GPP рецепторни агонисти 1

Съвременният напредък в изследването на патогенезата и фармакотерапията на диабет тип 2 несъмнено е подобрил качеството и прогнозата на живота на пациентите, страдащи от това заболяване. Въпреки това, повече от две трети от пациентите с диабет тип 2 не успяват да постигнат целевите гликемични стойности.

Хроничната хипергликемия допринася за бързото прогресиране на всички усложнения на захарния диабет, особено на сърдечно-съдовите, които са причина не само за преждевременно увреждане, но и за смъртта на пациентите.

Високата честота на хронична декомпенсация на въглехидратния метаболизъм има обективни и субективни причини. Така късната диагноза на диабет тип 2 остава причина за ниската ефикасност на повечето перорални хипогликемични лекарства. На практика всички традиционни хипогликемични агенти не предотвратяват загубата на маса на функциониращи бета-клетки, което съкращава периода на тяхната ефективност при лечението на диабетици.

Пациентите от много години получават терапия, която не осигурява целевите стойности на гликирания хемоглобин. Инсулиновата терапия се предписва много по-късно от реалната нужда от този вид лечение.

Разумното безпокойство на лекарите и пациентите за риска от хипогликемия и повишаване на теглото в комбинация с незадоволително самоконтрол намалява ефективността на титрирането на инсулиновата доза до целта и забавя времето за навременно интензифициране на инсулиновата терапия.

Така, на фона на неефективната терапия, хроничната хипергликемия и глюкозната токсичност, функционалната активност на бета-клетките на панкреаса постепенно намалява, което от своя страна затруднява приближаването на целта на терапията и постигането на стабилна компенсация на захарния диабет.

През 1932 г. La Barre за първи път предлага термина „инкретин” за хормон, изолиран от лигавицата на горната част на червата, който има хипогликемичен ефект. Сега е очевидно, че тогава е поставена основата за създаването в бъдеще на група глюкозо-понижаващи лекарства, основани на ефектите на инкретина.

Преди двадесет и пет години бе открит един от основните човешки инкрекрити, глюкагон-подобен пептид-1 (GLP-1), който веднага беше освободен в кръвта от чревните клетки по време на хранене, оказвайки силно зависим глюкозен ефект върху инсулиновата секреция и инхибиране на глюкагон.

Получени в процеса на изследване на GLP-1, резултатите формират основата за получаване на нови 2 групи глюкозо-понижаващи лекарства. В endokrinoloq.ru има отделна статия "Januvia и други миретици при лечението на диабета", където веднъж става дума за характеристиките на всяка от групите поотделно.

Последните международни и национални стандарти за лечение на захарен диабет тип 2, приети в повечето развити страни, включително Русия, препоръчват употребата на лекарства въз основа на ефектите на инкретините, по-специално на агонистите на GLP-1 рецептора, веднага щом болестта бъде открита като алтернатива традиционни хипогликемични лекарства.

Такива препоръки се дължат не само на високата ефикасност на последната, но и на безопасността на агонистите на GLP-1 рецептора по отношение на развитието на хипогликемия. В допълнение, за разлика от инхибиторите на DPP-4 и особено на другите групи лекарства за понижаване на глюкозата (с изключение на метформин), терапията с агонисти на GLP-1 рецептора може значително да намали теглото на пациенти с наднормено тегло и затлъстяване.

Финият глюкозо-зависим механизъм на действие на лекарствата в тази група позволява на мнозинството от пациентите да постигнат целта на лечението, без да увеличава риска от хипогликемия. Безопасността на GLP-1 рецепторните агонисти значително увеличава шансовете за безопасно постигане на оптимален контрол, подобряване на дългосрочната прогноза и намаляване на сърдечно-съдовия риск, особено за възрастни и пациенти със сърдечно-съдови заболявания.

Следващата статия ще обсъди един от представителите на групата на GLP-1 агонист и неговото подробно описание, както и резултатите от директните сравнителни изследвания. За да не пропуснете, препоръчваме да се абонирате за сайта.

GPP рецепторни агонисти 1

Искам да се регистрирам като:

Тъй като естественият GLP-1 се екскретира много бързо от тялото, поради бъбречния клирънс и разрушаване от ензима DPP-4, за първи път е разработен устойчивият GPP-4 рецептор GLP-1 (GLP-1R), наречен Екзенатид. Той започва да се използва в САЩ за лечение на захарен диабет с агонист от април 2005 г. След това се развива друг GLP-1R агонист, който се различава от нативния GLP-1 само с една аминокиселина и който се нарича Lyraglutide. Лираглутидът е аналог на човешкия GLP-1, тъй като той се различава малко от естествения GLP-1, за разлика от екзенатид, и следователно последният се нарича GLP-1 миметик. Но и двете от тях са GLP-1P агонисти, т.е. те осъзнават ефекта чрез комбиниране с GLP-1 рецептори.

GLP-1P агонистите увеличават глюкозо-зависимата инсулинова секреция, потискат глюкагоновата секреция и възстановяват първата фаза на инсулинова секреция в T2DM. Те забавят изпразването на стомаха, намаляват апетита, което води до постепенно, но забележимо отслабване, което е особено важно за пациенти с диабет тип 2 с наднормено тегло. GLP-1R е представен в кардиомиоцити и ендотелни клетки и в предклинични проучвания е показано, че стимулирането на GLP-1R може да има кардиопротективен ефект и да намали размера на зоната на инфаркт при опити с животни. В ограничени проучвания е показано, че GLP-1 може да помогне за запазване на вентрикуларната функция и за подобряване на сърдечния дебит при хора със сърдечна недостатъчност или инфаркт на миокарда. GLP-1R агонистите понижават кръвното налягане и подобряват плазмения липиден профил при пациенти с диабет тип 2

Най-значимите странични ефекти на GLP-1R агонистите са гадене и повръщане, чиято интензивност намалява при продължително лечение.

MIMETIK GLP-1 EXENATIDE (BAETA)

По-скоро подробна и оперативно актуализирана инструкция за залива е представена на сайта www.byetta.com

Фармакокинетика и фармакодинамика. Полуживотът на екзенатида е 2,4 часа, максималната концентрация се достига след 2,1 часа, а продължителността на действие е до 10 часа след приложението. След прилагането на екзенатид, концентрацията на инсулин се увеличава в зависимост от дозата след 3 часа, което води до значително намаляване на гликемията, включително токсоид. При пациенти с терминална бъбречна недостатъчност клирънса на Exenatide се намалява 10 пъти и поради това не се препоръчва за лечение при такива пациенти. Чернодробната дисфункция не повлиява фармакокинетиката на екзенатид.

Взаимодействие с други лекарства. Подобно на други глюкозо-понижаващи лекарства, екзенатид взаимодейства с лекарства, които увеличават или намаляват гликемията, което изисква известно внимание към компенсирането на диабета, когато се предписват заедно с екзенатид. Специално е проучено взаимодействието на екзенатид с ацетамифен, дигоксин, лизиноприл, ловастатин и варфарин. Екзенатид намалява бионаличността на ацетамифен и неговата максимална концентрация. Дигоксин удължава времето за достигане на максимална концентрация и максимална концентрация, когато се прилага заедно с екзенатид. При лизиноприл максималната концентрация е удължена с 2 часа, а в ловазатин - с 4 часа под въздействието на екзенатид. Предполага се, че тези ефекти се дължат на забавената стомашна изпразваща характеристика на екзенатид, чието нормално функциониране е необходимо за получаване на адекватни фармакокинетични данни за перорални препарати. В тази връзка се препоръчва приемането на перорални лекарства (включително перорални антибиотици и контрацептиви) 1 час преди приложението на Exenatide. По отношение на ацетамифен се препоръчва да се приема или 1 преди или 4 часа след приложение на Exenatide. Екзенатид може да промени времето на съсирване при пациенти, приемащи варфарин. В тази връзка се препоръчва измерване на времето за съсирване на кръвта при пациенти, получаващи варфарин, както преди приложението на Exenatide, така и по време на лечението с тях.

Лекарствена, доза и режим на лечение

БАЕТА (BYETTA) (ELI LILLY, САЩ) - Екзенатид, разтвор за подкожно приложение, в 1 ml от 250 mcg, спринцовки за 1.2 и 2.4 ml.

Тъй като Exenatide забавя изпразването на стомаха, препоръчва се да се прилага не по-рано от 60 минути преди две основни хранения, обикновено сутрин и вечер. Екзенатид се инжектира подкожно и интервалът между инжекциите трябва да бъде поне 6 часа. На пациентите се прилага лекарството независимо в областта на бедрото, корема или рамото. При пациенти, получаващи сулфаниламид или метформин, началната доза Exenatide е 5 μg / 2 пъти дневно. В случай на добра клинична поносимост на лекарството в рамките на 1 месец, дозата му трябва да се увеличи до 10 mg / 2 пъти дневно. Пациентите трябва да бъдат специално предупредени, че лекарството не трябва да се прилага след хранене и че не трябва да се пропускат инжекции от лекарството. В аптечната мрежа на Русия е представено само едно лекарство Екзенатид: Byetta

Показания. Като се има предвид високата му цена, тя може да се използва в много ограничена категория пациенти за сметка на преференциалната държавна подкрепа. Лекарството се използва за лечение на захарен диабет при монотерапия, както и в комбинация с таблетки с глюкозо-понижаващи лекарства, като се отчита неговото влияние върху телесното тегло, за предпочитане при пълноценни пациенти със захарен диабет, особено с висока степен на затлъстяване (болестно затлъстяване). В проучвания, при които Exenatide е прилаган 10 mg 2 пъти на ден в продължение на 26-36 седмици, в края на лечението нивото на HbA 1c намалява с 0,8-1,1%, а теглото - с 1,6-2,8. кг. Трябва да се отбележи, че колкото по-високо е първоначалното тегло на пациента, толкова по-често е абсолютното намаляване на телесното тегло.

В момента се провеждат клинични проучвания Exenatide prolonged action (Bydurion), който се прилага 1 път седмично.

Противопоказания, странични ефекти и ограничения. Екзенатид не се предписва на пациенти, получаващи инсулин, включително с T2DM, както и на пациенти в състояние на кетоацидоза. Не се предписва на деца, тъй като такива изследвания все още не са проведени. И не замества инсулиновата терапия.

Анти-екзенатид антителата се образуват рядко и могат да намалят ефективността на екзенатид.

При клинични проучвания, страничните ефекти се проявяват под формата на гадене (

40%), повръщане, диария, замаяност, главоболие, тревожност и диспепсия. Често срещано с приложението на екзенатид, гаденето обикновено намалява при продължително лечение. В комбинация със сулфонамиди повишава риска от хипогликемия, в това отношение е препоръчително да се намали дозата на сулфаниламид, когато Exenatide се присъедини към лечението.

Противопоказания за употребата на лекарството Byet:

- захарен диабет тип 1 или наличие на диабетна кетоацидоза;

- тежка бъбречна недостатъчност (QC

- наличие на тежки стомашно-чревни заболявания със съпътстваща гастропареза;

- период на кърмене (кърмене);

- детска възраст до 18 години (безопасността и ефикасността на лекарството при деца не е установена);

- свръхчувствителност към лекарството.

- аналог на човешки GLP-1 (97% хомология с естествен човешки GLP-1)

На сайта www.rxlist.com/victoza-drug.htm и сайта www.victoza.com е представена достатъчно подробна и своевременно актуализирана инструкция на Viktose.

Механизмът на действие. Лираглутидът води до глюкозо-зависима стимулация на инсулиновата секреция и инхибира секрецията на глюкагон, която е патологично висока при пациенти с диабет. Глюкозната зависимост означава, че хипогликемичният ефект на лекарството се наблюдава само ако гликемията превишава нивото на токсина. В резултат на това рискът от развитие на хипогликемия при употребата на Lyraglutide като монотерапия е минимален.

В допълнение, Лираглутид, подобно на естествения човешки GLP-1, допринася за редуцирането на гликемията (особено прайдиалния), поради "не-инсулиновите" механизми, забавяйки изпразването на стомаха и намалявайки приема на храна.

Лираглутидът, потискащ апетита, помага за намаляване на телесното тегло по време на затлъстяването, главно поради намаляване на теглото на висцералната мазнина.

Лираглутидът, както и естественият човешки GLP-1, е в състояние до известна степен да възстанови функцията на В-клетки, да увеличи тяхната маса и да намали апоптозата, което се потвърждава от оценката на хомеостатичния модел на функцията на панкреатичната бета-клетка (HOMA индекс) и съотношението на инсулин към проинсулин. Това подобрява както първата, така и втората фаза на инсулинова секреция.

Фармакокинетика. Човешката аналогова молекула GLP-1 в лираглутид се различава от човешкия GLP-1 само с една аминокиселина, която е 97% хомоложна на естествения човешки GLP-1. Оттук и името - "аналог на GLP-1 човек". Лираглутидът е молекулен аналог на човешкия GLP-1, който е свързан с молекула на мастна киселина, което води до самоасоцииране на молекули и свързването на Лираглутид към протеините в подкожната мастна тъкан и в резултат на това абсорбцията на лекарството се забавя. За да се достигне максималната плазмена концентрация след еднократно подкожно инжектиране е 8-12 часа При ежедневно приложение се поддържа стабилна концентрация за един ден, започвайки от 4-ия ден.

В кръвта, Лираглутид е почти напълно (> 98%) свързан с кръвния албумин и след това бавно се освобождава от тази връзка, оказвайки специфичен ефект. В допълнение, наличието на мастна киселина в препарата осигурява висока степен на ензимна стабилност по отношение на дипептидил пептидаза-4 (DPP-4) и ензимната неутрална ендопептидаза (NEP), което също допринася за удължаване на действието на лекарството. В резултат на това полуживотът на Лираглутид достига 13 часа, продължителността на действие е 24 часа и съответно лекарството се прилага 1 път дневно. Действие на лираглутид - зависим от дозата.

Лираглутидът се метаболизира ендогенно, като големите протеини, без участието на някакъв специфичен орган като начин за екскреция. Само 6% и 5% от прилагания радиоизотоп Lyraglutide се открива под формата на метаболити, свързани с лираглутид в урината и фекалиите. което позволява употребата на Lyraglutide дори при пациенти с безалкохолно мастно чернодробно заболяване и лека бъбречна недостатъчност.

Площта под кинетичната крива на Lyraglutide (AUC, експозиция) при пациенти с лека, умерена и тежка чернодробна недостатъчност е намалена съответно с 13, 23 и 42%. Експозиция на лираглутид при пациенти с леки (CK 50-80 ml / min), умерени (CK 30-50 ml / min) и тежки (CK) t

Възраст, пол, индекс на телесна маса (ИТМ) и етническа принадлежност нямат клинично значим ефект върху фармакокинетичните свойства на Lyraglutide.

При деца не са провеждани проучвания с Liraglutid.

Взаимодействие с други лекарства. Лираглутидът практически не взаимодейства с лекарства, които се метаболизират от ензимните системи на цитохром Р450. Леко забавяне на изпразването на стомаха, причинено от Лираглутид, може да повлияе на абсорбцията на пероралните лекарства, приемани от пациентите. Лираглутидът няма клинично значим ефект върху фармакокинетичните параметри на парацетамол, аторвастатин, гризеофулвин, лизиноприл и дигоксин, контрацептивите на етинил-естрадиол и левоноргестрел. Изследвания за взаимодействието на Лираглутид с варфарин не са провеждани.

Лекарствена, доза и режим на лечение

VICTOZA (VICTOZA)

(NOVO NORDISK, Дания) - Лираглутид, разтвор за подкожно приложение на 6 mg / 1 ml; патрони в спринцовка с писалка за 3 ml, 18 mg в една спринцовка

Лекарството Viktoza се прилага изключително подкожно 1 път / ден. в областта на корема, бедрото или рамото по всяко време, независимо от храненето. За предпочитане е лекарството да се прилага приблизително по същото време на деня, което е удобно за пациента. Началната доза на лекарството е 0,6 mg / ден. След употреба на лекарството в продължение на поне една седмица, дозата трябва да се увеличи до 1,2 mg. За да се постигне най-добър гликемичен контрол, дозата на лекарството Viktoz може да бъде увеличена до максималната доза от 1,8 mg, но само след прилагане в доза от 1,2 mg за поне една седмица. За да се коригира дозата на лекарството Victoza, не се изисква самоконтрол на кръвната захар.

Не се изисква коригиране на дозата на лекарството Viktoza в зависимост от възрастта, въпреки че опитът от употребата на лекарството при пациенти на възраст 75 и повече години е малък днес.

Показания и ефективност. Лекарството Viktoza (Liraglutid) може да се използва за T2DM като:

- монотерапия като допълнение към диетата и физическите упражнения;

- в комбинирана терапия с метформин, производни на сулфонилурея (PSM) или метформин и пиоглитазон;

- при пациенти с недостатъчен гликемичен контрол на фона на провежданата преди това терапия с 1-2 перорални хипогликемични лекарства (PSSP) при използване на максимално поносими дози метфомин и PSM.

.Лекарството Viktoza може да се използва за T2DM като монотерапия и в този случай причинява значително (2,1% с HbA 1c> 9,5%) и удължено (12 месеца) намаляване на HbA1c в сравнение със същия показател при пациенти. лекувани с глимепирид. А броят на пациентите достига нива на HbA1c

Препоръчва се лекарството Viktoza да се предписва в допълнение към настоящото лечение с метформин или комбинирана терапия с метформин с пиоглитазон. Лечението с метформин и / или пиоглитазон може да продължи в предишни дози. Viktoza може да се предписва заедно със сулфат или да се присъедини към комбинираната терапия със сулфонамид и метформин. За да се коригира дозата на Viktoza, не се изисква самоконтрол на кръвната захар - той не може да падне под нормата поради аналога на GLP-1. Въпреки това, когато Victoza се комбинира със сулфонилурейни производни, рискът от хипогликемия е съвсем реален и затова в тези случаи е необходим често самоконтрол на гликемията, поне в началото на терапията. Когато към терапията със сулфаниламид се добави викторина, може да се наложи да се намали дозата сулфаниламид, за да се сведе до минимум рискът от хипогликемия.

На 26-та седмица от употребата на лекарството в комбинация с метформин, производни на сулфонилурея или комбинация от метформин с тиазолидиндион, броят на пациентите, достигнали нивото на HbA1c ≤ 6,5%, е нараснал значително в сравнение с броя на пациентите, които са получавали терапия с лекарства за понижаване на съдържанието на консерванти, без да се добавя Viktoza, Лекарството Viktoza като част от комбинираното лечение с метформин + глимепирид или метформин + розиглитазон в продължение на 26 седмици предизвика значително и продължително намаляване на HbA1c в сравнение с плацебо.

Нивото на глюкозата на гладно намалява с 0,7-2,4 mmol / l докато приемате лекарството Viktoza, както като монотерапия, така и в комбинация с едно или две перорални хипогликемични средства. Това намаление се наблюдава през първите две седмици от началото на лечението.

Корекция на дозата на победителите в зависимост от възрастта не се изисква, въпреки че опитът от употребата на лекарството при пациенти на възраст над 75 години е малък днес. Не се налага намаляване на дозата при пациенти с лека бъбречна недостатъчност.

Viktoza намалява телесното тегло. Терапията с Lyraglutide води до значително и трайно намаляване на телесното тегло, главно поради намаляване, предимно на висцералната и коремната мазнина. По време на 52-седмичната монотерапия с Viktoza се наблюдава намаление на телесното тегло средно с 1,0-2,8 kg. Намаляване на телесното тегло се наблюдава при комбинация на Victoza с лекарства метформин, глимепирид и / или розиглитазон. При комбинацията на Виктоза и метформин обемът на подкожната мастна тъкан намалява с 13-17%. Най-голяма загуба на тегло е наблюдавана при пациенти с първоначално повишен индекс на телесна маса (ИТМ). Намалението на телесното тегло не зависи от проявата на такъв страничен ефект от лечението като гадене.

Във всички клинични проучвания лекарството Viktoza причинява намаляване на систоличното кръвно налягане средно с 2,3-6,7 mm Hg и преди началото на загуба на тегло.

Странични ефекти, ограничения и противопоказания. Viktoza се понася добре. Най-честите странични ефекти на лираглутид са нарушения в стомашно-чревния тракт: гадене, диария и понякога повръщане. Тези нежелани реакции обикновено са леки, по-чести в началото на терапията, а с продължаването на лечението тежестта на реакцията постепенно намалява до пълното облекчаване на диспептичните симптоми.

Viktoza се понася добре.

Най-честите странични ефекти на лираглутид са нарушения в стомашно-чревния тракт: гадене, диария и понякога повръщане. Тези нежелани реакции обикновено са леки, по-чести в началото на терапията, а с продължаването на лечението тежестта на реакцията постепенно намалява до пълното облекчаване на диспептичните симптоми.

Рискът от развитие на хипогликемични състояния на фона на монотерапия с лираглутид е сравним с плацебо. Когато се комбинира с други хипогликемични средства, честотата на хипогликемията може да се увеличи в зависимост от вида и дозата на хипогликемичното лекарство, в комбинация с която се използва Viktoza.

Развитието на С-клетъчна хиперплазия и С-клетъчни тумори (включително карциноми) е описано в проучвания при мишки и плъхове на фона на прилагането на лираглутид в дози, значително по-високи от тези, използвани при лечението на диабет тип 2. t Въпреки това, по отношение на дадено лице, такова действие на лираглутид все още не е доказано. В клинични проучвания, включително дългосрочни, най-честите нежелани реакции на щитовидната жлеза с употребата на лекарството Viktoza са били доброкачествени тиреоидни неоплазми, повишени серумни нива на калцитонин и гуша, които са регистрирани в 0.5%, 1% и 0.8 % от пациентите.

Предвид посочените резултати от изследването, лираглутид е противопоказан само в изключително редки случаи, а именно пациенти с фамилни форми на медуларен рак на щитовидната жлеза и пациенти със синдром на множествена ендокринна неоплазия тип 2 (MEN 2).

В програмата за клинични проучвания на лираглутид са докладвани 7 случая на панкреатит при пациенти, получаващи терапия с този аналогов GLP-1 (2,2 на 1000 пациенти годишно). Някои от тези пациенти са имали и други рискови фактори за панкреатит (анамнеза за стомашно-чревни заболявания, история на злоупотребата с алкохол). Няколко от пациентите, включени в програмата LEAD, са имали индикация за остър или хроничен панкреатит, които преди това са били прехвърлени. В същото време, нито един от тях не е имал панкреатит по време на лечението с лираглутид.

По този начин понастоящем няма достатъчно данни за установяване на причинно-следствена връзка между риска от развитие на остър панкреатит и терапия с Лираглутид.

В същото време е необходимо да се вземе под внимание, че рискът от панкреатит при пациенти с диабет тип 2 е 2,8 пъти по-висок, отколкото в общата популация и е около 4,2 случая на 1000 пациенти годишно. В тази връзка, ако пациентът има анамнеза за панкреатит или JCB, или хронично злоупотребява с алкохол, тогава е необходимо Victoza да се предписва с повишено внимание.

В момента има ограничен опит с употребата на лекарството Viktoz при пациенти с чернодробна недостатъчност, така че е противопоказан за употреба при чернодробна недостатъчност в каквато и да е степен.

Viktoza е противопоказан при жени по време на бременност и кърмене, тъй като при тези условия не са провеждани проучвания при човек с лираглутид.

Употребата на лекарството Viktoza е противопоказана при пациенти с тежко увредена бъбречна функция, включително при пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване.

Поради ограничения опит, се препоръчва да се използва с повишено внимание при пациенти с функционален клас HF I и II съгласно класификацията на NYHA; нарушена бъбречна функция със средна тежест; лица над 75-годишна възраст.

Противопоказания за употребата на лекарството Виктоза:

- захарен диабет тип 1;

- период на кърмене;

- Свръхчувствителност към активното вещество или други компоненти, съставляващи лекарството.

- тежко бъбречно увреждане (GFR)

- нарушена чернодробна функция;

- сърдечна недостатъчност III и IV функционален клас съгласно класификацията на NYHA;

Таблетки за намаляване на апетита. Как да използвате лекарства за диабет, за да контролирате апетита си

Най-новите лекарства за диабет, които започват да се появяват през 2000-те години, са лекарства от тип инкретин. Официално те са предназначени за понижаване на кръвната захар след хранене при диабет тип 2. Въпреки това, в този си вид те са ни малко интересни. Тъй като тези лекарства действат по същия начин като Siofor (метформин), или дори по-малко ефективно, въпреки че са много скъпи. Те могат да бъдат предписани в допълнение към Siofor, когато действията му вече не са достатъчни, а диабетът категорично не иска да започва да убожда инсулин.

Лекарства за диабетния байт и Victoza принадлежат към групата на GLP-1 рецепторни агонисти. Те са важни в това, че не само понижават кръвната захар след хранене, но и намаляват апетита. И всичко това без никакви специални странични ефекти.

Истинската стойност на новите лекарства за диабет тип 2 е, че те намаляват апетита и помагат за контрол на преяждането. Поради това за пациентите става по-лесно да следват диета с ниско съдържание на въглехидрати и да избягват смущения. Предписването на нови лекарства за диабет за намаляване на апетита все още не е официално одобрено. Освен това, техните клинични изпитвания не са провеждани в комбинация с нисковъглехидратна диета. Въпреки това, практиката показва, че тези лекарства наистина помагат за справяне с неконтролираната лакомия, а страничните ефекти са незначителни.

Тук можете да намерите рецепти за диети с ниско съдържание на мазнини.

Какви хапчета са подходящи за намаляване на апетита

Преди преминаването към диета с ниско съдържание на въглехидрати, всички пациенти с диабет тип 2 страдат от болезнена зависимост от диетични въглехидрати. Тази зависимост се проявява под формата на постоянно преяждане с въглехидрати и / или редовни пристъпи на чудовищна лакомия. По същия начин, както и човек, страдащ от алкохолизъм, той може да бъде през цялото време „под хмела“ и / или периодично да попада в пристъпи.

За хората, страдащи от затлъстяване и / или диабет тип 2, те казват, че имат ненаситен апетит. Всъщност тези диетични въглехидрати са виновни за факта, че такива пациенти изпитват хронично чувство на глад. Когато се хранят с протеини и естествени мазнини, техният апетит обикновено се връща към нормалното.

Само диета с ниско съдържание на въглехидрати помага на около 50% от пациентите да се справят с въглехидратната зависимост. Останалите пациенти с диабет тип 2 трябва да вземат допълнителни мерки. Инкретиновите лекарства са "третата линия на защита", която д-р Бърнстейн препоръчва след приемане на хром пиколинат и самохипноза.

Тези лекарства включват две групи лекарства:

• Инхибитори на DPP-4;
• GLP-1 рецепторни агонисти.

Колко ефективни са новите лекарства за диабет?

Клиничните проучвания показват, че инхибиторите на DPP-4 и агонистите на рецептора GLP-1 понижават кръвната захар след хранене при пациенти с диабет тип 2. Това е така, защото те стимулират секрецията на инсулин от панкреаса. В резултат на употребата им в комбинация с “балансирана” диета, гликираният хемоглобин намалява с 0,5-1%. Също така, някои участници в тестовете леко губят тегло.

Това не е бог знае какво постижение, защото доброто старо Siofor (метформин) при същите условия понижава гликирания хемоглобин с 0.8-1.2% и наистина помага да отслабнете с няколко килограма. Въпреки това, официално се препоръчва инкретин серията да се предписва в допълнение към метформин, за да се засили неговият ефект и да се забави началото на лечението на диабет тип 2 с инсулин.

Д-р Бърнстейн препоръчва диабетиците да приемат тези лекарства, за да не стимулират секрецията на инсулин, но поради техния ефект върху намаляването на апетита. Те спомагат за контролирането на приема на храна, ускорявайки началото на насищането. Поради това, случаи на разграждане на диета с ниско съдържание на въглехидрати при пациенти се появяват много по-рядко.

Бърнстейн предписва лекарства за инкретин не само за пациенти с диабет тип 2, но дори и за пациенти с диабет тип 1, които имат проблем с преяждането. Официално тези лекарства не са предназначени за пациенти с диабет тип 1. Забележка. Пациенти с диабет тип 1, които са развили диабетна гастропареза, т.е. забавено изпразване на стомаха поради нарушение на нервната проводимост, не могат да използват тези лекарства. Защото това ще ги влоши.

Как работят инкретинторите

Препаратите от инкретин серията намаляват апетита, тъй като бавно изпразват стомаха след хранене. Възможен страничен ефект от това е гадене. За да намалите дискомфорта, започнете да приемате лекарството с минимална доза. Бавно го увеличавайте, когато тялото се адаптира. С течение на времето гаденето преминава при повечето пациенти. На теория са възможни други странични ефекти - повръщане, стомашна болка, запек или диария. Д-р Бернщайн отбелязва, че на практика те не се наблюдават.

DPP-4 инхибитори са налични в таблетки и GLP-1 рецепторни агонисти под формата на разтвор за подкожно приложение в патрони. За съжаление, тези, които са в хапчета, на практика не помагат за контрол на апетита, а в кръвната захар се намалява много слабо. Всъщност съществуват GLP-1 рецепторни агонисти. Те се наричат ​​Биета и Виктоза. Те трябва да се убодат, почти като инсулин, един или няколко пъти на ден. Същата техника на безболезнено инжектиране е подходяща както за инсулиновите снимки.

GLP-1 рецепторни агонисти

GLP-1 (глюкагон-подобен пептид-1) е един от хормоните, които се произвеждат в стомашно-чревния тракт в отговор на приема на храна. Той дава сигнал на панкреаса, че е време да произвежда инсулин. Този хормон също забавя изпразването на стомаха и по този начин намалява апетита. Предполага се също, че той стимулира възстановяването на бета-клетките на панкреаса.

Естествен човешки глюкагон-подобен пептид-1 се разрушава в тялото в рамките на 2 минути след синтеза. Той се произвежда според нуждите и действа бързо. Неговите синтетични аналози са препаратите на Байет (екзенатид) и Виктоза (лираглутид). Те все още се предлагат само под формата на инжекции. Byetta е валидна за няколко часа, а Viktoza - цял ден.

Baetha (екзенатид)

Производителите на лекарството Byetta препоръчват да се направи една инжекция един час преди закуска, а вечерта още един - един час преди вечеря. Д-р Бърнстейн препоръчва да действате по различен начин - промушвате Byetu 1-2 часа преди времето, когато пациентът обикновено има преяждане или пристъпи на лакомия. Ако преяждате веднъж на ден, това означава, че Baetu ще се убожда достатъчно веднъж при доза от 5 или 10 микрограма. Ако проблемът с преяждането настъпва няколко пъти през деня, тогава инжектирайте всеки път един час преди да се появи типична ситуация, когато си позволявате да ядете прекалено много.

Така, подходящи времена за инжекции и дозировки са установени чрез проба и грешка. Теоретично, максималната дневна доза Byetta е 20 микрограма, но хората с тежко затлъстяване може да се нуждаят от повече. При лечението на Баета дозата на инсулин или хапчета за диабет преди хранене може незабавно да бъде намалена с 20%. След това, според резултатите от измерването на кръвната захар, вижте дали тя трябва да бъде допълнително намалена или, напротив, увеличена.

Виктоза (лираглутид)

Наркотикът Виктоза започва да се използва през 2010 година. Инжекцията му трябва да се прави 1 път на ден. Инжекцията продължава 24 часа, както казват производителите. Можете да го направите по всяко удобно време през деня. Но ако имате проблеми с преяждането обикновено се случват по едно и също време, например преди обяд, след това колит на Victosis 1-2 часа преди обяд.

Д-р Бърнстейн смята, че Viktozu е най-мощното лекарство за контролиране на апетита му, за справяне с преяждането и поражението на въглехидратната зависимост. Той е по-ефективен от Baeta и е по-лесен за използване.

DPP-4 инхибитори

DPP-4 е дипептидна пептидаза-4, ензим, който разрушава GLP-1 в човешкото тяло. DPP-4 инхибиторите инхибират този процес. В момента тази група включва следните лекарства:

• Januvia (ситаглиптин);
• Ongliza (саксаглиптин);
• Galvus (Widlagliptin).

Всички тези лекарства са в хапчета, които се препоръчват да се вземат 1 път на ден. Налице е също така лекарството Tradienta (linagliptin), което не се продава в руско-говорящите страни.

Д-р Бърнстейн отбелязва, че инхибиторите на DPP-4 нямат почти никакъв ефект върху апетита, а също така и малко по-ниска кръвна захар след хранене. Той предписва тези лекарства за пациенти с диабет тип 2, които вече приемат метформин и пиоглитазон, но не могат да достигнат нормална кръвна захар и отказват да бъдат лекувани с инсулин. Инхибиторите на DPP-4 в тази ситуация не са адекватен заместител на инсулин, но това е по-добре от нищо. Страничните ефекти от тяхното приемане почти не се срещат.

Странични ефекти на лекарства за намаляване на апетита

Проучванията върху животни показват, че употребата на лекарства с инкретин води до частично възстановяване на техните панкреасни бета-клетки. Те все още не са разбрали дали едно и също нещо се случва с хората. Същите проучвания при животни показват, че честотата на един рядък вид рак на щитовидната жлеза се увеличава леко. От друга страна, повишената кръвна захар увеличава риска от 24 различни вида рак. Така че ползите от лекарствата са очевидно по-големи от потенциалния риск.

На фона на приема на лекарства за инкретин, е регистриран повишен риск от панкреатит - възпаление на панкреаса - при хора, които преди това са имали проблеми с панкреаса. Този риск се отнася предимно за алкохолиците. Останалите категории диабетици едва ли се страхуват от него.

Признак на панкреатит е неочаквана и остра болка в корема. Ако го почувствате, незабавно се консултирайте с лекар. Той ще потвърди или опроверга диагнозата панкреатит. Във всеки случай, спрете приема на инкретин-активни лекарства незабавно, докато всичко стане ясно.

Вижте също:

Здравейте
Аз съм на 43 г., височина 186 кг., Претърпяла е операция за частично отстраняване на аденома на хипофизата през 2012 г. (голям пролактином с много високо ниво на пролактин). Сега туморът е намалял от 5 см на 2, аз приемам бромокриптин 10 мг (4 таблетки), нивото на пролактин е 48,3 (горната граница на нормата е 13,3) и тироксин е 50 мкг (има хипотиреоидизъм). Имам метаболитен синдром, инсулин 48-55 (нормален до 28). Взех глюкофаг XR 500 повече от шест месеца - няма резултат нито за инсулин, нито за тегло. Също така, лекарството Crestor има холестерол 3,45, триглицериди 3,3, LDL 2,87 VLDL 1,17, HDL 0,76. Без него всичко е много по-лошо. Според гастроентеролог: steatohepatitis, ALT се увеличава с 2 пъти, аз приемам Heptral в 800 2 пъти на ден.
По време на последното изследване е открит гликиран хемоглобин от 6,3% при ендокринололога (многократна комисиона за инвалидност) (5,4% преди операцията през 2012 г.). Глюкофаж и Онглизу бяха назначени отново, но засега не съм ги приела. Преминах към диета с ниско съдържание на въглехидрати и добави упражнения. Резултати от общия контрол на кръвната захар (измервателен уред за едно докосване): на празен стомах сутрин - 4.1, преди закуска 4.3, 2 часа след закуска 5.6, след тренировка (1 час разходка с бързи темпове) 5.3, преди обяд 5.1 2 часа след обяд 5.9. Преди вечеря, захар 5.8, 2 часа след вечеря - 5.7. Преди лягане - 5. Здравето се е подобрило, състоянията на хипогликемия са изчезнали. Не се измерва теглото на място, инсулин и липиди. Всъщност въпросите: 1. Може ли повишеният пролактин да стимулира производството на инсулин? (Никой от нашите лекари не може да отговори на този въпрос) 2. Мога ли да използвам Байет или Виктоса с такъв “букет” от моя апетит (освен стеатопатия, имам и хроничен панкреатит)? 3. Имам ли нужда от Glucophage, ако такива индикатори са захар, следвам диета и има физическа активност? Взимам много лекарства и черният дроб не е в ред. Наистина не искам да получа диабет за всичките си проблеми. Благодаря за отговора.

> може да повиши стимулирането на пролактин
> производство на инсулин? (никой от нашите лекари
> не може да се отговори на този въпрос)

Производството на инсулин се стимулира чрез диета, претоварена с въглехидрати. Тъй като сте преминали към диета с ниско съдържание на въглехидрати и имате отлична кръвна захар в продължение на 24 часа, може да се предположи, че нивото на инсулина се е върнало към нормалното. Повтаряйте отново кръвния тест за инсулин на празен стомах.

> Мога ли да хапя Baetu или Viktosu от апетит
> Освен стеатопатия, аз също
> хроничен панкреатит

Съществува риск от влошаване на панкреатита. Опитайте самохипноза, намалете натовареността и семейството и вместо това потърсете други удоволствия.

> Също така лекарството Crestor

След 6 седмици стриктно спазване на диетата с ниско съдържание на въглехидрати, тестовете за кръвните липиди трябва да се подновят отново. С голяма вероятност това лекарство може и трябва да бъде изоставено. Изглежда, че Crestor понижава нивото на добрия холестерол в кръвта. Яжте повече яйца и масло, можете дори мозъка да увеличите своя добър холестерол. Лекарствата от класа на статините увеличават умората и понякога причиняват по-тежки странични ефекти. За по-голямата част от хората диета с ниско съдържание на въглехидрати помага да се поддържа нормален холестерол в кръвта без тях.

> също тироксин 50 mcg (има хипотиреоидизъм)

Не е необходимо да извайвате същата доза тироксин за всички, а изберете индивидуално според резултатите от кръвните изследвания, докато хормоните се върнат към нормалното. Той описва какво са тези тестове. Няма достатъчно кръвен тест за тироид-стимулиращ хормон, трябва да проверите и останалите. Това се прави по този начин. Тест за загуба - коригира дозата - след 6 седмици, отново премина тестовете - ако е необходимо, отново коригира дозата. И така нататък, докато не стане нормално.

Също така е полезно да се работи с автоимунни причини за хипотиреоидизъм. Ако бях на ваше място, щях да се опитам да комбинирам диета с ниско съдържание на въглехидрати с диета без глутен и да преценя как това ще промени Вашето благополучие след 6 седмици. Има една теория, че една от причините за хипотиреоидизма е непоносимостта към глутен.

Byetta е добро средство за отслабване и за диабет

43 години, 150 cm висок, тегло 86 kg, диабет тип 2. Преди три години тя претърпява исхемичен инсулт с парализа на очите, зрение -5. Оплаквания за болка и спазми в краката, ръцете, коремна болка, мастна хепатоза на черния дроб, задух, сърбеж на кожата, генитални органи, наличие на остри хемороиди (страхувам се, че ще се съглася с операцията). Също така мускулна слабост, умора. Приемам инсулин протафан 12 U сутрин и 12 I вечер, друг актрапид 5-6 U 3 пъти дневно и метформин 1000 таблетки 2 пъти дневно.

Прочетете програма за лечение на диабет тип 2 и го следвайте усърдно. Захарът се нормализира. Ще почувствате подобрението на състоянието си след една седмица.

Прочетох вашите статии, имам затлъстяване, преминах тестовете.Ето резултатите са: [cut] глюкоза 6.52, а днес на празен стомах сутрин 7.6, гликиран хемоглобин 5.4%. Възраст 42 години, тегло 107 кг с височина 164 см. Разбрах всичко за нисковъглехидратната диета. Мисля, че витамините B и магнезият мога да пия. Въпросът е - необходимо ли е да се използват някакви лекарства, например Crestor, Victose, Триптофан и Ниацин?

> Ето резултатите: [cut]

Можете лесно да намерите нормите в интернет и да ги сравните с резултатите си. Няма нищо, което да ме натоварва с това.

Вашият гликиран хемоглобин и кръвните тестове за глюкоза са странно несъответстващи. Може би не е точен измервател на кръвната захар. Проверете вашия глюкомер за кръв, както е описано тук.

> лекарства, като кръст,
> Пострадал, триптофан и ниацин

Crestor. Живейте диета с ниско съдържание на въглехидрати в продължение на 6 седмици. Следете го внимателно през цялото това време! След това отново вземайте кръвни тестове за холестерол. С голяма вероятност резултатите ви ще се подобрят от без този наркотик. Прочетете инструкциите, какви са неговите богати странични ефекти. Съветвам ви да започнете да приемате само ако диета с ниско съдържание на въглехидрати без "химия" е лоша, ще ви помогне да върнете своя холестерол обратно към нормалното. Всъщност това е малко вероятно. Ако холестеролът не се подобри, тогава или имате лоша диета, или имате проблеми с хормоните на щитовидната жлеза. След това трябва да ги лекувате, а не да преглъщате кристо или други статини.

Viktoza. Необходимо е да се извърши тотален самоконтрол на кръвната захар, както е описано тук. Дали да вземете победител срещу диета с ниско съдържание на въглехидрати се определя от резултатите. С голяма вероятност, вашата захар и без нея нормализира. Viktoza за намаляване на апетита - е друг въпрос. Опитайте следното. Живейте една седмица на диета с ниско съдържание на въглехидрати и яжте протеинови храни не по-малко от веднъж на всеки 4 часа всеки ден, така че кръвната Ви захар никога да не падне под нормалната. Може би в резултат на това пристъпи на лакомия изчезват. Винаги имайте протеинова закуска с вас! Например, нарязана шунка. Опитайте всички методи, описани в нашата статия за намаляване на теглото. И само ако всичко това не помогне за контролиране на лакомия - тогава вече победи.

Триптофанът. Според мен това не е ефективен хипнотик. Вместо това предпочитам 5-HTP. Тези капсули помагат при депресия, подобряват контрола на апетита и спят. Най-важното е да ги приемате всеки ден, дори когато всичко е наред.

Ниацин. Е, това е дълга тема. В дози, които са необходими за подобряване на холестерола, той предизвиква горещи вълни. Търсене в мрежата.

Ако анализите са показали проблеми с тиреоидни хормони, особено без Т3, консултирайте се с ендокринолог и вземете хапчетата, които той ще предпише. Просто не слушайте съветите му за диета :).

Добре дошли! 65 години, тип 2, височина 155 cm, тегло 49-50 kg. Преди 4 месеца тя загуби 7 кг рязко. Наднорменото тегло не страда. Зрение е лошо - те написаха очила за работа +4, но все още не виждам малки букви без лупа. Хипоксия на миокарда на дясната камера, хипотрофия на лявата камера, атеросклероза, хроничен стеатохепатит. Холестеролът е 7,5 - приемам atoris, сега 4.7. Кръвно налягане 160/80 - Взимам еналаприл 1 път на ден, амлодипин през нощта. След приемане на лекарството, налягането е 130/70. Анализи - гликиран хемоглобин 8%, захар в урината 28. Взимам Глюкоза, кардиограма, аторис, започват да пият magnelis-B6, по 2 таблетки 3 пъти дневно. Имам ли диабет LADA? През нощта може ли инсулинът да се приема на празен стомах? Наистина се нуждая от съвета ви. Благодаря.

> Имам диабет LADA?

Не, имате диабет тип 2, превърнат в тежък тип 1 диабет. А LADA е лек диабет тип 1.

> През нощта инсулинът може
> да се качва на празен стомах?

Кажи ми, моля, и Виктоза не стимулира панкреаса?

> и Виктоза не стимулира панкреаса?

В смисъла, в който го правят производни на сулфонилурея, не, той не стимулира.

Но прочетете инструкциите за нейните противопоказания и странични ефекти.

Добър ден Аз съм на 51 години, височина 162 см, тегло 103 кг. Диабет тип 2 от 1998 г. насам. Всички тези години са приемали само Siofor. Захарта на празен стомах постепенно нараства до 10. През февруари, след грип и антибиотично лечение, захарта става празен стомах 18.6. В болницата инсулинът се убожда, след това се прехвърля в Амарил и Галвус се среща с 1000. Те са били бити до 8–9 на празен стомах. От април започнах да убождам Виктосу плюс Глюкофаг Лонг 1000 вечерта. Аз пия таурин два пъти дневно, 250 мг, магнезий В6 през нощта, 2 таблетки от 48 мг. По принцип следвам диета с ниско съдържание на въглехидрати, но веднъж на три дни се разпадам - ​​ям парче хляб или кифлички. Захара падна до 6.7 на празен стомах. Плувам в басейна два пъти седмично. От февруари теглото спадна със 7 кг.
Кажете ми, възможно ли е допълнително да намалите захарта до нормално и най-важното, как? И правим ли всичко правилно? Може би трябва да увеличите дозата на Victoza или Glucophage? Други проблеми включват мастна хепатоза на черния дроб, камъни в жлъчката, хроничен панкреатит, високо кръвно налягане, рецидивираща безсъние, хипертрофична кардиомиопатия. Бяха притеснени и за слабост, хронична умора,
раздразнителност. След като намалиха захарта и теглото, започнах да се чувствам по-добре.

И правим ли всичко правилно?

Трябва ви инсулинови снимки. Без тях, от всички други дейности, няма да има никаква полза.

Аз пия таурин два пъти дневно, 250 мг, магнезий В6 през нощта, 2 таблетки от 48 мг.

Посочените дози добавки са 4-5 пъти по-малко от тези, от които се нуждаете.

Здравейте, аз съм на 55 години и претеглям 176 тегло 104 SD2 от 2010 година. Взех диабета на 30 сутринта и Glucophage Long.1000 вечерта, когато отивам на въглехидратна диета 01.10.2015g диабетон не е приемлив. 43 млн. Мн как да бъдем с Глюкофаг и дали е възможно перспективата за Ндитие

Добре дошли! Благодаря за сайта. Моля, кажете ми точно какво ядете от сладкиши? Не искаш ли домашна торта? Благодаря!

Просто искам да благодаря! Страхотен сайт, изключително полезен, професионален !!
Бях изненадан да науча, че Galvus не е толкова полезен, но защо тогава е включен в списъка на преференциалните лекарства за диабет? Получавам го безплатно на отстъпка като диабетик, радвам се да се опитам да го взема, веднъж безплатно, а всъщност не е евтино! Може би той?
Моята захар на гладно е от 5.6 до 6, 8, гликирани - 6.5, индексът на затлъстяване е 28,
Тези индикатори са преди началото на диетата с ниско съдържание на въглехидрати, които сте започнали преди два дни! Наистина очаквам с нетърпение резултата и почти съм сигурен, че захарта ще падне, но мастните храни за черния дроб са катастрофа! Да, и протеинът не е полезен за бъбреците, какви усложнения са възможни при диета с ниско съдържание на въглехидрати за тези органи? Все още няма патология, но ще се появят ли след тази диета?
И още един много важен въпрос: как да се справим с трици в тази диета? А какво да кажем за наркотиците, които се използват от запек? Те имат някакъв вид добавки, подсладители и т.н. Но от запек е първото нещо!
Това са въпросите, които имам, ще бъда благодарен, ако получа съвет.

Здравей, Сергей! Благодаря ви много за усилената работа! Моята история е тази. Аз съм на 32 години, височина 167 см, тегло 64 кг. Мама и една баба имаха диабет тип 2, втората баба тип 1. По време на втората бременност през 2010 г. ми беше даден гестационен диабет, родих се, синът ми е здрав. През юли 2017 г. тя е подложена на тестове - гликиран хемоглобин 7.6, гладно глюкоза 6.5, инсулин 3, s-пептид 1.03 (при скорост 0.78-5.19). Очите са в ред (проверени от офталмолог), все още не се оплаквам от краката си. В ендокринологичния диспансер те раздаваха Лантус, който казваше да убожда 6-10 U през нощта, записан в училище за диабет на 2 октомври 2017 г. В диспансера, който чух от една жена за диета с ниско съдържание на въглехидрати, намерих вашия сайт, започнах да чета и да ям според вашите рецепти напротив, аз бях вегетарианец и наблюдавах гладно...) Още от първия ден на експеримента, захарът на гладно беше най-големият 5.1, два часа след хранене най-големият беше 6.8, обикновено по-малко (5.5 - 6.2), наскоро дните намаляват. Започнах да искам да спя по-малко и да легна, все пак, изглежда, губейки тегло, отидох при моя ендокринолог да попитам как да се справям с инсулин, ако имам такива захари на тази диета. Каза, че докато следват диетата. Искам да попитам - съдейки по c-пептида, ясно е, че панкреасът вече е силно повреден. Има ли смисъл сега да започнем да се лекуваме с агонисти на рецептора на GLP-1 (досега без инсулин)? Или вече започва да убожда инсулин? Защото, съдейки по броя ви, дори и на диета с ниско съдържание на въглехидрати, захарта все още остава повишена. Благодаря!

Имам плосък корем с екстракт от годжи плодове, за да намаля апетита си. Теглото върви бързо, защото Най-накрая имам по-малко да ям.

Аз съм живял на 63 г., но малко исках да дам на внучката си омъжена и просто да живея там сама и реших да се справя с диабета си Болен съм от 2003 г.
Захарът се издига до 29.9, тогава е лошо: сякаш стоиш на ръба на гроба си, а отдолу чуваш толкова познат и познат глас. парчета от неживи
лошо функциониращ мозък, знаеш ли, не можеш да отидеш там, не направи всичко тук.
Бях уморен от бодибилдинг, бях уморен от живота и спрях да вярвам, че все още можете да живеете с достойнство: без петкратни инжекции в стомаха и краката, без четири еднократни таблетки по 8, които не се възприемат от стомаха. бавно, отвратително, хлъзгаво и смрадливо умиращо.
Преди около 6 години бях изпратен от Владивосток 5 пакета от 360 таблетки за 17 хиляди рубли. Видях целия курс и стана по-лесно за мен, след половин година взех друг курс - купих го, но 4 опаковки се оказаха само сходни, но те се различаваха от естественото средство дори с миризма, аз също ги пих, но нямаше качествени промени
Оттогава не съм опитвал нищо, не съм помагал с лекарства и други лекарства, написал съм ясна и точна идея - не лекувам диабета И в нашата страна не можеш да направиш нищо с него., така че аптеките продават всички видове боклук, тъй като някои средства вече са изразходвани за неговото производство и те трябва да бъдат върнати. А здравето на хората за излекувани деца е маловажно. Ако имате пари, отидете в Израел, там ще ви третират за пари, няма да ви излекуват, но поне животът ще ви бъде по-лесен. И не ви вярвам в каквито и да е инетовски лекарства с 50% отстъпка и струва 990 рубли.Няма нищо добро освен креда и парацитамол, в най-добрия случай, аз знам едно нещо със сигурност - няма да получите диария от посочената кутия.
Живот за теб и късмет

Victoza ® (Victoza ®)

Активна съставка:

Съдържанието

Фармакологична група

Носологична класификация (МКБ-10)

3D изображения

структура

Описание на лекарствената форма

Безцветен или почти безцветен прозрачен разтвор.

Фармакологично действие

фармакодинамика

Лираглутид е аналог на човешки GLP-1, произведен чрез рекомбинантна ДНК биотехнология, използвайки щама Saccharomyces cerevisiae, имащ 97% хомология с човешки GLP-1, който свързва и активира GLP-1 рецепторите при хора. GLP-1 рецепторът служи като мишена за нативния GLP-1, ендогенен хормон инкретин, който стимулира глюкозо-зависимата инсулинова секреция в панкреатичните бета клетки. За разлика от нативния GLP-1, фармакокинетичните и фармакодинамичните профили на лираглутид позволяват на пациентите да го инжектират в пациента n / a 1 път на ден.

Long T_1/2 лекарство от плазмата се осигурява от три механизма: самостоятелно асоцииране, в резултат на което се наблюдава бавна абсорбция на лекарството; свързване с албумин и по-високо ниво на ензимна стабилност по отношение на DPP-4 и ензимната неутрална ендопептидаза (NEP).

Лираглутид взаимодейства с GLP-1 рецептори, което води до повишени нива на сАМР. Под действието на лираглутид възниква глюкозо-зависима стимулация на инсулиновата секреция и подобряване на функцията на панкреатичната бета-клетка. В същото време, под действието на лираглутид, настъпва глюкозо-зависимата супресия на прекалено високата секреция на глюкагон. По този начин, с повишаване на концентрацията на кръвната глюкоза, се стимулира секрецията на инсулин и секрецията на глюкагон се потиска. От друга страна, по време на хипогликемия, лираглутид намалява секрецията на инсулин, но не потиска секрецията на глюкагон. Механизмът на редуцираната гликемия също включва леко забавяне на изпразването на стомаха. Lyraglutide намалява телесното тегло и намалява мастната тъкан чрез механизми, които намаляват глада и намаляват разходите за енергия.

GLP-1 е физиологичен регулатор на апетита и приема на калории и GLP-1 рецепторите са разположени в няколко области на мозъка, участващи в процесите на регулиране на апетита.

В проучвания при животни, периферното прилагане на лираглутид води до припадък на лекарството в специфични участъци на мозъка, включително хипоталамуса, където лираглутид чрез специфична активация на GLP-1 рецепторите повишава сигналите на насищане и отслабва гладните сигнали, като по този начин води до намаляване на телесното тегло.

GLP-1 рецепторите също присъстват в специфични области на сърцето, съдовете, имунната система и бъбреците. Проучвания, включващи хора и животни, показаха, че активирането на GLP-1 рецепторите чрез лираглутид може да има сърдечно-съдови и микроциркулаторни ефекти, включително намаляване на възпалението. Проучванията при животни показват, че лираглутид забавя развитието на атеросклероза.

Проучвания върху експериментални животински модели с преддиабет показват, че лираглутид забавя развитието на захарен диабет (DM). In vitro диагностиката показва, че лираглутидът е мощен фактор за специфичното стимулиране на пролиферацията на панкреатичните бета клетки и предотвратява смъртта на бета клетките (апоптоза), индуцирани от цитокини и свободни мастни киселини. In vivo, лираглутид увеличава биосинтезата на инсулина и увеличава масата на бета клетките в експериментални животински модели с диабет. Когато концентрацията на глюкоза се нормализира, лираглутидът спира увеличаването на масата на бета-клетките на панкреаса.

Лекарството Viktoza ® има продължително 24-часово действие и подобрява гликемичния контрол чрез намаляване на концентрацията на глюкоза на гладно и след хранене при пациенти с диабет тип 2 (DM2).

Глюкозо-зависима инсулинова секреция. С повишаване на плазмената концентрация на глюкоза, Viktoza ® увеличава инсулиновата секреция. Когато се използва стъпка по стъпка инфузия на глюкоза, инсулиновата секреция след прилагане на еднократна доза Victoz® при пациенти с диабет тип 2 се повишава до ниво, сравнимо с това при здрави индивиди (фиг. 1).

Фигура 1. Средната скорост на секреция на инсулин в сравнение с концентрацията на глюкоза след единична доза от 7,5 mg / kg ("0,66 mg) лираглутид или плацебо при пациенти с диабет тип 2 (N = 10) и при нетретирани здрави доброволци (N = 10) по време на поетапното вливане на глюкоза (проучване 2063)

Функцията на бета-клетките на панкреаса. По време на фармакодинамичните проучвания Viktoz ® подобрява функцията на бета-клетките на панкреаса при пациенти с диабет тип 2, както се вижда от първата и втората фаза на инсулиновата реакция и максималната секреторна активност на бета-клетките.

Клиничните проучвания с продължителност до 52 седмици показват, че терапията с Victoza ® е довела до подобряване на функцията на бета-клетките на панкреаса.

Секреция на глюкагон. Лекарството Viktoza ®, което стимулира отделянето на инсулин и потиска секрецията на глюкагон, намалява концентрацията на глюкоза в кръвта. Victoza ® не потиска глюкагоновия отговор при ниски концентрации на кръвната захар. В допълнение, на фона на лекарството Viktoza ® има по-ниска продукция на ендогенна глюкоза.

Стомашно изпразване. Лекарството Viktoza ® причинява леко забавяне на изпразването на стомаха, което води до намаляване на интензивността на постпрандиалната глюкоза (PPG) в кръвта.

Телесно тегло, състав на тялото и консумация на енергия. При пациенти с наднормено тегло, включени в дългосрочни клинични проучвания на лекарството Viktoza ®, последното причинява значително намаляване на телесното тегло. Сканирането на тялото разкрива, че загубата на телесно тегло се дължи главно на загубата на мастна тъкан при пациенти. Загубата на телесно тегло се обяснява с факта, че по време на лечението с Viktoz® пациентите са намалили глада и консумацията на енергия.

Електрофизиология на сърцето (EFS). Ефектът на Victoza ® върху процеса на реполяризация в сърцето е тестван в изследването на EFS. Употребата на лекарството Viktoza ® в равновесна концентрация в дневна доза до 1,8 mg не води до удължаване на коригирания QT интервал.

Клинична ефикасност и безопасност. Оценката на ефекта на лекарството Viktoza ® върху гликемичния контрол е извършена в 5 двойно-слепи, контролирани клинични проучвания. В тези проучвания са рандомизирани 3 992 пациенти с T2D (3 978 пациенти са получили терапия, от които 2,501 са лекувани с Viktoza®). Терапията с Viktoz ® предизвика клинично значимо подобрение на гликирания Hb (HbA)_1в), плазмени концентрации на глюкоза на празен стомах (FPG) и BCP.

Гликемичен контрол. индекс HbA_1в възлиза на по-малко от 7% и остава за 12 месеца с назначаването на лекарството Viktoza ® пациенти, които преди това са получавали терапия под формата на диета и физически упражнения (проучване 1573) са представени на фигура 2.

Фигура 2. Динамика на HbA_1в седмично лечение на Victoza ® и глимепирид (и двете като монотерапия за 52 седмици)

При пациенти с HbA_1в над 9,5% в началото на проучването, този показател намалява с 2,1% на фона на монотерапията с Viktoza ®, докато при пациентите, участващи в клинични проучвания на комбинираната употреба на Viktoza ®, средното ниво на HbA_1в намалява с 1.1–2.5%.

При пациенти, които не са постигнали адекватен гликемичен контрол по време на лечението с Victoza® и метформин, добавянето на базален инсулин осигурява намаляване на HbA t_1в от първоначалната стойност от 1,1%.

Лекарството Viktoza ® по време на 26-седмичната комбинирана терапия с един или повече перорални хипогликемични лекарства (PGHP) доведе до постоянен спад на HbA_1в в диапазона от 1.1 до 1.5%. В същите проучвания след 26-седмична терапия, промените в HbA_1в варира от -0.4 до -1.1% в активните групи за сравнение и от -0.5 до 0.2% в плацебо групите.

Процентът пациенти, които са постигнали намаление на HbA_1в. На фона на монотерапията с Viktoz ®, делът на пациентите, които са достигнали стойността на HbA_1в ® в комбинация с един или повече PGHP делът на пациентите, които са достигнали HbA_1в ≤ 6,5%, варира от 42 до 54%.

В групите пациенти, които не са постигнали адекватен гликемичен контрол по време на лечението с Victoz ® 1,8 mg и метформин, делът на пациентите, достигнали целевия HbA t_1в (® успя да постигне HbA_1в 1.8 mg редуциран HbA_1в при 1,05% спрямо 0,38% при пациенти, получавали плацебо. Процент на пациентите, достигащи HbA_1в ® е 52,8% срещу 19,5% при прилагане на плацебо. При пациентите, получаващи лекарството Viktoza ®, се наблюдава намаление на телесното тегло с 2,41 кг спрямо 1,09 кг при пациенти, получаващи плацебо.

Рискът от развитие на епизоди на хипогликемия между двете групи е сравним. Профилът на безопасност на Victoza ® е като цяло подобен на този, открит в други проучвания на Victoza ®.

Концентрация на глюкоза в плазмата на гладно. Концентрацията на HHP намалява с 13–43,5 mg / dl (0,72–2,42 mmol / l) на фона на употребата на лекарството Viktoza ® както като монотерапия, така и в комбинация с един или два PHYP. Това намаление е наблюдавано през първите две седмици от лечението.

Постпрандиална гликемия. При употребата на лекарството Viktoza ® се наблюдава намаление на концентрацията на PPG след всяко от трите дневни хранения при 31–49 mg / dl (1,68–2,71 mmol / l).

Телесно тегло 52-седмичната монотерапия с Viktoza ® се свързва с продължителна загуба на тегло.

През целия период на клиничните проучвания продължителната загуба на тегло се свързва и с употребата на лекарството Viktoza ® в комбинация с PGHP.

Намаляване на телесното тегло при пациенти, получаващи Viktoza ® в комбинация с метформин, също се наблюдава след добавянето на базален инсулин.

Най-голяма загуба на тегло е наблюдавана при пациенти, които са имали повишен ИТМ в началото на проучването.

Намаляване на телесното тегло е наблюдавано при всички пациенти, които са получили лечение с Viktoz®, независимо от това дали са имали странична реакция под формата на гадене.

Монотерапията с лекарството Viktoz ® в продължение на 52 седмици причинява намаляване на средния обем на талията с 3–3,6 cm.

Лекарството Viktoza ® като част от комбинираната терапия с метформин намалява обема на висцералната мазнина с 13-17%.

Безалкохолна стеатохепатоза. Лекарството Viktoza ® намалява тежестта на стеатохепатозата при пациенти с диабет тип 2.

Имуногенност. При използване на Viktoz ® средно 8,6% от пациентите са показали образуването на антитела към лираглутид. Образуването на антитела не води до намаляване на ефективността на лекарството Viktoza ®.

Оценка на въздействието върху CAS. В ретроспективен анализ на големи сърдечносъдови събития (BSSS) (смърт, дължаща се на сърдечносъдово заболяване, нефатален инфаркт на миокарда и нефатален инсулт) според всички дългосрочни проучвания и проучвания на средната продължителност на фази II и III BSSS.

Проведено е многоцентрово, плацебо-контролирано, двойно-сляпо клинично проучване "Ефектът и ефектите на лираглутид при захарен диабет: оценка на сърдечно-съдовите рискове" (LEADER ®).

Лекарството Viktoza ® значително намалява риска от развитие на BSSS в сравнение с плацебо (фиг. 3).

Относителният риск (RR) от развитието на BSSS е последователно по-нисък от 1 за всичките три сърдечносъдови събития.

Victoza ® също значително намалява риска от развитие на напреднали BSSS (първична BSSS, нестабилна стенокардия, водеща до хоспитализация, миокардна реваскуларизация или хоспитализация поради сърдечна недостатъчност), както и намаляване на риска от развитие на други вторични крайни точки (фиг. 4).

Фигура 3. Графика на Каплан-Майер - времето преди появата на първата BSSS - Популация от пълен анализ (PPA)

Когато се използва лекарството Viktoza ® в сравнение с плацебо, се наблюдава стабилно намаляване на HbA_1в 36 месеца в сравнение с изходното ниво. В началото на проучването, при пациенти с инсулин, необходимостта от интензификация на инсулиновата терапия е намалена с 48% при употребата на Victoza® в сравнение с плацебо (RR 0,52). Когато се използва лекарството Viktoza ® в сравнение с плацебо, се наблюдава стабилно намаляване на телесното тегло след 36 месеца в сравнение с първоначалната стойност. Характерът на нежеланите събития като цяло е сравним с характера на явленията, наблюдавани в хода на приключените клинични изпитвания на лекарството Viktoza ®, използван за лечение на диабет тип 2 (вж. "Странични ефекти").

Фигура 4. Горска диаграма, показваща анализ на отделните видове явления от CVS - PPA

АД и HR. Дългосрочните клинични проучвания показват, че Victoza ® понижава кръвното налягане средно с 2,3-6,7 mmHg. Чл. през първите 2 седмици от лечението. Лекарството Viktoza ® намалява честотата на метаболитен синдром в съответствие с дефиницията на доклад III на експертната група за лечение на възрастни (ATRIII). Намалението на SBP настъпва преди загуба на тегло.

В проучването LEADER® е наблюдавано намаление на SAM при употребата на Victoza® в сравнение с плацебо, докато DAD намалява след 36 месеца в по-малка степен при получаване на лираглутид в сравнение с плацебо. В хода на дългосрочни клинични проучвания, вкл. LEADER ® проучвания, с употребата на лекарството Viktoza ®, средното увеличение на сърдечната честота от първоначалната стойност е от 2 до 3 удара / мин. Изследването LEADER ® не разкрива дългосрочното клинично въздействие на повишената сърдечна честота върху риска от развитие на сърдечно-съдови събития.

Оценка на ефекта върху микроваскулатурата. По време на проучването LEADER ® оценката на микроциркулаторните събития включваше оценка на нефропатията и ретинопатията. Когато се анализира времето, изминало преди появата на първото микроциркулаторно събитие, когато се получава лираглутид в сравнение с плацебо, OR е 0,84. ОР при получаване на лираглутид в сравнение с плацебо е 0,78, когато се анализира времето преди първото появяване на нефропатия и 1,15 преди първото появяване на ретинопатия.

Съотношението между режимите на лечение за промени в съдържанието на албумин / креатинин в урината в сравнение с първоначалната стойност след 36 месеца е 0.81.

Фармакокинетика

Абсорбцията. Абсорбцията на лираглутид след sc инжекция е бавна, Т_макс в плазмата - 8-12 часа след доза от лекарството. C_макс плазмения лираглутид след s / c инжектиране в единична доза от 0.6 mg е 9.4 nmol / l. С въвеждането на лираглутид в доза от 1.8 mg, средната стойност на C_сс в плазмата (AUC _{τ / 24}) достига приблизително 34 nmol / l. Експозицията на лираглутида (процесът на излагане на лекарството) се увеличава пропорционално на дозата. След прилагане на лираглутид в еднократна доза, вътрешноиндивидуалният коефициент на вариация за AUC е 11%. Абсолютната бионаличност на лираглутид след sc инжекция е приблизително 55%.

Разпределение. Изглежда v_г liraglutida в тъканите след интравенозно инжектиране - 11-17 литра. Среда V_г liraglutida след въвеждането в / в - 0.07 l / kg. Лираглутидът се свързва до голяма степен с плазмените протеини (> 98%).

Метаболизма. В продължение на 24 часа след прилагане на еднократна доза радиомаркиран (ЗН) -лагратид на здрави доброволци основният компонент на плазмата остава непроменен лираглутид. Открити са два плазмени метаболита (≤9 и ≤5% от общата радиоактивност в плазмата). Лираглутид се метаболизира като големи протеини, без участието на някакъв специфичен орган като начин за екскреция.

Оттегляне. След прилагане на доза от (3 H) -лаглутид непроменен лираглутид не е открит в урината или фекалиите. Само незначителна част от приложената радиоактивност под формата на метаболити, свързани с лираглутид (съответно 6 и 5%) се отделя чрез бъбреците или през червата. Радиоактивните вещества през бъбреците или през червата се екскретират главно през първите 6-8 дни след като е дадена доза и са три метаболита. Средният клирънс, екскретиран след прилагане на лираглутид в еднократна доза, е приблизително 1,2 l / h с елиминиране Т._1/2 около 13 часа

Специални групи пациенти

Възраст Не се налага корекция на дозата според възрастта. Данните от фармакокинетични проучвания в групата здрави доброволци и анализ на фармакокинетичните данни, получени в популацията от пациенти (от 18 до 80 години) показват, че възрастта няма клинично значим ефект върху фармакокинетичните свойства на лираглутид.

Павел. Не се изисква корекция на дозата по пол. Популационният фармакокинетичен анализ на данни, получени при проучване на ефекта на лираглутид при пациенти от женски и мъжки пол, и данни от фармакокинетични проучвания при група здрави доброволци показват, че полът няма клинично значим ефект върху фармакокинетичните свойства на лираглутид.

Етнос. Не се изисква коригиране на дозата в зависимост от етническата принадлежност. Популационен фармакокинетичен анализ на данните, получени при проучване на ефекта на лираглутид при пациенти с бели, черни, азиатски и латиноамерикански расови групи, показва, че етническата принадлежност няма клинично значим ефект върху фармакокинетичните свойства на лираглутид.

Затлъстяването. Популационният фармакокинетичен анализ на данните предполага, че BMI няма клинично значим ефект върху фармакокинетичните свойства на лираглутид.

Чернодробна недостатъчност. Фармакокинетичните свойства на лираглутид са проучени в клинично проучване с еднократна доза от лекарството при пациенти с различна степен на чернодробна недостатъчност. Проучването включва пациенти с лека чернодробна недостатъчност (според класификацията на Child-Pugh, тежестта на заболяването е 5–6 точки) и тежка чернодробна недостатъчност (според класификацията на Child-Pugh, тежестта на заболяването е> 9 точки). Наблюдавано е 13-23% намаление на експозицията на лираглутид при пациенти с лека и умерена чернодробна недостатъчност и значително намаляване на експозицията на лираглутид (с 44%) при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност в сравнение със здрави доброволци.

Бъбречна недостатъчност. Фармакокинетиката на лираглутид е проучена при пациенти с различна степен на бъбречна недостатъчност в проучване с еднократна доза. Това проучване включва субекти с различна степен на бъбречна недостатъчност: от лек (Cl креатинин 50–80 ml / min) до тежък (Cl креатинин ® не е оценен при деца.

Показания лекарство Viktoza ®

Victoza® е показан при възрастни с диабет тип 2 на фона на диетата и физическите упражнения за постигане на гликемичен контрол като:

- комбинирана терапия с един или повече перорални хипогликемични лекарства (с метформин, производни на сулфонилурея или тиазолидиндион) при пациенти, които не са постигнали адекватен гликемичен контрол при предишно лечение;

- комбинирана терапия с инсулин при пациенти, които не са постигнали адекватен гликемичен контрол по време на лечението с Victoza ® и метформин.

Victoza ® е показан за намаляване на риска от големи сърдечносъдови събития (смърт поради сърдечно-съдови заболявания, нефатален инфаркт на миокарда, нефатален инсулт) при пациенти с диабет тип 2 и диагностицирани като сърдечно-съдово заболяване като допълнение към стандартно лечение на сърдечносъдови заболявания (въз основа на анализ на времето на настъпване на първото голямо сърдечно-съдово събитие - виж “Фармакодинамика”, подраздел Оценка на ефектите върху CVS).

Противопоказания

свръхчувствителност към лираглутид или някое от помощните вещества на лекарството;

история на медуларен рак на щитовидната жлеза, вкл. на семейството;

множествена ендокринна неоплазия тип 2;

тип 1 захарен диабет (виж "Специални инструкции");

диабетна кетоацидоза (вж. "Специални инструкции").

Употребата на лекарството Viktoza ® е противопоказана при следните групи пациенти и при следните състояния / заболявания поради липсата на данни за ефикасност и безопасност:

хронична сърдечна недостатъчност IV функционален клас (в съответствие с класификацията на NYHA (Нюйоркска сърдечна асоциация);

възпалително заболяване на червата (вж. "Специални инструкции");

диабетична гастропареза (вж. "Специални инструкции");

краен стадий на бъбречно заболяване (креатинин Cl се препоръчва да се използва с повишено внимание при пациенти с тиреоидна болест и анамнеза за остър панкреатит (вижте "Специални инструкции").

Употреба по време на бременност и кърмене

Няма данни за употребата на лекарството Viktoza ® при бременни жени. Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност на лекарството (вж. “Специални инструкции”, Фертилитет). Потенциалният риск за хората не е известен.

Противопоказано е употребата на лекарството Viktoza ® по време на бременност, вместо това се препоръчва лечение с инсулин. Ако пациентът се подготвя за бременност или бременността вече е започнала, лечението с Viktoza ® трябва да се спре незабавно.

Не е известно дали лираглутид преминава в майчиното мляко на жените. Проучванията при животни показват, че проникването на лираглутид и метаболитите на тясна структурна връзка в кърмата е ниско. Опитът от употребата на лекарството Viktoza ® при кърмещи жени отсъства Използването на лекарството по време на кърмене е противопоказано.

Странични ефекти

Най-често регистрираните нежелани реакции по време на клиничните проучвания са нарушения в стомашно-чревния тракт: често се наблюдават гадене и диария, често повръщане, запек, коремна болка и диспепсия. В началото на терапията с Viktoz ® тези нежелани събития от стомашно-чревния тракт могат да се появят по-често; тези реакции обикновено отшумяват в рамките на няколко дни или седмици с продължителна терапия.

Често се съобщава за главоболие и инфекции на горните дихателни пътища. В допълнение, често и много често се записва хипогликемия с употребата на лекарството Viktoza ® в комбинация със сулфонилурейни производни. Тежка хипогликемия се наблюдава предимно в комбинирана терапия със сулфонилурейни производни.

По-долу е даден списък на нежеланите реакции, отбелязани в дългосрочно контролирани проучвания фаза IIIa, проучването LEADER® и спонтанните (след регистрацията) съобщения. Честотата на спонтанните (следрегистрационни) съобщения се изчислява на базата на тяхната честота във фаза IIIa клинични изпитвания.

Нежеланите реакции се групират според MedDRA органни системи и честота. Честотата се определя, както следва: много често (≥1 / 10); често (≥1 / 100 до ®.

* Явлението е много често, когато се използва в комбинация с инсулин.

** Данни, получени само по време на клинични проучвания на фаза IIIb и фаза IV, по време на които са измерени тези параметри.

*** виж "Специални инструкции".

Описание на отделните нежелани реакции

Хипогликемия: повечето от епизодите на потвърдена хипогликемия, регистрирани по време на клиничните изпитвания, са леки. По време на клинични проучвания с употребата на лекарството Viktoza ® под формата на монотерапия, няма случаи на тежка хипогликемия. Тежка хипогликемия се среща рядко и се наблюдава основно при употребата на лекарството Viktoza ® в комбинация с производни на сулфонилурея (0,02 случая / пациент на година). Когато се използва лекарството Viktoza ® в комбинация с други PGHP (не произлизащи сулфонилуреи), има изолирани случаи на хипогликемия (0,001 случая / пациент на година).

По време на проучването LEADER® се съобщава за епизоди на тежка хипогликемия, но тяхната честота е по-ниска с лираглутид в сравнение с плацебо (1 срещу 1,5 случая на 100 пациент-години; съотношение 0,69 [0,51–0,93]). (вж. оценка на въздействието върху CVS).

По време на лечението с Viktoz® в доза от 1,8 mg в комбинация с инсулин и метформин не са наблюдавани случаи на тежка хипогликемия. Честотата на леката хипогликемия е 0,228 случая / пациент на година. В групите пациенти, лекувани с liraglutide 1,8 mg и метформин, честотата на леката хипогликемия е съответно 0,034 и 0,115 случая / пациент на година.

От страна на стомашно-чревния тракт: в повечето случаи гаденето е леко или умерено, преходно и рядко води до отмяна на терапията (фиг. 5).

Фигура 5. Динамика на броя на пациентите с нежелани събития под формата на гадене в зависимост от периода след рандомизацията (дългосрочно изследване).

20,7% от пациентите, приемащи Victoza ® в комбинация с метформин и 9,1% от пациентите, приемащи Victoza ® в комбинация с производни на сулфонилурея, са имали поне един епизод на гадене. 12,6% от пациентите, получили лекарството Viktoza ® в комбинация с метформин и 7,9% от пациентите, получили лекарството Viktoza ® в комбинация с производни на сулфонилурея, са имали поне 1 епизод на диария.

В хода на дългосрочни контролирани клинични проучвания (26 седмици или повече), честотата на прекъсване на пациентите в проучването поради развитието на нежелани реакции е била 7,8% в групата пациенти, които са получавали лекарството Viktoza®, и 3,4% в групата пациенти, които са получили сравнителните лекарства., Най-честите нежелани реакции, довели до отнемане на лекарството Viktoza ®, са гадене (2,8% от пациентите) и повръщане (1,5%).

При пациенти над 70-годишна възраст, честотата на нежеланите реакции от стомашно-чревния тракт при употребата на лекарството Viktoza ® може да бъде по-висока.

При използване на Victoza ® при пациенти с лека и умерена бъбречна недостатъчност (Cl-креатинин 60–90 и съответно 30–59 ml / min), честотата на нежеланите реакции от стомашно-чревния тракт може да бъде по-висока.

Холелитиаза и холецистит: В хода на дългосрочни контролирани клинични проучвания с фаза IIIa са съобщавани няколко случая на холелитиаза (0,4%) и холецистит (0,1%) при пациенти, лекувани с Viktoza®. По време на проучването LEADER, честотата на холелитиаза и холецистит е 1,5 и 1,1% при използване на лираглутид и 0,7% при използване на плацебо (вж. Оценка на ефектите върху CVS).

Реакции на мястото на приложение: в хода на дългосрочни (26 седмици или повече) контролирани проучвания при приблизително 2% от пациентите, получили лекарството Viktoza ®, има реакции на мястото на инжектиране. Тези реакции обикновено са леки по природа.

Панкреатит: Съобщава се за няколко случая на остър панкреатит (случаите на потвърден остър панкреатит е 0,4% при лираглутид и 0,5% при плацебо) (вж. Оценка на ефектите върху CAS).

Алергични реакции: В периода след регистрацията са докладвани алергични реакции като уртикария, обрив и сърбеж. В периода след регистрацията при приема на лекарството Viktoza ® са описани няколко случая на анафилактични реакции, придружени със симптоми като хипотония, сърцебиене, задух, периферен оток.

взаимодействие

Оценка на лекарственото взаимодействие in vitro. Лекарството Viktoza® показа много нисък капацитет на лекарството PCV с лекарства, поради метаболизма в системата на цитохром P450, както и свързването с плазмените протеини.

Оценка на лекарственото взаимодействие in vivo. Леко забавяне на изпразването на стомаха, когато се използва Viktoza, може да повлияе на абсорбцията на съпътстващите перорални лекарства. Изследванията на лекарствените взаимодействия не показват клинично значимо забавяне на абсорбцията на тези лекарства, поради което не се изисква коригиране на дозата. При няколко пациенти, лекувани с Viktoz ®, е наблюдаван поне един епизод на остра диария. Диарията може да повлияе на абсорбцията на пероралните лекарства, които се използват едновременно с лекарството Viktoza ®.

Варфарин и други кумаринови производни. Не са провеждани проучвания за взаимодействията. Клинично значими взаимодействия с активни вещества с ниска разтворимост или тесен терапевтичен индекс, като варфарин, не могат да бъдат изключени. В началото на лечението с Viktoz ® при пациенти, получаващи варфарин или други кумаринови производни, се препоръчва МХО да се проследява по-често.

Парацетамол. Еднократна употреба на парацетамол в доза от 1000 mg на фона на употребата на лекарството Viktoza ® не причинява промяна в системната експозиция. C_макс парацетамол в плазмата намалява с 31% и средната Т_макс в кръвната плазма се увеличава с 15 минути. С едновременното използване на лекарството Viktoza ® и парацетамол корекция на дозата на последното не се изисква.

Аторвастатин. Еднократна употреба на аторвастатин в доза от 40 mg на фона на употребата на лекарството Viktoza ® не причинява промяна в системната експозиция. Така, докато приемате лекарството Viktoza ®, не се изисква адаптиране на дозата на аторвастатин. C_макс аторвастатин в плазмата намалява с 38% и средната Т_макс в плазмата с употребата на лекарството Viktoza ® се увеличава от 1 до 3 часа.

Griseofulvin. Еднократна употреба на гризеофулвина в доза от 500 mg на фона на употребата на лекарството Viktoza ® не причинява промяна в системната експозиция. C_макс гризеофулвин се увеличава с 37%, докато средната Т_макс в плазмата не се е променило. Не се изисква адаптиране на дозата на гризеофулвина и други лекарства с ниска разтворимост и висока пропускливост.

Дигоксин. При едновременно еднократно приложение на дигоксин в доза 1 mg и препарата Виктоза ®, се наблюдава намаляване на AUC на дигоксин с 16%; C_макс дигоксин намалява с 31%. Средна стойност t_макс дигоксин в плазмата се увеличава от 1 до 1,5 ч. Въз основа на получените резултати не се изисква коригиране на дозата на дигоксин.

Лизиноприл. Еднократна употреба на лизиноприл в доза от 20 mg на фона на употребата на лекарството Viktoza ® доведе до 15% намаление на AUC на лизиноприл; C_макс лизиноприл намалява с 27%. Средна стойност t_макс лизиноприл в плазмата на фона на употребата на лекарството Viktoza ® се увеличава от 6 до 8 часа.На базата на получените резултати не се налага корекция на дозата на лизиноприл.

Орални контрацептиви. C_макс Етинил естрадиол и левоноргестрел след еднократна употреба по време на лечението с Victoza ® намаляват съответно с 12 и 13%. Употребата на двата лекарства заедно с лекарството Viktoza ® се придружава от увеличение на Т_макс Тези лекарства за 1,5 часа Клинично значимият ефект върху системната експозиция на етинил естрадиол и левоноргестрел в организма няма лираглутид. По този начин очакваното контрацептивно действие на двете лекарства по време на лечението с лекарството Viktoza ® не се променя.

Инсулин. Фармакокинетичното или фармакодинамично взаимодействие на Victoza ® с инсулин не е открито при еднократна употреба на инсулин в доза от 0,5 U / kg с Victoza ® при доза от 1,8 mg при пациенти с диабет тип 2.

Несъвместимост. Вещества, добавени към лекарството Viktoza ®, могат да причинят разграждането на лираглутид. Лекарството Viktoza ® не може да се смесва с други лекарства, включително с инфузионни разтвори.

Дозировка и приложение

P / c в корема, бедрото или рамото, 1 път на ден по всяко време, независимо от храненето. Мястото и времето на инжектиране може да варират без корекция на дозата. Обаче, за предпочитане е лекарството да се прилага приблизително в същото време на деня, в най-удобния за пациента момент. Допълнителна информация за начина на употреба на лекарството Viktoza ® се съдържа в раздела Указания за употреба. Лекарството Viktoza ® не може да се прилага в / в и / m.

За подобряване на стомашно-чревната толерантност, началната доза на лекарството е 0,6 mg на ден. След употреба на лекарството в продължение на поне 1 седмица, дозата трябва да се увеличи до 1,2 mg. Има данни, че при някои пациенти ефективността на лечението се увеличава с увеличаване на дозата на лекарството от 1,2 до 1,8 mg. За да се постигне най-добър гликемичен контрол при пациент и като се вземе предвид клиничната ефикасност, дозата на Viktoza ® може да се увеличи до 1,8 mg след прилагането му в доза от 1,2 mg за поне 1 седмица. Не се препоръчва употребата на лекарството в дневна доза над 1,8 mg.

Лекарството Viktoza ® може да се използва в допълнение към съществуващата терапия с метформин или комбинирана терапия с метформин с тиазолидиндион. Лечението с метформин и тиазолидиндион може да продължи в предишни дози.

Лекарството Viktoza ® може да се добави към текущата терапия със сулфонилурейни производни или комбинирана терапия с метформин със сулфонилурейни производни или инсулинова терапия.

Когато добавяте Victoza ® към терапия със сулфонилурея или инсулинови производни, помислете за понижаване на дозата на сулфонилурея или инсулинови производни, за да се сведе до минимум рискът от хипогликемия (вж. "Специални инструкции").

За да се коригира дозата на лекарството Viktoza ®, не се изисква самоконтрол на концентрацията на кръвната захар. Въпреки това, в началото на лечението с Viktoza ® в комбинация със сулфонилурейни производни или инсулин, може да се наложи самоконтрол на концентрацията на глюкоза в кръвта за адаптиране на дозата на сулфонилурея или инсулинови производни.

Пропусната доза. Ако се пропусне доза, Viktoza ® трябва да се приложи възможно най-скоро в рамките на 12 часа от планираната доза.

Ако продължителността на преминаването е повече от 12 часа, лекарството Viktoza ® трябва да се прилага на следващия ден в определеното време.

На следващия ден не трябва да се прилага допълнителна или повишена доза Viktoz®, за да се компенсира пропуснатата доза.

Специални групи пациенти

Възрастна възраст (> 65 години). Не се изисква коригиране на дозата в зависимост от възрастта (вж. "Фармакокинетика").

Бъбречна недостатъчност. Не се налага корекция на дозата при пациенти с лека, умерена или тежка бъбречна недостатъчност. Опитът с употребата на лекарството при пациенти с терминална бъбречна недостатъчност отсъства; употребата на лекарството Viktoza ® при тези пациенти е противопоказана (виж "Фармакокинетика").

Чернодробна недостатъчност. Не се изисква адаптиране на дозата при пациенти с лека до умерена чернодробна недостатъчност (вж. Фармакокинетика). Лекарството Viktoza ® не се препоръчва за употреба при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност.

Деца и тийнейджъри. Употребата на лекарството Viktoza ® при деца и юноши до 18 години е противопоказана поради липсата на данни за безопасността и ефикасността.

Инструкции за пациента

Преди да използвате сондата на Victoza®, трябва внимателно да проучите указаните инструкции.

Перото Victoza® съдържа 18 mg лираглутид. Пациентът може да избере всяка от трите възможни дози: 0.6; 1.2 и 1.8 mg. Перото Victoza® е предназначено за употреба с игли за еднократна употреба NovoFine® или NovoTvist® с дължина до 8 mm и дебелина до 32G (0,25 / 0,23 mm).

Подготовка на писалката за инжектиране

Проверете името и кода на цвета на етикета на спринцовката, за да се уверите, че съдържа лираглутид. Използването на грешен лекарствен продукт може да бъде вредно за здравето на пациента.

A. Свалете капачката от писалката.

B. Отстранете хартиения стикер от иглата за еднократна употреба. Внимателно и плътно завийте иглата на спринцовката.

В. Отстранете външната капачка на иглата и я оставете настрана, без да я изхвърляте.

D. Свалете вътрешната капачка на иглата и я изхвърлете.

Важна информация. Винаги използвайте нова игла с всяка инжекция. Такава мярка ще предотврати замърсяване, инфекция, изтичане на лекарството от спринцовката, блокиране на иглите и гарантира точността на дозиране. Спазвайте предпазните мерки при боравене с иглата, за да предотвратите огъване или повреда на иглата преди употреба.

Важна информация. Никога не поставяйте вътрешната капачка обратно върху иглата. Това ще предотврати риска от случайно убождане с игла.

Грижи за спринцовката

- Не се опитвайте да ремонтирате писалката сами или да я разглобявате;

- предпазвайте писалката от прах, мръсотия и всички видове течности;

- Писалката може да се почисти с кърпа, напоена с мек почистващ препарат. Не потапяйте писалката в течност, не я мийте или смазвайте, защото Това може да повреди механизма.

Спринцовката е предназначена за индивидуална употреба - не трябва да се прехвърля на други лица. Съхранявайте спринцовката на място, недостъпно за всички, особено за деца.

Проверка на работата на новата писалка

Винаги проверявайте работата на спринцовката, както е показано по-долу, преди да използвате нова спринцовка за инжектиране.

Ако пациентът вече използва писалка, той трябва да отиде на етап H “Настройка на дозата”.

Д. Завъртете селектора на дозата, докато символът за проверка на операцията в индикаторния прозорец се приведе в съответствие с индикатора за дозата.

F. Като държите писалката с иглата нагоре, чукнете патрона няколко пъти с пръст, така че въздушните мехурчета да се преместят в горната част на патрона.

Ж. Докато държите писалката с иглата нагоре, натиснете бутона за старт, докато в индикаторния прозорец срещу индикатора на дозата се появи 0 mg. В края на иглата трябва да се появи капка от лекарството. Ако капка не се появи, повторете операциите Е-G, докато капка лираглутид се появи в края на иглата. Ако след 4 повторения на горните операции не се появи капка от лекарството в края на иглата, сменете иглата на нова и повторете операциите Е-G отново. Ако не се появи капка от лекарството в края на иглата, това означава, че спринцовката е дефектна и пациентът трябва да използва нова спринцовка.

Важна информация. Ако пациентът хвърли писалката на твърда повърхност или е имал съмнения относно неговата пълна годност, преди започване на инжектирането е необходимо да прикрепите нова игла за еднократна употреба и да проверите работата на писалката.

На първо място, трябва да се уверите, че в индикаторния прозорец "0 mg" е срещу индикатора на дозата.

H. Завъртете селектора на дозата, докато желаната доза от пациента (0,6; 1,2 или 1,8 mg) в индикаторния прозорец се подравни с индикатора на дозата (mg означава mg). Можете да коригирате погрешно зададената доза, като завъртите селектора на дозата напред или назад, докато цифрите на необходимата доза в индикаторния прозорец се изравнят с индикатора за дозата. Когато въртите селектора на дозата, внимавайте да не натиснете случайно бутона за стартиране, за да избегнете освобождаването на дозата на лираглутид. Ако селекторът на дозата е спрял преди необходимата за пациента доза да се появи в индикаторния прозорец срещу индикатора на дозата, това означава, че оставащият в спринцовката лираглутид не е достатъчен, за да даде пълната доза. В този случай направете едно от следните две стъпки.

Въведете желаната доза в две дози.

Завъртете селектора на дозата във всяка посока, докато дозата от 0,6 или 1,2 mg е срещу индикатора на дозата. Направете инжекция. Пригответе нова писалка за втората инжекция и инжектирайте останалата доза (в милиграми), за да завършите пълната доза. Можете да разделите дозата на лекарството между използваната и новата писалка спринцовка, само ако пациентът е бил обучен или препоръчан от лекаря. Необходимо е да се използва калкулатор за планиране на дозата. Ако пациентът неправилно раздели дозата, той може да инжектира недостатъчно или твърде голямо количество лираглутид.

Инжектирайте пълна доза от лекарството с нова спринцовка.

Ако селекторът на дозата е спрял преди фигурата от 0,6 mg да се появи в прозореца на индикатора срещу индикатора на дозата, пригответе нова спринцовка за инжекция и инжектирайте пълна доза от лекарството, като използвате нова спринцовка с писалка.

Важна информация. Не се опитвайте да избирате други дози от дози от 0,6; 1.2 или 1.8 mg. Цифрите в индикаторния прозорец трябва да са точно противоположни на индикатора на дозата - тази ситуация гарантира, че пациентът получава правилната доза от лекарството.

Селекторът на дозата прави щраквания по време на въртене. Не използвайте тези кликвания за измерване на дозата на лираглутид, необходима на пациента за инжектиране.

Не използвайте скалата на патрона за измерване на дозата на лираглутид за инжектиране - тя показва недостатъчно точни стойности.

Въведете иглата под кожата, като използвате инжекционна техника, препоръчана от лекар или медицинска сестра. След това изпълнете следните инструкции:

I. Натиснете бутона за стартиране до стоп, докато в индикаторния прозорец срещу индикатора на дозата се появи “0 mg”. Трябва да се внимава: не докосвайте индикаторния прозорец с пръсти и не натискайте бутона за избор на доза - това може да доведе до блокиране на механизма на писалката-спринцовка. Дръжте бутона за стартиране натиснат докрай и иглата под кожата за поне 6 секунди. Това ще осигури въвеждането на пълна доза от лекарството.

J. Извадете иглата от кожата. Пациентът може да види капка лираглутид в края на иглата. Това е нормално явление, което не засяга дозата на лекарството, което току-що е влязло.

К. Поставете края на иглата във външната капачка на иглата, без да докосвате иглата и външната капачка.

L. Когато иглата е в капачката, внимателно натиснете външната капачка на иглата напред, така че иглата напълно да се впише в нея. След това развийте иглата. Изхвърлете иглата, като вземете предпазни мерки, и затворете писалката с капачка. Ако писалката е празна, развийте иглата и изхвърлете празната писалка без игла. Спазвайте местните разпоредби относно изхвърлянето на употребявани медицински материали.

Важна информация. Извадете използваната игла след всяка инжекция и не съхранявайте спринцовката с прикрепената игла. Това ще помогне за предотвратяване на заразяване, инфекция и изтичане на лираглутид от писалката и блокиране на иглите. Освен това той ще осигури точност на дозиране.

Важна информация. Хора, полагащи грижи, трябва да се справят с употребените игли с изключително внимание, за да избегнат инцидентни инжекции и кръстосани инфекции.

свръх доза

Според данните от клиничните проучвания и следрегистрационната употреба на лираглутид, случаи на предозиране са регистрирани с увеличаване на дозата до 40 пъти по-висока от препоръчваната доза (72 mg). Имаше един случай на предозиране с доза, надвишаваща 10 пъти (18 mg дневно) в продължение на 7 месеца.

Симптоми: По правило пациентите отбелязват тежко гадене, повръщане и диария, но се възстановяват без остатъчни ефекти. Никой от пациентите не е имал тежка хипогликемия.

Лечение: в случай на предозиране на лекарството Viktoz ®, се препоръчва да се проведе подходяща симптоматична терапия.

Специални инструкции

Използването на лекарството Viktoza ® е противопоказано при пациенти с диабет тип 1 или за лечение на диабетна кетоацидоза.

Лекарството Viktoza ® не замества инсулина.

Няма опит с употребата на лекарството Viktoza ® при пациенти с функционален клас CHF IV в съответствие с класификацията по NYF CHF. Употребата на лекарството Viktoza ® при тези пациенти е противопоказана.

Опитът с употребата на лекарството Viktoza ® при пациенти с възпалително заболяване на червата и диабетна гастропареза е ограничен. Употребата на лекарството Viktoza ® в тези групи пациенти е противопоказана, защото свързани с развитието на преходни нежелани реакции от стомашно-чревния тракт, като гадене, повръщане и диария.

Използването на GLP-1 агонисти е свързано с риска от развитие на остър панкреатит. Пациентите трябва да бъдат информирани за характерните симптоми на остър панкреатит. Ако се подозира панкреатит, лечението с Victoza трябва незабавно да се преустанови; в случай на потвърждение на остър панкреатит, лечението с Viktoz® не трябва да се подновява. При липса на други признаци и симптоми на остър панкреатит, повишаването на активността на панкреатичните ензими не е прогностичен фактор за развитието на остър панкреатит.

Има ограничени данни за употребата на лекарството Viktoza ® при пациенти с панкреатит в историята. Не е известно дали пациентите с анамнеза за панкреатит са изложени на повишен риск от развитие на панкреатит при използване на Victoza ®. В тази връзка, лекарството Viktoza ® при тези пациенти трябва да се използва с повишено внимание (вж. С повишено внимание).

Заболяване на щитовидната жлеза

По време на клиничните проучвания на лекарството Viktoza ® при някои пациенти (по-специално при пациенти, които вече имат заболяване на щитовидната жлеза), се съобщава за странични ефекти от щитовидната жлеза, включително повишаване на серумната концентрация на калцитонин, гуша и неоплазми на щитовидната жлеза, в това отношение t лекарство Viktoza ® при тези пациенти трябва да се използва с повишено внимание (вж. с повишено внимание).

В постмаркетинговия период пациентите, лекувани с лираглутид, са имали случаи на медуларен рак на щитовидната жлеза. Наличните данни са недостатъчни за установяване или изключване на причинно-следствена връзка с появата на медуларен рак на щитовидната жлеза с лираглутид при хора. Необходимо е пациентът да бъде информиран за риска от поява на медуларен рак на щитовидната жлеза и симптоми на тиреоиден тумор (печат на шията, дисфагия, задух, персистираща дрезгавост).

Ако се установи повишаване на серумната концентрация на калцитонин, е необходимо допълнително изследване на пациента. Пациенти с тиреоидни възли, идентифицирани по време на физическо изследване или с ултразвуково изследване на щитовидната жлеза, също трябва да бъдат допълнително проучени.

Пациентите, получаващи лекарството Viktoza ® в комбинация със сулфонилурейни производни или инсулин, имат повишен риск от хипогликемия (вж. "Нежелани реакции"). Рискът от хипогликемия може да бъде намален чрез намаляване на дозата на сулфонилурея или инсулинови производни.

По време на клиничните проучвания са съобщавани признаци и симптоми на дехидратация и бъбречна недостатъчност при пациенти, приемащи лекарството Viktoza ®. Пациентите, получаващи лекарството Viktoza®, трябва да бъдат предупредени за възможния риск от дехидратация поради странични ефекти от стомашно-чревния тракт и необходимостта от предпазните им мерки за избягване на развитието на хиповолемия.

С изключение на малко намаляване на броя на живите импланти, при проучвания при животни не са получени данни за неблагоприятен ефект върху фертилитета.

Предклиничните данни, основаващи се на проучвания за фармакологична безопасност, токсичност при многократно прилагане и генотоксичност, не са показали никаква опасност за хората.

Влияние върху способността за управление на превозните средства и работа с механизми. Не са провеждани проучвания на влиянието на лекарството Viktoza ® върху способността за шофиране и работа с механизмите. Малко вероятно е лекарството Viktoza ® да повлияе на способността за шофиране или работа с механизми. Пациентите трябва да бъдат предупредени, че трябва да вземат предпазни мерки за избягване на развиването на хипогликемия по време на шофиране и работа с машини, особено при използване на Victoza ® в комбинация със сулфонилурейни производни или инсулин.

Ръководство за употреба

Перото Victoza® е предназначено само за индивидуална употреба. Victoza ® не може да се използва, ако изглежда различно от бистра и безцветна или почти безцветна течност.

Лекарството Viktoza ® не може да се използва, ако е било подложено на замразяване.

Victoza ® може да се инжектира с игли с дължина до 8 mm и с дебелина до 32G.

Пистолетът за спринцовка е предназначен за употреба в комбинация с инжекционни игли за еднократна употреба NovoFine ® или NovoTvist ®.

Иглите за инжектиране не са включени в опаковката. Пациентът трябва да бъде информиран, че използваната игла трябва да бъде изхвърлена след всяка инжекция, както и че е невъзможно да се съхранява спринцовка с прикрепената игла. Такава мярка ще предотврати замърсяване, инфекция и изтичане на лекарството от спринцовката и гарантира точността на дозиране.

Формуляр за освобождаване

Разтвор за подкожно приложение, 6 mg / ml. На 3 ml в патрони от стъкло I на хидролитичен клас, запечатани с диск от бромобутилова гума / полиизопрен, от една страна, и буталото от бромобутирана гума, от друга.

Патронът е запечатан в пластмасова спринцовка за еднократна употреба за многократно инжектиране. На 1, 2 или 3 пластмасови спринцовки за еднократна употреба за повторни инжекции в картонена опаковка.

Всяка писалка (3 ml) съдържа 30 дози от по 0,6 mg всяка, 15 дози от по 1,2 mg всяка или 10 дози от 1,8 mg лираглутид.

производител

Производител и собственик на удостоверение за регистрация: Novo Nordisk A / C.

Novo Allais, DK-2880, Bagsvaird, Дания.

Жалбите на потребителите трябва да се изпращат на адрес: Ново Нордиск ООД. 121614, Москва, ул. Krylatskaya, 15, of. 41.

Тел: (495) 956-11-32; факс: (495) 956-50-13.

Условия за продажба на аптеки

Условия за съхранение лекарство Viktoza ®

Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място.

Срокът на годност на лекарството Viktoza ®

Да не се използва след изтичане на срока на годност, отпечатан върху опаковката.