомерно повишаване на кръвното налягане, тахикардия, променлива брадикардия, аритмии (включително предсърдно и камерно мъждене), студенина и бледност на кожата, повръщане, главоболие, метаболитна ацидоза, миокарден инфаркт, мозъчно кръвоизлив (особено при пациенти в напреднала възраст) пациенти), белодробен оток, смърт.

Лечение: спиране на въвеждането, симптоматична терапия - за намаляване на кръвното налягане - алфа-блокери (фентоламин), с аритмии - бета-блокери (пропранолол).

Взаимодействие. Антагонисти на епинефрин са алфа- и бета-адренорецепторни блокери.

Отслабва ефектите от наркотични аналгетици и хапчета за сън.

Когато се използват едновременно със сърдечни гликозиди, хинидин, трициклични антидепресанти, допамин, лекарства за инхалационна анестезия (хлороформ, енфлуран, халотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаин, рискът от аритмии се увеличава (трябва да използвате много внимателно заедно или изобщо не); с други симпатикомиметични лекарства - повишена тежест на страничните ефекти от МСС; с антихипертензивни лекарства (включително диуретици) - намаляване на тяхната ефективност.

Едновременното приложение с МАО-инхибитори (включително фуразолидон, прокарбазин, селегилин) може да причини внезапно и изразено повишаване на кръвното налягане, хипер-хипертритна криза, главоболие, сърдечни аритмии, повръщане; с нитрати - отслабването на терапевтичното им действие; с феноксибензамин - повишен хипотензивен ефект и тахикардия; с фенитоин - внезапно понижаване на кръвното налягане и брадикардия (в зависимост от дозата и степента на приложение); с тироидни хормони - взаимно повишаване на действието; с лекарства, които удължават QT-интервала (включително астемизол, цизаприд, терфенадин) - удължаване на QT интервала; с диатризоати, йоталамична или йоксагликова киселина - повишени неврологични ефекти; с ергот алкалоиди - повишен вазоконстриктор (до тежка исхемия и развитие на гангрена).

Намалява ефекта на инсулин и други хипогликемични лекарства.

Специални инструкции. За инфузия използвайте устройство с измервателно устройство, за да контролирате скоростта на инфузия.

Инфузиите трябва да се извършват в голяма (за предпочитане в централната) вена.

Интракардиално се прилага за асистолия, ако няма други методи, защото съществува риск от сърдечна тампонада и пневмоторакс.

По време на периода на лечение се препоръчва да се определи концентрацията на К + в серума, измерването на кръвното налягане, диурезата, МОК, ЕКГ, централното венозно налягане, налягането в белодробната артерия и клиничното налягане в белодробните капиляри.

Прекомерните дози при миокарден инфаркт могат да увеличат исхемията чрез увеличаване на търсенето на кислород за миокарда.

Повишава гликемията и следователно диабетът изисква по-високи дози инсулин и производни на сулфонилурея.

При ендотрахеално приложение абсорбцията и крайната плазмена концентрация на лекарството могат да бъдат непредсказуеми.

Въвеждането на епинефрин в условия на шок не замества трансфузията на кръв, плазма, кръвнозаместващи течности и / или физиологични разтвори.

Епинефринът не е препоръчително да се използва дълго време (стесняване на периферните съдове, което води до възможно развитие на некроза или гангрена).

Няма строго контролирани проучвания за употребата на епинефрин при бременни жени. Установена е статистически последователна връзка между появата на деформации и ингвиналната херния при деца, чиито майки са употребявали епинефрин по време на първия триместър или по време на бременността. Епинефринът не трябва да се използва от бременни жени с кръвно налягане над 130/80 mm Hg. Експериментите върху животни са показали, че когато се прилагат в дози, 25 пъти по-високи от препоръчваната за хората, причинява тератогенен ефект.

Когато се използва по време на кърмене, рискът и ползата трябва да бъдат оценени поради високата вероятност от странични ефекти при бебето.

Не се препоръчва прилагането на корекция на хипотонията по време на раждането, тъй като може да забави втория етап на раждането; когато се прилага в големи дози, за да се намали контракцията на матката, тя може да предизвика продължителна атония на матката с кървене.

Може да се използва при деца със спиране на сърцето, но трябва да се внимава, тъй като режимът на дозиране изисква 2 различни концентрации на епинефрин.

При прекъсване на лечението, дозата трябва да се намалява постепенно, тъй като внезапното спиране на терапията може да доведе до тежка хипотония.

Лесно се разрушава от алкали и окислители.

Ако разтворът е придобил розов или кафяв цвят или съдържа утайка, той не може да бъде инжектиран. Неизползваните части трябва да бъдат унищожени.

[1] Държавният регистър на лекарствата. Официално издание: в 2 т. - М.: Медицински съвет, 2009. - Том 2, Част 1 - 568 стр.; Част 2 - 560 s.

адреналин

Описание от 24 септември 2014 г.

  • Латинско наименование: Адреналин
  • ATC код: C01CA24
  • Активна съставка: Епинефрин (Епинефрин)
  • Производител: Московска ендокринна инсталация, Русия; Sanavita Gesundheitsmittel, Германия; ЗАО “Фармацевтична фирма“ Дарница ”

структура

Какво е адреналин и къде се произвежда адреналин

Адреналинът е хормон, който се образува в медулата на надбъбречните жлези - регулирана структура на нервната система, която за организма е основният източник на катехоламинови хормони - допамин, адреналин и норепинефрин.

Адреналин, използван като лекарство, се получава от надбъбречната тъкан на трупа или чрез синтетични средства.

Епинефрин - какво е това?

Международното нелицензирано наименование за адреналин (INN) е епинефрин.

За лекарството лекарството се произвежда от фармацевтични компании под формата на адреналин хидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum) и под формата на адреналин хидротартрат (Adrenalini hydrotartras).

Първият е бял или бял с розов оттенък на прах с кристална структура, който има способността да променя свойствата си под въздействието на светлина и кислород, съдържащи се във въздуха.

В процеса на приготвяне на разтвора към праха се прибавя О, О1 n. разтвор на солна киселина. За съхранение се използват хлоробутанол и натриев метабисулфит. Готовият разтвор е бистър и безцветен.

Епинефриновият хидротартрат е бял или бял със сивкав прах с кристална структура, който има способността да променя свойствата си под въздействието на светлина и кислород, съдържащи се във въздуха.

Прахът е добре разтворим във вода, но слабо разтворим в алкохол. За разлика от разтворите на адреналин хидрохлорид, водните разтвори на епинефрин хидротартрат са по-устойчиви, но са абсолютно идентични по своя ефект.

Поради разликата в молекулярното тегло (за хидротартрат е 333,3, а за хидрохлорид - 219,66), хидротартрат се използва в по-голяма доза.

Формуляр за освобождаване

Фармацевтичните компании произвеждат лекарството под формата на:

  • 0.1% разтвор на адреналин хидрохлорид;
  • 0.18% разтвор на адреналин хидротартрат.

В аптеките средствата идват в ампули от неутрално стъкло. Размерът на средствата в една ампула - 1 мл.

Разтвор, предназначен за локално приложение, се продава в херметически затворени оранжеви стъклени бутилки. Капацитет на една бутилка - 30 мл.

Също така в аптеките са намерени адреналинови таблетки. Лекарството се предлага под формата на хомеопатични гранули D3.

Фармакологично действие

Уикипедия посочва, че адреналинът принадлежи към групата на катаболните хормони и засяга почти всички видове метаболизъм. Помага за повишаване на нивото на захарта в кръвта и стимулира метаболизма на тъканите.

Адреналинът принадлежи едновременно към две фармакологични групи:

  • Лекарства, които имат стимулиращ ефект върху α и α + β-адренергичните рецептори.
  • Хипертонични лекарства.

Лекарството се характеризира със способността да осигурява:

  • хипергликемична;
  • бронходилататори;
  • хипертонична;
  • антиалергичен;
  • вазоконстрикторни ефекти.

В допълнение, адреналиновият хормон:

  • има инхибиторен ефект върху производството на гликоген в скелетните мускули и черния дроб;
  • спомага за увеличаване на улавянето и използването на глюкоза от тъканите;
  • повишава активността на гликолитичните ензими;
  • стимулира разграждането и потиска синтеза на мазнини (подобен ефект се постига благодарение на способността на адреналина да повлияе β1-адренергичните рецептори, локализирани в мастната тъкан);
  • повишава функционалната активност на скелетната мускулна тъкан (особено при тежка умора);
  • стимулира централната нервна система (генерирана в гранични (т.е. опасни за човешкия живот) ситуации, хормонът провокира увеличаване на будността, увеличава умствената дейност и умствената енергия, а също така допринася за умствената мобилизация);
  • стимулира хипоталамусния регион, който е отговорен за производството на кортикотропин освобождаващ хормон;
  • активира системата на надбъбречната кора-хипофиза-хипоталамус;
  • стимулира производството на адренокортикотропен хормон;
  • стимулира функцията на системата за кръвосъсирване.

Адреналинът има антиалергични и противовъзпалителни ефекти, предотвратявайки освобождаването на медиатори на алергия и възпаление (левкотриени, хистамин, простагландини и др.) От мастните клетки, стимулирайки локализирани в тях β2-адренергични рецептори и намалявайки нивото на чувствителност на различни тъкани към тези вещества.

Умерените концентрации на адреналин имат трофичен ефект върху скелетната мускулна тъкан и миокарда, докато в високи концентрации хормонът допринася за повишаване на катаболизма на протеините.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Брутна формула на адреналин - C₉H₁₃NO₃.

Адреналин и други вещества, които се произвеждат от надбъбречните жлези, имат способността да взаимодействат с различни тъкани на тялото и по този начин да подготвят тялото да реагира на стресова ситуация (например, ситуация на физически стрес).

Реакцията на тежкия стрес често се описва с израза "борба или бягай". Тя е разработена в процеса на еволюцията и е вид защитен механизъм, който ви позволява почти веднага да реагирате на опасност.

Когато човек е в опасна ситуация, хипоталамусът му дава надбъбречните жлези, където се образува хормонален адреналин, сигнал за освобождаването на последния в кръвта. Реакцията на организма към подобно освобождаване се развива в рамките на няколко секунди: силата и скоростта на човек се повишават значително, а чувствителността към болка рязко намалява.

Такъв хормонален скок се нарича "адреналин".

Чрез действие върху β2-адренергичните рецептори, локализирани в тъканите и черния дроб, хормонът стимулира глюконеогенезата (биохимичния процес на образуване на глюкоза от неорганични прекурсори) и биосинтезата на гликоген от глюкоза (гликогенеза).

Ефектът на адреналина при въвеждането му в организма е свързан с ефекта върху α- и β-адренергичните рецептори и в много отношения е подобен на ефектите, произтичащи от рефлекторното възбуждане на симпатиковите нервни влакна.

Механизмът на действие на лекарството се дължи на активирането на ензима аденилат циклаза, отговорна за синтеза на цикличен AMP (сАМР).

Рецепторите, които са чувствителни към адреналин, се локализират на външната повърхност на клетъчните мембрани, т.е. хормонът не прониква в клетката. В клетката, нейното действие се предава поради така наречените втори медиатори, основната от които е точно цикличния AMP. Първият медиатор в регулаторната система за предаване на сигнала е самият хормон.

Симптомите на освобождаване на адреналин са:

  • вазоконстрикция в кожата, лигавиците, както и в коремните органи (по-малко съдове в скелетната мускулна тъкан са стеснени);
  • разширяване на съдовете, разположени в мозъка;
  • увеличаване на честотата и повишаване на контракциите на сърдечния мускул;
  • облекчаване на антириовентрикуларна (атриовентрикуларна) проводимост;
  • увеличаване на автоматизма на сърдечния мускул;
  • повишено кръвно налягане;
  • преходна рефлексна брадикардия;
  • релаксация на гладките мускули на бронхите и чревния тракт;
  • намаляване на вътреочното налягане;
  • разширени зеници;
  • намаляване на производството на вътреочна течност;
  • хиперкалиемия (с продължително стимулиране на р2-адренергични рецептори);
  • повишена плазмена концентрация на мастни киселини в кръвта.

С въвеждането на адреналин в / в или под кожата, лекарството се абсорбира добре. Максималната плазмена концентрация след инжектиране под кожата или в мускула е отбелязана след 3-10 минути.

Адреналинът се характеризира със способността да прониква в плацентата и в кърмата, докато е почти неспособна да проникне в кръвно-мозъчната бариера (хемато-енцефална бариера).

Метаболизмът му се извършва с участието на ензими моноаминооксидаза (МАО) и катехол-О-метилтрансфераза (СОМТ) в симпатиковите нервни окончания и вътрешните органи. Получените метаболитни продукти са неактивни.

T1 / 2 (полуживот) след прилагане на адреналин в / в приблизително 1-2 минути.

Метаболитите се екскретират главно чрез бъбреците, малка част от веществото се екскретира непроменена.

Показания за употреба

Adrenaline е посочен за употреба:

  • в случай на незабавни алергични реакции, включително реакции към лекарства, храна, кръвопреливане, ухапвания от насекоми и др. (за анафилактичен шок, уртикария и др.);
  • с рязък спад на кръвното налягане и кръвоснабдяването на жизнените вътрешни органи (колапс);
  • с пристъп на бронхиална астма;
  • хипогликемия, причинена от предозиране на инсулин;
  • при състояния, характеризиращи се с понижаване на концентрацията на калиеви йони в кръвта (хипокалиемия);
  • с откритоъгълна глаукома (повишено вътреочно налягане);
  • със спиране на сърцето (камерна асистолия);
  • по време на очна хирургия за облекчаване на конюнктивата;
  • с кървене от повърхностно разположени в кожата и васкуларната лигавица;
  • с остро развита атриовентрикуларна блокада на 3-та степен;
  • с камерна фибрилация на сърцето;
  • с остра лявокамерна недостатъчност;
  • с приапизъм.

Адреналинът се използва и като вазоконстриктор в редица отоларингологични заболявания и за удължаване на действието на местните анестетици.

Когато хемороиди свещи с адреналин и тромбин могат да спрат кръвта и да анестезират засегнатата област.

Епинефринът се използва при хирургични интервенции, както и чрез инжектиране чрез ендоскоп, за да се намали загубата на кръв. Освен това веществото е част от някои решения, които се използват за дългосрочна локална анестезия (особено в стоматологията).

По-специално, за инфилтрация и проводимост анестезия (включително в стоматологичната практика, когато extirpating зъб, попълване кухини, завъртане на зъбите преди инсталиране на корони) показва лекарството Septanest с адреналин.

Таблетките с адреналин се използват успешно за лечение на ангина пекторис, артериална хипертония. В допълнение, таблетките могат да се предписват за синдроми, придружени от повишена тревожност, чувство на стягане в гърдите и усещане за напречната греда, разположена върху гърдите.

Противопоказания

Противопоказания за употреба на адреналин са:

  • постоянно повишено кръвно налягане (артериална хипертония);
  • аневризма;
  • изразено атеросклеротично съдово заболяване;
  • бременност;
  • кърмене;
  • хипертрофична кардиомиопатия (GOKMP);
  • феохромоцитом;
  • тахиаритмии;
  • хипертиреоидизъм;
  • свръхчувствителност към епинефрин.

Поради високия риск от аритмия е забранено да се използва адреналин при пациенти, които се поставят в анестезия с хлороформ, циклопропан, фторотан.

Инструментът се използва с повишено внимание при лечението на пациенти в напреднала възраст и деца.

Странични ефекти

Адреналинът не само предизвиква значително повишаване на физическата сила, скоростта и производителността, но и увеличава дишането и изостря вниманието. Често освобождаването на този хормон е съпроводено с изкривяване на възприятието за реалност и замаяност.

Когато настъпи хормонално освобождаване, но няма реална опасност, човек се чувства раздразнителен и тревожен. Причината за това е, че приливът на адреналин е придружен от увеличаване на производството на глюкоза и повишаване на нивата на кръвната захар. Това означава, че човешкото тяло получава допълнителна енергия, която обаче не намира изход.

В далечното минало повечето стресови ситуации бяха решени чрез физическа активност, но в съвременния свят количеството на стреса се е увеличило значително, но в същото време физическата активност на практика не се изисква за тяхното решаване. Поради тази причина много хора, изложени на стрес, за да намалят нивото на адреналина, активно участват в спорта.

Въпреки факта, че адреналинът играе водеща роля в оцеляването на тялото, с течение на времето той води до негативни последици. По този начин продължителното повишаване на нивото на този хормон потиска активността на сърдечния мускул, а в някои случаи дори може да предизвика сърдечна недостатъчност.

Повишените нива на адреналин също предизвикват безсъние и чести нервни разстройства (нервни разстройства). Тези симптоми показват, че човек е в състояние на хроничен стрес.

Следните нежелани реакции могат да бъдат реакцията на организма към приложението на Adrenaline:

  • повишено кръвно налягане;
  • увеличаване на честотата на контракции на сърдечния мускул;
  • разстройство на сърдечния ритъм;
  • болка в гърдите в областта на сърцето.

В случай на аритмия, предизвикана от въвеждането на лекарството, на пациента се показват лекарства, чието фармакологично действие е насочено към блокиране на β-адренергичните рецептори (например Anabrilin или Obsidan).

Инструкции за употреба Adrenaline

Инструкциите за употреба на епинефрин хидрохлорид препоръчват пациентите да бъдат инжектирани подкожно, по-рядко в мускула или във вената (бавно капково). На лекарството е забранено да влиза в артерията, тъй като ясно изразеното стесняване на периферните кръвоносни съдове може да провокира развитието на гангрена.

В зависимост от характеристиките на клиничната картина и с каква цел се предписва лекарството, еднократна доза за възрастен пациент варира от 0,2 до 1 ml, за дете от 0,1 до 0,5 ml.

При остър сърдечен арест, пациентът трябва да навлезе в интракардикално съдържанието на една ампула (1 ml), с доза от камерна фибрилация от 0,5 до 1 ml.

За облекчаване на астматичен пристъп се инжектира разтвор под кожата в доза 0,3-0,5-0,7 ml.

Като правило, терапевтичните дози от разтвори на Епинефрин хидрохлорид и хидротартрат са:

  • 0.3-0.5-0.75 ml - за възрастни пациенти;
  • 0,1-0,5 мл - за деца (в зависимост от възрастта на детето).

Допустима най-висока доза за подкожно приложение: за възрастен - 1 ml, за дете - 0,5 ml.

свръх доза

Симптомите на предозиране на адреналин са:

  • прекомерно повишаване на кръвното налягане;
  • разширени зеници (мидриаза);
  • променливо тахиаритмия;
  • предсърдна и вентрикуларна фибрилация;
  • студ и бледност на кожата;
  • повръщане;
  • неразумен страх;
  • тревожност;
  • тремор;
  • главоболие;
  • метаболитна ацидоза;
  • миокарден инфаркт;
  • краниален кръвоизлив;
  • белодробен оток;
  • бъбречна недостатъчност.

Смята се, че минималната летална доза е доза, равна на 10 ml от 0,18% разтвор.

Лечението включва спиране на прилагането на лекарството. За отстраняване на симптомите на предозиране на епинефрин се използват α- и β-блокери, както и бързодействащи нитрати.

В случаите, когато свръхдозата е съпроводена със сериозни усложнения, на пациента се показва цялостно лечение. В случай на аритмия, свързана с употребата на лекарството, се предписва парентерално приложение на β-адренергични блокери.

взаимодействие

Адреналиновите антагонисти са лекарства, които блокират α- и β-адренергичните рецептори.

Неселективните бета-блокери имат потенциращ ефект върху ефекта на налягането на епинефрина.

Едновременното използване на лекарството със сърдечни гликозиди, трициклични антидепресанти, допамин, хинидин, както и лекарства за инхалационна анестезия и кокаин не се препоръчва поради повишения риск от развитие на аритмии. Единствените изключения са случаите на крайна необходимост.

При едновременна употреба с други симпатикомиметици се наблюдава значително повишаване на тежестта на страничните ефекти, произтичащи от сърдечно-съдовата система.

Едновременната употреба с антихипертензивни лекарства (включително диуретици) води до намаляване на тяхната ефективност.

Употребата на Епинефрин с алкалоиди на ерготамин (алкалоиди на ергот) повишава вазоконстрикторния ефект (в някои случаи до появата на симптоми на тежка исхемия и развитие на гангрена).

Моноаминооксидазни инхибитори (МАО), резерпин, симпатолитичен октадин, м-холинергични блокери, n-холинолитици, тироидни хормони, потенцират фармакологичното действие на епинефрин.

На свой ред, епинефринът намалява ефективността на хипогликемичните лекарства (включително инсулин); невролептични, холиномиметични и хипнотични лекарства; опиоидни аналгетици, мускулни релаксанти.

При едновременна употреба с лекарства, които удължават QT интервала (например, астемизол или терфенадин), ефектът от последния е значително увеличен (съответно се увеличава продължителността на QT интервала).

Не е позволено да се смесва разтвор на адреналин с разтвори на киселини, основи и окислители в една спринцовка поради възможността за тяхното химично взаимодействие с епинефрин.

Условия за продажба

Лекарството е предназначено за употреба в стационарни и спешни болници. Разпространява се чрез вътрешни аптеки. Ваканцията се прави по лекарско предписание.

Предписанието на латиница, указващо дозата и начина на употреба, се предписва от лекар.

Условия за съхранение

Лекарството е включено в списъка Б. Дръжте го препоръчвано на хладно място, недостъпно за деца. Замразяването не е разрешено. Оптималната температура е 12-15 ° C (ако е възможно, препоръчва се да се поставя адреналин в хладилник).

Кафявият разтвор, както и разтворът, съдържащ утайката, се считат за неподходящи за употреба.

Срок на годност

Специални инструкции

Как да се намали нивото на адреналин в кръвта

Излишък от адреналин, който произвежда надбъбречна хромафинова тъкан, се изразява в такива емоции като страх, ярост, гняв и негодувание.

Хормонът подготвя човек за стресова ситуация и подобрява функционалните способности на скелетната мускулна тъкан, но ако се произвежда дълго време в големи дози, това може да доведе до тежко изтощение и смърт.

Поради тази причина е много важно да бъде в състояние да контролира нивото на адреналин. Намалете го по много начини и допринесете за:

  • редовни енергийни натоварвания (занятия във фитнеса, сутрешни писти, плуване и др.);
  • поддържане на здравословен начин на живот;
  • пасивна почивка (посещение на концерт, гледане на комедия и др.);
  • фитотерапия (отвари от билки с успокояващ ефект са много ефективни: мента, маточина, градински чай и др.);
  • хобита;
  • яденето на големи количества зеленчуци и плодове, приемане на витамини, премахване на силните напитки, кофеин, зелен чай от диетата.

Някои хора се интересуват от въпроса “Как да се получи адреналин у дома?”. По правило, за да се освободи този хормон, достатъчно е да се направи някакъв екстремен спорт (например, алпинизъм), каяк по реката, да се походиш или да се поклатиш на ролкови кънки.

Отзиви за адреналина

Намирането на прегледи в интернет за Adrenaline е доста трудно, те са малко. Въпреки това, тези, които са намерени са положителни. Поради фармакологичните си свойства лекарството се оценява от лекарите. Употребата му често позволява не само да се запази здравето, но и да се спаси живота на пациента.

Адреналинова цена

Цената на адреналиновата ампула в Украйна е от 19.37 UAH до 31.82 UAH. Купи Адреналин в аптека в Русия може да бъде средно 60-65 рубли на флакон.

Купи Адреналин в ампули може да бъде предписано от лекар. В някои онлайн аптеки се продава лекарство без рецепта.

Епинефрин (епинефрин)

Систематично (IUPAC) наименование: (R) -4- (1-хидрокси-2- (метил-амино) етил) бензен-1,2-диол

Категория на тератогенност:

законност:

Развитието на пристрастяването: не води до пристрастяване

Пътища на приложение на лекарството: интравенозно, интрамускулно, ендотрахеално, в конюнктивалния сак, в носната кухина, в очите (под формата на капки)

Метаболизъм: в адренергичната синапса (МАО и КОМТ)

Полуживот: 2 минути

Екскреция с урината

Химична формула С9Н13NO3

Епинефринът (известен още като адреналин или β, 3,4-трихидрокси-N-метилфенетиламин) е хормон и едновременно невротрансмитер. 1) Епинефринът и норепинефринът са два отделни хормона, които взаимодействат помежду си и се секретират от надбъбречната мозък. И двата хормона се синтезират и на краищата на влакната на симпатиковия нерв, където те действат като химични медиатори, чрез които нервните импулси навлизат в органите.С откриването на фармакологичните свойства на епинефрина учените най-накрая са разбрали работата на автономната нервна система и основните функции на симпатиковата нервна система. Епинефринът често ефективно помага в критични ситуации, когато животът на пациента „виси на равновесие”, да не говорим за неговия неспецифичен ефект върху адренергичните рецептори (това свойство е изключително важно в медицината). В ежедневието думата „адреналин“ се използва за обозначаване на епинефрин, който отразява повишената активност на симпатиковата нервна система на фона на производството на енергия и стимулирането на катехоламините в отговор на стреса. 2) Действието на адреналина се свежда главно до ускоряване на метаболизма и бронходилатацията на органите, но без директно стимулиране на симпатиковата нервна система. В „химическия“ език епинефринът е моноамин, наречен катехоламин. Епинефринът се произвежда от отделни неврони на централната нервна система и се синтезира вътре в хромафиновите клетки на надбъбречната мозък (от две аминокиселини: фенилаланин и тирозин).

Медицински приложения

Адреналинът помага при: спиране на сърцето, анафилаксия и тежко кървене. 3) С помощта на него, от древни времена хората са облекчавали бронхиалните спазми и повишават нивата на кръвната захар, въпреки че в съвременното общество лекарствата от ново поколение помагат да се справят с тези проблеми, които са насочени към бета-2 адренергични рецептори (например салбутамол, синтетичен епинефринов дериват).

Сърдечна недостатъчност

Епинефринът се използва като реанимационно средство за спиране на сърцето и за борба със сърдечна аритмия или намаляване на обема на сърцето. Действието на епинефрина е насочено към увеличаване на периферната съдова резистентност (чрез затягане на тези съдове, зависими от алфа1 рецептор) и увеличаване на обема на сърцето (чрез свързване към р1 рецепторите). Забавянето на периферното кръвообращение е необходимо за увеличаване на коронарния и церебрален перфузионен натиск и, като резултат, повишено снабдяване с кислород на клетките. Въпреки че епинефринът повишава кръвното налягане в аортата, мозъка и сънната артерия, той забавя циркулацията на кръвта в каротидната артерия и намалява нивата на въглероден диоксид в края на всеки спокоен изтичане (ETCO2). Оказва се, че епинефринът повишава макроциркулацията благодарение на капилярните канали, в които се осъществява перфузията. 4) Концентрацията на въглероден диоксид в белите дробове при всяко спокойно издишване е един вид маркер, чрез който се преценява дали реанимацията ще бъде ефективна и дали кръвообращението на човека се нормализира. С увеличаване на макроциркулационното налягане, кръвообращението в нервните окончания не винаги се увеличава. ETCO2 е по-точен индикатор за тъканна перфузия, отколкото маркерите за перфузионно налягане. Оказа се, че епинефринът не допринася за подобряване на тъканната перфузия и дългосрочната преживяемост; освен това, той намалява степента на оцеляване за спиране на сърцето. 5)

анафилаксия

Епинефринът / адреналинът е лекарство от първи ред (най-доброто лекарство) за лечение на анафилаксия. Алергични пациенти с имунотерапия, често преди приемане на вещество, което ги кара да бъдат алергични, инжектират интравенозно адреналин, като по този начин намаляват реакцията на имунната система към алергена. При различни спешни случаи съществуват специфични норми за приложение на епинефрин (места за концентрация, доза и инжектиране на наркотици). Универсалният автоинжектор (спринцовка) от епинефрин съдържа 0,3 mg епинефрин (0,3 ml, 1: 1000) и се използва като спешна медицинска помощ за сериозни (тип I) реакции, включително анафилаксия, алергични реакции към ухапвания от насекоми и контрастно средство и лекарства. Една доза е предназначена за 30 (или малко повече) килограма тегло, ако е необходимо, на човек се дава втора инжекция. В педиатрията се използват по-ниски дози от епинефрин, 6) които причиняват вазоконстрикция на мястото на подкожната инжекция, като забавят абсорбцията на лекарството. Фармакокинетичният профил на епинефрин позволява повишен плазмен приток на мястото на инжектиране (2 nanom / L); подобна концентрация се постига при използване на инхалатор за епинефрин и с интензивно физическо натоварване, но е твърде малка, за да повлияе на бета-1 адренергичния рецептор или за (алфа) вазоконстрикция, въпреки че е достатъчно, за да се активира бета-2 адренергичният рецептор, поради което концентрацията на калий в плазмата намалява, и нивото на глюкоза, напротив, се увеличава (в същото време, на фона на бронходилатация и бронхозащита, тремора на пръстите на лицето се увеличава). Една алергична доза епинефрин (0,1 ml / kg 1/1000 епинефрин с максимална еднократна доза 0,3 ml подкожно или интрамускулно; вторият метод е за предпочитане при слаба перфузия) ефективно се бори с кожните реакции в отговор на подкожно инжектиране на антиген. Блистери и кожни обриви изчезват при действието на бета-2 адренергични рецептори, действащи като медиатори на тази реакция. Отокът изчезва поради ограничаването на разтвора през съдовете в области, където пост-капилярните венули са свързани с ендотелиума (когато рецепторите се дразнят на повърхността на ендотела). При многократно приложение на епинефрин, или с увеличаване на дозата, по-нататъшно стесняване на капилярите (поради стимулиране на алфа рецепторите) и като следствие, отстраняването на възпалителния оток не се изключва. 7) При интравенозно, вътрекостно или интрамускулно приложение, ефектът на епинефрин е значително увеличен. Ето защо, при рефрактерния анафилактичен шок или спиране на сърцето, епинефринът първо се разрежда в съотношение 1/10000, след което се инжектира интравенозно или интрамускулно (по този начин започва да действа по-бързо). При рефрактерния анафилактичен шок възрастните получават 5 mg епинефрин (1: 10,000; интравенозно / интрасезонно) в продължение на 5 минути и 1 mg (1: 10,000; интравенозни и интраосцични инжекции) се инжектират по време на сърдечен арест. Принципът на действие на интравенозните и вътрекостни инжекции с адреналин се основава на взаимодействието с алфа-адренергичния рецептор, поради което кръвоносните съдове се стесняват, централното артериално налягане се повишава (а агонистите на алфа-адренергичния рецептор се считат за алтернативни лекарства). 8) При интрамускулни инжекции ситуацията е по-сложна, тъй като самият процес е по-труден поради различната дебелина на подкожната мазнина при хората, следователно, при много хора лекарят може просто да не стигне до самата кост или погрешно да влезе във вената (често правят грешки с концентрация). Разбира се, интрамускулните инжекции са по-ефективни от подкожните (с този метод за прилагане на адреналин, неговият фармакокинетичен профил е подобрен). Различни модификации на алфа1 и р2 рецепторите, в зависимост от метода на приложение на адреналин, допринасят както за повишаване, така и за понижаване на кръвното налягане, в зависимост от това дали (поради увеличаване / намаляване на периферното съдово съпротивление) баланс между инотропните и хронотропните ефекти на адреналина върху сърдечен мускул (тези ефекти увеличават съответно контрактилитета и ускоряват сърдечния ритъм). За подкожни и интрамускулни инжекции стандартната концентрация на епинефрин е 0,15-0,3 ml в съотношение 1: 1000. В аптеките те се продават като алергични снимки на марката "Epipen".

астма

Епинефринът се използва като бронхо-експандиращ агент при лечението на астма, когато агонистите на бета2 рецепторите не помагат (или не са на разположение). Като правило астматиците се инжектират (интравенозно и интрамускулно) с 300–500 mcg адреналин. 9)

От незапомнени времена рацемичният епинефрин е бил използван за лечение на крупа (респираторно заболяване, което е най-често сред децата в предучилищна възраст, най-често на възраст между три месеца и три години). 10) Рацемичен адреналин е смес от десни (d) и леви (1) адреналинови изомери в съотношение 1: 1. 1 е активната съставка. Рацемичният адреналин има стимулиращ ефект върху а-адренергичните рецептори във въздушния поток, в резултат на което съдовете на лигавицата на гърлото се стесняват и подуване под гласните струни се отстранява, което в крайна сметка води до релаксация на гладките мускули на бронхите.

Местна анестезия

Към някои местни анестетици, като бупивакаин и лидокаин, се добавя адреналин, поради което съдовете се стесняват, абсорбцията на упойката се забавя и продължава по-дълго. Поради вазоконстриктивни свойства на епинефрин, той често се добавя към състава на местните анестетици, което, наред с други неща, помага да се спре кървенето (и да се намали общата загуба на кръв), когато пациентът се възстанови след амбулаторна хирургична процедура („малки” операции). Страничните ефекти (тревожност и страх, тахикардия и тремор) са причинени от наличието на адреналин в състава на местните анестетици. Епинефринът / адреналинът често се добавя към зъбните и спиналните анестетици, след което особено чувствителните и чувствителни хора изпитват пристъпи на паника, срещу които често губят речта си и се замразяват на място “като мъртъв” (в такива случаи говорят за повърхностна анестезия). 11) Дневната доза на адреналин (вазоконстриктор) на зъбната упойка не трябва да надвишава 10 µg / lb от общото телесно тегло.

Авто-инжектори

Често адреналинът се инжектира през автоинжектора. Двойно инжектиране "Twinzhekt" (понастоящем такива инжекции не се практикуват) е автоинжектор с две спринцовки (във всяка от които - една доза адреналин). Въпреки факта, че "Epipen" и "Twinzhekt" - това са имената на търговските марки, те се използват и за обозначаване на всеки друг автоинжектор с адреналин.

Странични ефекти

Нежеланите реакции на организма към адреналина включват явления като бърз пулс, тахикардия, аритмия, повишена тревожност, пристъпи на паника, главоболие, тремор, хипертония и изразени белодробни оток. 12) Адреналинът е противопоказан за хора, приемащи неселективни β-блокери, тъй като такава комбинация може да предизвика резки скокове (нагоре) на кръвното налягане и дори хеморагичен инсулт. Въпреки широко разпространеното убеждение, че адреналинът, поради стесняване на коронарните артерии, допринася за развитието на сърдечна недостатъчност, това не е така. Само β2 рецепторите са прикрепени към коронарните артерии, които, в присъствието на адреналин, напротив, причиняват дилатация на кръвоносните съдове. И въпреки това, високите дози адреналин - това не е опция за спиране на сърцето, тъй като все още не е доказано, че адреналинът увеличава шансовете на човека да оцелее и да избегне сериозни последствия от централната нервна система. 13)

физиология

Надбъбречната медула прави само незначителен "принос" към общото ниво на катехоламини в кръвта, но именно тази зона е отговорна за синтеза на повече от 90% от циркулиращия адреналин. Малко количество епинефрин се открива в други тъкани на тялото, главно в хромафинови клетки. След резекция на надбъбречните жлези нивото на епинефрин в кръвта рязко спада до почти нула. Надбъбречните жлези са отговорни за производството на около 7% от циркулиращия норепинефрин, повечето от които са страничен продукт на невротрансмисията и е неактивен на хормонално ниво. Епинефринът има стимулиращ ефект върху адренергичните рецептори α1, α2, β1, β2 и β3 на симпатиковата нервна система. Адренергичните рецептори се считат за рецептори на симпатиковите нерви (името се свързва със специалната "чувствителност" на тези рецептори към адреналина). Определението за "адренергична" често се тълкува неправилно, като се има предвид, че основният невротрансмитер на симпатиковата нервна система е норепинефрин (норепинефрин), а не епинефрин (Ulf von Hüler, 1946). Разбира се, епинефринът (действащ на β2 адренергичния рецептор) ускорява метаболизма и подобрява функционирането на горните дихателни пътища, но в същото време симпатиковите ганглии не са директно (неврони) свързани с горните дихателни пътища. 15) Самата концепция за надбъбречната мозък и симпатиковата нервна система (формулирана от Cannon) е пряко свързана с катехоламинния стрес в организма. Въпреки това, надбъбречната медула, за разлика от кората на надбъбречната жлеза, не засяга дали човек оцелява при сърдечен арест или не. След отстраняване на надбъбречните жлези, хемодинамичните и метаболитни реакции на организма (до различни стимули, като хипогликемия и физическо натоварване) не се променят. 16) Епинефринът е важен невротрансмитер на ЦНС. В периферната нервна система епинефринът има стимулиращ ефект върху пре-синоптичния β-рецептор за норепинефрин, въпреки че степента на значимост на това свойство не е установена. Приемането на бета-блокери (при хора) и резекция на надбъбречните жлези (при животни) показват, че ендогенният епинефрин значително ускорява метаболитните процеси в организма.

физически упражнения

Упражнението е основният стимул за освобождаване на епинефрин от надбъбречните жлези. За първи път това е доказано с денервираната зеница на котката, а по-късно и по време на изследването на пробите от урина. От 1950 г. в научни списания редовно се публикуват биохимични методи за определяне нивото на катехоламините в плазмата. И въпреки че повечето от тези публикации се основават на данни от флуоресцентен анализ, този метод е твърде обобщен и ви позволява точно да определите само малка част от разтворения в плазмата епинефрин. С откриването на екстракционни методи и радиоизотопен анализ (СЕА) стана възможно да се определи нивото на епинефрин в кръвта с точност до 1 pg. Резултатите от първите СЕА анализи показват, че нивото на епинефрин и катехоламини в кръвта се повишава към края на тренировката, когато започва анаеробният метаболизъм. 17) По време на физическо натоварване, концентрацията на епинефрин в кръвта се увеличава, както поради повишената секреция на надбъбречните жлези (които отделят епинефрин), така и поради по-бавния метаболизъм на фона на забавяне на чернодробния кръвоток. Интравенозната инфузия на епинефрин при хора в покой (с цел повишаване на нейното ниво до такова по време на тренировка) няма почти никакъв ефект върху хемодинамиката, с изключение на леко понижение на диастолното кръвно налягане (дължащо се на β2 рецептора). Интравенозните инжекции с епинефрин (в рамките на физиологична концентрация) намаляват повишената реактивност на горните дихателни пътища, достатъчно, за да инхибират вазоконстрикторния ефект на инхалирания хистамин. През 1887 г. първо се установява връзката между симпатиковата нервна система и белите дробове; Това откритие се смята за заслуга на Гросман, който в едно от своите изследвания доказа, че по време на стимулирането на ускоряващите се нерви на сърцето горните дихателни пътища, които преди са се стеснявали под действието на мускарин, започват да се разширяват. 18) В хода на прости експерименти с кучета, в които е отворена симпатична верига в областта на диафрагмата, Джаксън показа, че при тази реакция, при липса на директна стимулация на белите дробове от симпатиковата нервна система, епинефринът спира процеса на бронхостеноза (стесняване на надбъбречните жлези). просвет на бронхите), превръщайки я в обратна посока. Това е мит, че след резекция на надбъбречните жлези хората стават астматици; Тези, които имат предразположение към болестта, не са излишни да се подложат на кортикостероидна заместителна терапия, която ще ги „защити” от повишената реактивност на горните дихателни пътища. При редовно интензивно физическо натоварване горните дихателни пътища постепенно се разширяват поради намаляване на тонуса на блуждаещия нерв. Бета-блокери, съдържащи пропранолол, повишават резистентността на горните дихателни пътища (ако ги приемате след тренировка, но времевата рамка е същата като с появата на бронхиални спазми на фона на астмата, предизвикана от физическо натоварване). По този начин, чрез намаляване на резистентността на горните дихателни пътища по време на тренировка, човек поема по-малко вдишвания и вдишвания (т.е. става по-лесно за дишането). 19)

Емоционална реакция

Във всяка емоционална реакция има поведенчески, автономни и хормонални съставки. Последното предполага освобождаване на епинефрин, вид реакция на надбъбречната мозък върху стреса, медиаторът на който е симпатичната нервна система. Основната емоция, свързана с епинефрина, е страхът. По време на експеримента с участието на доброволци, на които са дадени инжекции с епинефрин, изражението на лицето на тези хора е по-често уплашено, отколкото спокойно (те са гледали филми на ужасите), което не може да се каже за контролната група от участници, които са запазили спокойствие по време на гледането. Тези, на които е даден епинефрин, се страхуват в киното много повече и по-често имат лоши спомени от тези в контролната група. Резултатите от този експеримент са ясен пример за факта, че негативните емоции са в една или друга степен свързани с повишена концентрация на епинефрин в кръвта. Причината за тези открития е отчасти способността на епинефрина да предизвика реакции на симпатиковата нервна система на физиологично ниво, включително сърцебиене и треперене в коленете (типични признаци на страх, които възникват независимо от действителната интензивност на страха, причинена от гледането на филма). Въпреки факта, че в хода на изследванията, проведени между епинефрин и чувството за страх, се разкрива определена връзка, този модел не се отнася за други емоции. По време на същия експеримент участниците получиха възможност да гледат комедии и екшън филми, поради което не станаха по-забавни или по-агресивни. Резултатите от този експеримент са потвърдени по време на експерименти с гризачи, някои от които са в състояние да синтезират епинефрин, докато други не. Резултатите от експериментите потвърдиха факта, че епинефринът играе роля в дешифрирането на емоционалните реакции, дразнещи нервната система в отговор на страха. 20)

памет

Учените са доказали, че адренергичните хормони, като епинефрин, могат да допринесат за влошаването на дългосрочната памет при хората. Както знаете, ендогенният адреналин се освобождава от надбъбречните жлези в отговор на стреса, докато модулира консолидацията на паметта (поставяйки събития в дългосрочна памет). В допълнение, активността на централната нервна система (по отношение на информация за декодиране) по някакъв начин зависи от концентрацията на епинефрин в кръвта. Според някои съобщения, епинефринът играе роля в дългосрочната адаптация на тялото към стреса и по-специално в кодирането на емоционалната памет. Под действието на епинефрин се увеличава активността на централната нервна система и се активира т.нар. „Памет на страха” (често на фона на патологични нарушения като посттравматично стресово разстройство). Резултатите от повечето изследвания подкрепят идеята, че "ендогенният епинефрин, секретиран от надбъбречните жлези на фона на умствената дейност, притъпява дългосрочната памет." Освен това учените стигнаха до заключението, че идентификационната памет (за лица, телефонни номера и др.) Също се формира под действието на епинефрин, който дразни В-адренергичните рецептори. 21) Епинефринът не преодолява веднага кръвно-мозъчната бариера и затова ефектът му върху паметта отчасти се дължи на периферните В-адренергични рецептори. Резултатите от проучванията показват, че соталол (антагонист на В-адренергичните рецептори, който, подобно на епинефрина, не прониква веднага в мозъка) неутрализира стимулиращия ефект на адреналина върху паметта. Базирайки се на тези открития, учените са стигнали до заключението, че В-адренергичните рецептори са отговорни за способността на епинефрина да консолидира паметта. Норепинефринът, който е под влиянието на PNMT клетки в цитозола, трябва първо да бъде изчистен от гранулите на хромафиновите клетки. Това става вътре в така наречения "обменник" на катехоламин (Н +) на VMAP 1. VMAP-1 е отговорен и за прехвърлянето на новия адреналин от цитозола обратно към гранулите на хромафиновите клетки, откъдето впоследствие се освобождава. В чернодробните клетки адреналинът се свързва с β-адренергичния рецептор, който променя структурата му и помага на глутамин синтазата (G-протеин) да „обменя” GDF за GTP. Този тримерен G-протеин се разпада на HS-алфа и HS-бета производни, първият от които е свързан с аденил-циклаза, като по този начин АТР се превръща в AMP (цикличен нуклеотид). От своя страна, цикличният АМФ е прикрепен към регулаторната подгрупа на протеин киназа А: протеин киназа А, фосфорилираща фосфорилазна киназа. Междувременно, HS бета / гама се интегрира в калциевия канал, като по този начин позволява на калциевите йони да навлязат в клетъчната цитоплазма. Калциевите йони се свързват с калмодулинови протеини (съдържащи се в еукариотни клетки), които впоследствие се комбинират с фосфорилазна киназа, като по този начин го активират. Тази киназа фосфорилира гликоген фосфорилаза, която от своя страна фосфорилира гликогена, превръщайки се в глюкозо-6-фосфат.

патология

Повишена секреция на епинефрин се наблюдава при патологии като феохромоцитом, хипогликемия, миокарден инфаркт и (в по-малка степен) при доброкачествен наследствен есенциален тремор. В тези случаи, при хората, като правило, симпатиковата нервна система започва да функционира по-активно, докато надбъбречните жлези отделят по-голямо количество адреналин; в случай на хипоксия и хипогликемия, може да се говори за селективност, тъй като концентрацията на адреналин (във връзка с норадреналин) значително се повишава в кръвта на човек. Така, надбъбречната медула има известна степен на автономия по отношение на други области на симпатиковата нервна система (тоест, изолирана от тях). Инфарктът на миокарда се характеризира с високо ниво на епинефрин и норепинефрин в кръвта (особено по време на кардиогенен шок). 22) На фона на доброкачествения наследствен тремор (DNT), периферните β- и бета-2 адренергични рецепторни блокери се дразнят, причинявайки лицето да се ръкува (често цялото тяло). Учените са открили, че нивата на епинефрин са повишени при пациенти с диагноза "DNT" в плазмата (което не може да се каже за норепинефрин). Ниските (или нулеви) концентрации на епинефрин са характерни за вегетативната невропатия или надбъбречната резекция след нея. Когато кората на надбъбречната жлеза е увредена (болестта на Адисън и др.), Синтезът на епинефрин се спира, тъй като синтезиращият ензим (фенил-етанол-амин-N-метил трансфераза) е активен само при високи концентрации на кортизол от надбъбречната кора в мозъка. 23)

терминология

"Епинефрин" е името, дадено на хормона от американците, което в комбинация е международното непатентно име, но в ежедневието те често използват по-общото име - "адреналин". Терминът "епинефрин" (от гръцки. "Над бъбреците") е измислен от Джон Абел, който го е използвал, за да обозначи приготвените от него надбъбречни екстракти (1897). През 1901 г. Jokishi Takamin патентован пречистен екстракт от надбъбречните жлези, давайки му името "адреналин" (от латински. "Над бъбреците"); адреналинът излезе в продажба под марката "Park, Davis" Co. в Съединените щати. Твърдо убеден, че екстрактът на Авел не се различава по никакъв начин от екстракта на Такамин (това убеждение предизвика много спорове), американските учени направиха „епинефрин“ родовото наименование на този хормон. В Обединеното кралство и на страниците на Европейската фармакопея общото наименование е „адреналин“ (това е една от основните разлики между системите INN и BON). 24) Американските лекари и учени често използват термина "епинефрин", а не "адреналин". И все пак, лекарства-аналози на епинефрин често се наричат ​​"адренергични", а епинефриновите рецептори - "адренергични" или "адрено-рецептори". Въздействие на адреналина върху тялото:

Като невротрансмитер хормон, епинефринът засяга почти всички тъкани и органи. Специфичността и интензивността на експозицията варират в зависимост от вида на тъканта и наличието на адренергични рецептори в нея. Например, във високи концентрации (физиологични), епинефринът помага за отпускане на гладките мускули на горните дихателни пътища, но причинява намаляване на гладките мускули на повечето малки артерии. Епинефринът е прикрепен към различни адренергични рецептори (основният механизъм на действие). Епинефринът е неселективен агонист на всички адренергични рецептори, включително основните подгрупи α1, α2, β1, β2 и β3. След прикрепяне към рецепторите, адреналинът причинява редица метаболитни промени. Когато се присъединява към α-адренергични рецептори, той инхибира производството на инсулин (от панкреаса), причинява гликогенолиза (в черния дроб и мускулите), [90] гликолиза, и също така пречи на гликогенезата, регулирана с мускулен инсулин. Прикрепянето към β-адренергичния рецептор, епинефринът стимулира производството на глюкагон (панкреас), адренокортикотропен хормон (АКТХ) (хипофиза) и ускорява разграждането на мастната тъкан. Заедно тези ефекти водят до повишаване на нивата на кръвната захар и стимулират синтеза на мастни киселини (глюкозата и мастните киселини насищат тялото с енергия). 25)

Биологични течности

За да се диагностицират по-точно различните заболявания, съвременните лекари измерват нивото на епинефрин в кръвта, плазмата или серума. При възрастни в покой, концентрацията на ендогенен епинефрин в плазмата обикновено е под 10 µg / l, но по време на тренировка този индикатор има тенденция да се увеличава 10 пъти, а в периоди на стрес и дори повече - 50 пъти. При пациенти с диагноза "феохромоцитом", нивото на адреналин в плазмата достига 1000-10 000 mcg / l. При парентерално приложение на епинефрин в "ядките" като интензивно лечение или спешна помощ, плазмените концентрации се повишават до 10 000 - 100 000 mcg / L. 26)

Биосинтеза и регулиране

Епинефринът се синтезира от надбъбречната медула с участието на ензими, които превръщат тирозин (аминокиселина) в някои от неговите производни, които в крайна сметка приемат вида на епинефрин. Първо, тирозинът се окислява до състояние на L-DOPA, което впоследствие се декарбоксилира, образувайки допамин. Норепинефринът е продукт на неговото окисление. Последният етап в биосинтезата на епинефрин е метилирането на изходния амин норепинефрин. Катализатор на тази реакция е ензим фенил-етанол-амин-N-метил-трансфераза (FNMT), който използва S-аденозил-метиомин (SAMe) като доставчик (донор) на метил. Въпреки че по-голямата част от FNMT е концентрирана в цитозола на ендокринните клетки на надбъбречната медула (известна също като хромафинови клетки), този ензим се открива и в сърцето и в мозъка (в ниски концентрации). 27)

регулиране

Основният психологически стимул за освобождаване на адреналин е стреса (заплаха за физическото здраве, възбуда, шум, ярка светлина и високи температури). Всички тези стимули са предварително обработени от централната нервна система. 28) Адренокортикотропният хормон (ACTH) и симпатиковата нервна система стимулират производството на адреналинови прекурсори чрез повишаване на активността на тирозин хидроксилазата и допамин β-хидроксилазата, двата основни ензима, които са отговорни за синтеза на катехоламин. АСТН има също стимулиращ ефект върху надбъбречната кора, което е необходимо за освобождаването на кортизол, което увеличава броя на FNMT в хромафиновите клетки и, като следствие, увеличава производството на адреналин (най-често в отговор на стреса). Симпатичната нервна система, взаимодействаща през вътрешните нерви със мозъчното вещество на надбъбречните жлези, стимулира производството на адреналин. Ацетилхолин, който се освобождава поради преганглионните симпатични влакна на тези нерви, действа върху никотиновите ацетилхолинови рецептори, което води до деполяризация (намаляване на мембранния потенциал) на клетките и активен калциев поток чрез потенциално зависими калциеви канали. Калцият причинява екзоцитоза на гранулите от хромафинови клетки и в резултат на това освобождаването на адреналин (и норадреналин) от надбъбречните жлези, от където те влизат в кръвния поток. За разлика от много други хормони, адреналинът (подобно на други катехоламини) няма отрицателен ефект на „обратна връзка“ (т.е. не пречи на собствения си синтез). 29) Концентрацията на адреналин в кръвта значително се увеличава при някои обстоятелства, по-специално поради неконтролирания прием на епинефрин (без лекарско предписание), с феохромокарцитом и други злокачествени тумори в симпатиковите ганглии. Адреналинът временно престава да действа при повторно навлизане в нервните окончания (под формата на слаби разтвори), като се метаболизира от моноаминооксидаза и катехол-О-метил трансфераза.

история

Надбъбречните екстракти са получени за първи път от полския физиолог Наполеон Цибулски през 1895 г. Като част от тези екстракти, които той нарича "nadnerczyna", имаше адреналин и други катехоламини. Американският офталмолог Уилям Г. Бейтс е първият, който използва адреналин по време на очни операции (до 20 април 1896 г.). Японският химик Джокиши Такамин, заедно със своя помощник Кейзо Уенака, открили самия адреналин през 1900 година. През 1901 г. Такамин провел успешен експеримент, изолирайки чист хормон от надбъбречните жлези на овце и бикове. Adrenaline за първи път е изкуствено синтезиран в неговите лаборатории от Friedrich Stolz и Henry Drysdale Daikin (независимо един от друг през 1904 г.). 30)