Как да използвате Амарил таблетки и как да ги замените

Амарил се счита за популярен сред диабетиците. Неговото приемане позволява на пациентите да контролират състоянието си, за да минимизират вероятността от развитие на хипергликемия. Изпишете това лекарство само за хора с диабет тип II.

структура

Амариловата активна съставка е глимепирид. Съставът на таблетките включва също помощни компоненти. Списъкът им ще зависи от дозата на глимепирид. Различна комбинация от допълнителни вещества в таблетки поради различен цвят.

INN (международно наименование): глимепирид (латинско наименование Glimepiride).

Аптеките продават и Amaril M1, M2. В допълнение към глимепирид, съставът на таблетките включва метформин в количество от 250 или 500 mg, съответно. Само ендокринологът има право да предпише това комбинирано лекарство.

Формуляр за освобождаване

Амарил се продава под формата на таблетки. Цветът зависи от дозата на активното вещество:

  • 1 mg глимепирид - розов;
  • 2 - зелено;
  • 3 - светложълт;
  • 4 - синьо.

Те се различават по маркировката на таблетките.

Фармакологично действие

Глимепирид има хипогликемичен ефект върху организма. Това е производно на третото поколение сулфонилурея.

Амарил има предимно удължен ефект. Когато се консумират хапчета, панкреасът се стимулира и бета клетките се активират. В резултат инсулинът започва да се освобождава от тях, хормонът влиза в кръвта. Това помага да се намали концентрацията на захар след хранене.

В същото време глимепирид има екстрапанкреатичен ефект. Повишава чувствителността на мускулите, мастната тъкан към инсулина. При употребата на лекарството има общ антиоксидант, антиатерогенен, антитромбоцитен ефект.

Amaril се различава от останалите производни на сулфонилуреята по това, че когато се използва, съдържанието на освобождавания инсулин е по-ниско, отколкото при използване на други хипогликемични лекарства. Поради това рискът от хипогликемия е минимален.

Укрепването на процеса на усвояване на глюкозата в мускулните и мастните тъкани става възможно поради наличието на специални транспортни протеини в клетъчните мембрани. Амарил увеличава тяхната активност.

Лекарството практически не блокира АТФ-чувствителните калиеви канали на сърдечните миоцити. Те запазват способността си да се адаптират към исхемичните условия.

При лечение с Amaril, производството на глюкоза от чернодробните клетки е блокирано. Този ефект се дължи на увеличеното съдържание на фруктозо-2,6-биофосфат в хепатоцитите. Това вещество спира глюконеогенезата.

Лекарството допринася за блокиране на секрецията на циклооксигеназа, намалявайки процеса на трансформация на тромбоксан А2 от арахидонова киселина. Това намалява интензивността на тромбоцитната агрегация. Под влияние на Амарил намалява тежестта на окислителните реакции, които се наблюдават при неинсулинозависим диабет.

свидетелство

Предписани лекарства на базата на пациенти с глимепирид с болест от тип II, ако физическата активност, диетата не позволява да се контролират нивата на захарта.

Инструкциите за употреба показват, че е позволено да се комбинира приема на Amaril с метформин, инжекции с инсулин.

Д-р Бърнстейн настоява, че предписването на хипогликемични средства не е оправдано, дори с индикации за употреба. Той твърди, че наркотиците са вредни, увеличавайки метаболитните нарушения. За да се нормализира състоянието, можете да използвате не производни на сулфонилурея, а диета в комбинация със специален режим на лечение.

Противопоказания

Amaril не трябва да се прилага при пациенти, при които:

  • инсулинова зависимост;
  • кетоацидоза, диабетна кома;
  • разрушаване на бъбреците (включително при необходимост от хемодиализа);
  • неизправност на черния дроб;
  • индивидуална непоносимост или свръхчувствителност към глимепирид, ексципиенти, други лекарства от сулфонилурейната група;
  • детска възраст.

Лекарите не трябва да предписват лекарството на пациенти, които са недохранени, ядат нередовно, ограничават приема на калории, консумират по-малко от 1000 ккал. Противопоказания е нарушение на процеса на усвояване на храната от стомашно-чревния тракт.

Странични ефекти

Преди да започнете да приемате Amaril трябва да се запознаете с анотацията към лекарството. Пациентите трябва да знаят какви усложнения могат да възникнат.

Най-известният страничен ефект са метаболитни нарушения. Пациентът може скоро да развие хипогликемия след приемане на хапчето. У дома, това състояние е трудно да се нормализира, имате нужда от помощта на лекари. Но в редки случаи се наблюдава внезапно намаляване на кръвната глюкоза, не по-често от 1 пациент от 1000.

При приемане на Amaril такива усложнения също възникват от:

  • Стомашно-чревен тракт: диария, чувство на глад, болка в епигастриума, жълтеница, гадене, хепатит, развитие на чернодробна недостатъчност;
  • хемопоетични органи: тромбоцитопения, агранулоцитоза, еритроцитопения, левкопения;
  • нервна система: повишена сънливост, умора, главоболие, повишена тревожност, агресивност, говорни нарушения, объркване, парези, церебрални припадъци, поява на лепкава студена пот;
  • органи на зрението: преходни нарушения, дължащи се на промени в нивата на кръвната захар.

Някои развиват реакции на свръхчувствителност. Пациентите се оплакват от сърбеж, кожни обриви, уртикария, алергичен васкулит. Обикновено тези нежелани реакции са леки, като в отделни случаи не може да се изключи вероятността от анафилактичен шок.

Инструкции за употреба

Той е упълномощен да приема Amaril с назначаването на лекуващия лекар. Специалистът ще избере първоначалната доза за всеки пациент лично. Тя зависи от концентрацията на глюкоза в кръвта, интензивността на отделянето на захар в урината.

В началото на терапията се препоръчва да се пият таблетки, съдържащи 1 mg глимепирид. Необходимо е дозата да се увеличава постепенно. Таблетки от 2 mg се прехвърлят не по-рано от 1-2 седмици след началото на лечението. В началните етапи лекарят следи състоянието на пациента, в зависимост от отговора на лекарството, коригира лечението. Максимално допустимата дневна доза е 6-8 mg глимепирид.

Ако желаният терапевтичен ефект не може да бъде постигнат дори при приемане на максимално количество Amaril, тогава се предписва и инсулин.

Необходимо е да се приемат таблетки преди основното хранене веднъж дневно. Лекарите препоръчват да се пие лекарството преди закуска. Ако е необходимо, позволете да прехвърлите времето за приемане за обяд.

Отказът да се яде след като Арарил е пиян е строго забранен. В крайна сметка, това ще предизвика рязък спад в концентрацията на глюкоза. Хипогликемията може да причини неврологични заболявания, да причини диабетна кома и смърт.

Таблетките поглъщат цели, без да дъвчат.

свръх доза

Необходимо е да се използва Amaril в количества, изписани от лекаря. Предозирането причинява хипогликемия. Рязък спад на захарта понякога провокира диабетна кома.

При превишаване на допустимата степен на употреба се появява гадене, повръщане, болка в епигастриума. Възможни са различни странични ефекти:

  • зрителни увреждания;
  • сънливост;
  • тремор;
  • конвулсии;
  • кома;
  • проблеми с координацията.

В случай на предозиране, измийте стомаха. След почистване, дайте ентеросорбенти. В същото време интравенозно се инжектира разтвор на глюкоза. Допълнителна тактика на действие се развива в зависимост от състоянието на пациента. В тежки случаи пациентът е хоспитализиран в интензивното отделение.

взаимодействие

Преди да предпишете Амарил, лекарят трябва да разбере кои лекарства приема пациента. Някои лекарства се увеличават, други намаляват хипогликемичния ефект на глимепирид.

При провеждане на изследване е установено, че при консумация се наблюдава рязък спад на кръвната захар:

  • орални антидиабетни средства;
  • фенилбутазон;
  • оксифенбутазон;
  • азопропазонова;
  • sulfinpirazona;
  • метформин;
  • тетрациклин;
  • миконазол;
  • салицилати;
  • МАО инхибитори;
  • мъжки полови хормони;
  • анаболни стероиди;
  • хинолни антибиотици;
  • кларитромицин;
  • флуконазол;
  • simpatolitikov;
  • фибрати.

Ето защо не се препоръчва да започнете да пиете Амарил самостоятелно, без да получавате подходяща рецепта от лекар.

Такава ефективност намалява ефективността на глимепирид:

  • прогестогени;
  • естрогени;
  • тиазидни диуретици;
  • saluretiki;
  • глюкокортикоиди;
  • никотинова киселина (когато се използва във високи дози);
  • слабителни лекарства (при продължителна употреба);
  • барбитурати;
  • рифампин;
  • Глюкагон.

Този ефект се взема под внимание при избора на дозата.

Симпатолитиците (бета-блокери, резерпин, клонидин, гуанетидин) оказват непредвидим ефект върху хипогликемичния ефект на Амарил.

Когато използвате кумаринови производни, помислете за: глимепирид подобрява или отслабва ефекта на тези лекарства върху организма.

Лекарят избира пациента за лекарства за хипертония, нестероидни противовъзпалителни средства, други популярни лекарства.

Амарил се комбинира с инсулин, метформин. Тази комбинация е необходима, когато докато приемате глимепирид, желаният метаболитен контрол не може да бъде постигнат. Дозировката на всяко лекарство се определя от лекаря индивидуално.

В някои случаи лекарите препоръчват едновременно да се пие Janumet и Amaryl. С тази терапия пациентът влиза в тялото:

Тази комбинация от активни съставки ви позволява да повишите ефективността на терапията, помага за по-добър контрол на състоянието на диабетиците.

Условия за продажба

В аптеките можете да получите Амарил, ако имате рецепта от Вашия лекар.

Функции за съхранение

Таблетките на основата на глимепирид трябва да бъдат в тъмно, защитено от прякото лъчение на слънцето, извън обсега на деца. Температура на съхранение - до +30 ° С.

Срок на годност

Използването на лекарството е позволено за 36 месеца от датата на издаване.

аналози

Изборът на подходящ заместител на Amaril трябва да бъде лечение на ендокринолог. Той може да предпише аналог, направен въз основа на същата активна съставка, или да вземе лекарство, направено от други компоненти.

Пациентите могат да бъдат назначени на руския заместител Diamerid, който е сравнително евтин. За 30 таблетки от лекарството, направени на основата на глимепирид, с доза от 1 mg в аптека, пациентите ще платят 179 p. С ентусиазма на концентрацията на активното вещество цената се увеличава. За Diameride в доза от 4 mg, ще бъде необходимо да се получат 383 r.

Ако е необходимо, заменете амарил с глимепирид, който е произведен от руската компания Vertex. Тези таблетки са евтини. За пакет от 30 бр. 2 mg ще трябва да плати 191 p.

Цената на Glimepiridon Canon, която се произвежда от Canonfarm, е още по-ниска. Цената на опаковка от 30 таблетки от 2 mg се счита за евтина, тя е 154 p.

В случай на непоносимост към глимепирид, на пациенти се предписват други аналози, произведени на базата на метформин (Avandamet, Glimekomb, Metglib) или вилдаглиптин (Galvus). Те се подбират, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на пациента.

Алкохол и амарил

Невъзможно е предварително да се предвиди как напитките, съдържащи алкохол, ще повлияят на човек, който приема препарати с глимепирид. Алкохолът е в състояние да отслаби или подобри хипогликемичния ефект на Amaril. Ето защо, в същото време те не могат да бъдат използвани.

Хипогликемичните лекарства трябва да се приемат за дълъг период от време. Поради това една категорична забрана за употребата на алкохолни напитки за мнозина става проблем.

Бременност, кърмене

През периода на вътрематочна бременност на бебето, кърменето на новородено е невъзможно да се използват производни на сулфонилуреята. В кръвта на бременна жена концентрацията на глюкоза трябва да бъде в нормалните граници. В действителност, хипергликемията води до повишен риск от вродени малформации, увеличава детската смъртност.

Бременните жени се прехвърлят на инсулин. Елиминирайте вероятността от токсичен ефект на лекарството върху детето in utero, ако откажете сулфонилурейните лекарства на етапа на планиране на зачеването.

Амариловата терапия е забранена по време на кърмене. Активното вещество влиза в кърмата, тялото на новороденото. При кърмене е необходимо жената напълно да премине към инсулинова терапия.

Отзиви

За много пациенти препоръката на присъстващия ендокринолог не е достатъчна, за да започне да пие ново лекарство. Лекарите казват, че хапчетата помагат на панкреаса да произвежда инсулин, като в същото време увеличава чувствителността на тъканите към него. Това допринася за факта, че глюкозата започва да се абсорбира в организма.

Но пациентите искат да чуят мнение за предписаното лекарство от други диабетици. Желанието за обратна връзка от други пациенти се дължи на все още високата цена на лекарството. В края на краищата, има много сортове лекарства в продажба, които са предназначени да намалят нивата на глюкозата, цената на която е значително по-малка.

Когато приемате Amaril в продължение на 1-2 години, не се наблюдават отрицателни ефекти. Практиката показва, че малко хора се сблъскват с усложнения, когато използват лекарството. По-често възникват проблеми, когато се използва за лечение на Amaril M, който включва метформин в допълнение към глимепирид. Пациентите се оплакват от появата на обрив по тялото, сърбеж, развитие на хипертония. След като вземат хапчета, някои хора имат чувството, че се приближават до хипогликемична криза, въпреки че при проверка се оказва, че намаляването на концентрацията на глюкоза не е критично.

През първите месеци на употреба препаратите глимепирид идеално намаляват нивото на захарта. Но някои лекари отбелязват, че ефективността на лекарството започва да се влошава с времето. Пациентът първо увеличава дозата и след това предписва комбинация от лекарства. Това е единственият начин за постигане на временна нормализация на състоянието. Но поради намаляването на ефективността на лечението, пациентът има постоянни скокове на захар в тялото. Това води до общо влошаване.

Някои диабетици, с помощта на Амарил, успяха постепенно да се отърват от необходимостта да правят постоянни инжекции с инсулин. Въпреки че в началото на лечението, много хора развиват симптоми на хипогликемия. Пациентите се оплакват от гадене, треперещи ръце, замаяност, постоянно чувство на глад. Постепенно състоянието се подобрява, отрицателните прояви преминават.

Цена къде да купите

Таблетките Amaril се продават в почти всяка аптека. Цената на опаковка от 30 броя директно зависи от дозата, препоръчана от лекаря.

Амарил

Съдържанието

Фармакологични свойства на лекарството Амарил

Фармакодинамика. Glimepirid е перорално хипогликемично лекарство, сулфонилурейно производно. Ефектът на глимепирид се осъществява чрез стимулиране на освобождаването на инсулин от β-клетките на панкреаса. Подобно на други производни на сулфонилуреята, той повишава реактивността на β-клетките на панкреаса до физиологична стимулация с глюкоза. В допълнение, глимепирид, както и други производни на сулфонилурея, очевидно има изразен екстрапанкреатичен ефект.
Освобождаване на инсулин. Сулфонилуреята регулира инсулиновата секреция чрез затваряне на АТР-зависимите калиеви канали върху Р-клетъчната мембрана. Такова затваряне води до деполяризация на клетъчната мембрана, в резултат на което калциевите канали се отварят и в клетката влизат големи количества калций. Той стимулира освобождаването на инсулин при екзоцитоза. Глимепирид с висок тропизъм свързва протеина на мембраната на β-клетките, свързани с АТР-зависимия калиев канал, но не на мястото, към което обикновено се присъединява сулфонилуреята.
Екстрапанкреатична активност. Екстрапанкреатичното действие се състои по-специално в повишаване на чувствителността на периферните тъкани към инсулина и намаляване на поемането на инсулин от черния дроб. Транспортирането на глюкоза от кръвта към периферна мускулна и мастна тъкан става чрез специални транспортни протеини, локализирани върху клетъчната мембрана. Това е пренасянето на глюкоза в тези тъкани, което е етап, който ограничава скоростта на поглъщане на глюкоза. Глимепирид много бързо увеличава броя на активните носители на глюкоза върху плазмената мембрана на мускулните и мастните клетки, като по този начин стимулира поемането на глюкоза.
Glimepirid повишава активността на фосфолипаза С, специфична за гликозилфосфатидилинозитол. Това може да се дължи на повишена липогенеза и гликогенеза, която се наблюдава в изолираните мастни и мускулни клетки под действието му. Gimepirid предотвратява образуването на глюкоза в черния дроб, увеличавайки вътреклетъчната концентрация на фруктоза-2,6-дифосфат, което от своя страна потиска глюконеогенезата.
Обща информация. За здрави хора минималната ефективна перорална доза е 0,6 mg. Действието на глимепирид е дозозависимо и възпроизводимо. Физиологичният отговор на интензивно физическо натоварване, проявяващ се в намаляване на инсулиновата секреция, продължава след приемане на глимепирид.
Няма значителна разлика в ефекта на лекарството, взето 30 минути преди или непосредствено преди хранене. При пациенти с диабет еднократна дневна доза може да осигури оптимален метаболитен контрол за 24 часа.
Въпреки че хидрокси производното (метаболит на глимепирид) причинява незначително, но статистически значимо намаляване на нивото на глюкозата в кръвната плазма на здрави хора, неговият ефект върху общия ефект на лекарството е незначителен.
Комбинирана терапия с метформин. Едно проучване показва, че при пациенти, при които максималната дневна доза метформин не осигурява достатъчен метаболитен контрол, съпътстващата терапия с глимепирид подобрява този контрол.
Комбинирана терапия с инсулин. Има малко данни относно използването на комбинирана терапия с инсулин. При пациенти, при които максималната дневна доза глимепирид не осигурява достатъчен гликемичен контрол, може да се започне едновременно лечение с инсулин. В две проучвания е установено, че комбинираното лечение също подобрява метаболитния контрол, подобно на инсулиновата монотерапия, но по-ниски дози инсулин могат да се използват по време на комбинирана терапия.
Фармакокинетика. Абсорбцията. Бионаличността на глимепирид след перорално приложение е завършена. Яденето не оказва значителен ефект върху абсорбцията, само скоростта му е малко намалена. Максималната концентрация (Cmax) в кръвната плазма се достига приблизително 2,5 часа след перорално приложение (средно 0,3 µg / ml за няколко дневни дози от 4 mg). Съществува линейна зависимост между дозата и Cmax и AUC.
Разпределение. Глимепирид има много малък обем на разпределение (приблизително 8,8 литра), което е приблизително равно на обема на разпределение на албумина, има висока степен на свързване с кръвните протеини (99%) и нисък клирънс (приблизително 48 ml / min).
При животни, глимепирид се екскретира с мляко. Глимепирид може да проникне в плацентата, но слабо прониква в ВВВ.
Биотрансформация и елиминиране. Средният полуживот, който зависи от плазмената концентрация, в зависимост от употребата на многократни дози е 5–8 часа, след приемане на високи дози се наблюдава леко удължаване на полуживота. След прилагане на единична доза радиомаркиран глимепирид, 58% от етикета е в урината и 35% в изпражненията. Не се установява непроменено вещество в урината. Два метаболита се отстраняват с урината и фекалиите, най-вероятно продуктите на метаболизма в черния дроб (основният ензим е цитохром Р2С9): хидрокси производно и карбокси дериват. След перорално приемане на глимепирид, крайният полуживот на тези метаболити е съответно 3–6 часа и 5-6 часа. Сравнителен анализ показа, че няма значителни разлики във фармакокинетиката след еднократна и многократна употреба на лекарството, а вариабилността на резултатите за един индивид е много ниска. Не е наблюдавана значителна кумулация. Фармакокинетиката е сходна при мъже и жени, както и при млади и възрастни (над 65) пациенти. При пациенти с нисък креатининов клирънс се наблюдава тенденция на повишен клирънс и намаляване на средните серумни концентрации на глимепирид, което най-вероятно се дължи на по-бързото му елиминиране поради слабо свързване с протеините. Премахването на 2 метаболита от бъбреците намалява. Няма допълнителен риск от натрупване на лекарства при тези пациенти. При пет пациенти без захарен диабет след операция на жлъчните пътища фармакокинетиката е подобна на тази при здрави индивиди.

Показания за употреба на лекарството Амарил

Захарен диабет тип II в случай на неуспешна диетична терапия, повишава физическата активност и намалява телесното тегло.

Използване на лекарството Амарил

Успешното лечение на диабета зависи от съответствието на пациента с подходяща диета, редовна физическа активност, както и от непрекъснато проследяване на глюкозата в кръвта и урината. Неуспехът от страна на пациента на диетата не може да бъде компенсиран чрез приемане на хапчета или инсулин. Лекарството се използва от възрастни. Дозирането зависи от резултатите от анализа на глюкозата в кръвта и урината.
Началната доза е 1 mg (1/2 таблетки, 2 mg) на глимепирид на ден. Ако такава доза Ви позволява да постигнете контрол на заболяването, тя трябва да се използва за поддържаща терапия.
Ако гликемичният контрол не е оптимален, дозата трябва да се повиши до 2, 3 или 4 mg глимепирид на ден на етапи (на интервали от 1-2 седмици).
Дозата от повече от 4 mg на ден дава най-добри резултати само в отделни случаи. Максималната препоръчвана доза е 6 mg Amaryl дневно.
Ако максималната дневна доза метформин не осигурява достатъчен гликемичен контрол, можете да започнете едновременно лечение с глимепирид.
Придържайки се към предишната доза метформин, лекарството трябва да започне с ниска доза, която след това може постепенно да се повиши до максималната дневна доза, като се фокусира върху желаното ниво на метаболитен контрол. Комбинираната терапия трябва да се извършва под наблюдението на лекар.
Ако максималната дневна доза Amaryl не осигурява достатъчен гликемичен контрол, при необходимост може да се започне едновременно лечение с инсулин. Придържайки се към предишното дозиране на глимепирид, лечението с инсулин трябва да започва с ниска доза, която след това може да се повиши, като се фокусира върху желаното ниво на метаболитен контрол. Комбинираната терапия трябва да се извършва под строго наблюдение на лекар.
Обикновено е достатъчна една доза Amaril на ден. Препоръчително е да го приемате малко преди или по време на обилната закуска или (ако няма закуска) малко преди или по време на първото основно хранене. Грешките при употребата на лекарството, например, пропускане на редовна доза, никога не могат да бъдат коригирани чрез последващо прилагане на по-висока доза. Таблетката трябва да се поглъща без дъвчене с течност.
Ако пациентът развие хипогликемичен отговор към приема на лекарството в доза от 1 mg дневно, това означава, че болестта може да бъде контролирана само чрез диета. Подобряването на контрола на диабета е придружено от повишаване на чувствителността към инсулин, така че необходимостта от глимепирид може да намалее по време на лечението. За да избегнете хипогликемия, трябва постепенно да намалите дозата или дори да прекъснете лечението изцяло. Необходимостта от преразглеждане на дозата може също да възникне, ако телесното тегло на пациента или промените в начина на живот или други фактори действат, което увеличава риска от хипо- или хипергликемия.
Преходът от орални хипогликемични средства към Amaril.
От други перорални хипогликемични лекарства обикновено можете да преминете към приемане на Amaril. По време на такъв преход трябва да се вземе под внимание силата на действието и времето на полуразпад на предишния агент. В някои случаи, особено ако антидиабетното лекарство има дълъг полуживот (например, хлорпропамид), се препоръчва да се изчака няколко дни преди приема на Amaril. Това ще намали риска от хипогликемични реакции поради адитивния ефект на двете лекарства.
Препоръчителната начална доза е 1 mg глимепирид дневно. Както е отбелязано по-горе, дозата може да бъде увеличена постепенно, като се вземе предвид отговорът на лекарството.
Преходът от инсулин към Amaril.
В изключителни случаи, пациенти с диабет тип II, получаващи инсулин, могат да покажат, че го заменят с амарил. Такъв преход трябва да се извършва под строг медицински контрол.

Противопоказания за употребата на лекарството Амарил

Инсулинозависим захарен диабет, диабетна кома, тежка чернодробна и бъбречна функция, свръхчувствителност към глимепирид и други компоненти на лекарството, както и към други производни на сулфонилурея и сулфаниламидни лекарства (риск от развитие на реакции на свръхчувствителност).

Странични ефекти на лекарството Амарил

Въз основа на опита с употребата на Amaril и други производни на сулфонилурея, е необходимо да се разгледа възможността за развитие на такива странични ефекти на лекарството:
От кръвоносната система и лимфната система
Понякога: умерена до тежка тромбоцитопения, левкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоза, еритроцитопения, хемолитична анемия и панцитопения, които обикновено изчезват след спиране на лечението.
Имунни нарушения
Много рядко: алергичен васкулит, леки реакции на свръхчувствителност, които могат да прогресират до тежки форми с развитие на диспнея, понижаване на кръвното налягане и понякога - шок. Възможна кръстосана алергия със сулфонилурея, сулфонамиди или свързани съединения.
От страна на обмяната на веществата
Понякога: хипогликемичните реакции, възникващи предимно веднага, могат да придобият тежки форми и не винаги са лесни за коригиране. Появата на тези реакции зависи както от другите видове хипогликемична терапия, от субективните фактори, като хранителни навици и дозиране.
Орган на зрението
По време на лечението (особено в началото) могат да се появят преходни зрителни нарушения, дължащи се на промени в нивата на кръвната захар.
От стомашно-чревния тракт
Много рядко: гадене, повръщане, диария, натиск или чувство за пълнота в стомаха, коремна болка, която рядко може да изисква прекратяване на терапията.
От хепатобилиарната система
Може да има повишени нива на чернодробните ензими.
Много рядко: нарушена чернодробна функция (например стагнация на жлъчката и жълтеницата), хепатит, който може да прогресира до чернодробна недостатъчност.
Кожа и подкожни тъкани
Реакциите на свръхчувствителност включват сърбеж, обриви и уртикария.
Много редки: фотосенсибилизация.
Лабораторни стойности
Много редки: хипонатриемия.

Специални инструкции за употреба на лекарството Амарил

Амарилът трябва да се приема малко преди или по време на хранене. Ако приемането на храна се случва всеки път по различно време или се пропуска изцяло, приемането на лекарството може да предизвика хипогликемия. Симптомите на хипогликемия могат да бъдат: главоболие, изразено чувство на глад, гадене, повръщане, умора, сънливост, нарушения на съня, тревожност, агресивност, нарушена концентрация и време за реакция, депресия, дезориентация, нарушения на речта и зрението, афазия, тремор, пареза, увреждане на афазията, тремор, пареза, увреждане чувствителност, замаяност, безпомощност, загуба на самоконтрол, делириум, конвулсии, припадък или дори кома, плитко дишане и брадикардия. В допълнение могат да се наблюдават такива признаци на адренергична контрарегулация като хиперхидроза, лепкава кожа, тревожност, тахикардия, хипертония, сърцебиене, ангина пекторис и сърдечна аритмия.
Клиничната картина на тежка хипогликемична атака може да наподобява инсулт.
Тежестта на симптомите почти винаги може бързо да бъде намалена, като се приемат въглехидрати (захар) веднага. Изкуствените подсладители няма да дадат ефект.
Според опита от използването на други производни на сулфонилурея, е известно, че терапевтичните мерки могат да бъдат успешни в началото, но въпреки това, симптомите на хипогликемия могат да се появят отново. Тежка или продължителна хипогликемия, която може временно да се намали само с използването на обичайното количество захар, се нуждае от незабавно медицинско лечение, а понякога и от хоспитализация.
Фактори, допринасящи за появата на хипогликемия:

  • нежелание или (по-често при пациенти в напреднала възраст) невъзможност за поддържане на продуктивен контакт с лекар;
  • недохранване, нередовност или пропускане на хранене, периоди на гладуване;
  • промяна в диетата;
  • дисбаланс между упражненията и приема на въглехидрати;
  • пиене на алкохол, особено когато се комбинира с пропускане на храна;
  • бъбречна недостатъчност;
  • тежка чернодробна дисфункция;
  • предозиране на амарил;
  • някои некомпенсирани нарушения на ендокринната система, засягащи въглехидратния метаболизъм или обратната регулация на хипогликемията (например, някои заболявания на щитовидната жлеза, липса на функция на предната хипофизна или надбъбречна кора), едновременно приемане на някои лекарства (виж ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Лечението с амарил изисква постоянно проследяване на нивата на глюкозата в кръвта и урината. В допълнение, препоръчва се да се контролира количеството на гликирания хемоглобин. По време на употребата на лекарството се налага редовно проследяване на чернодробната функция и кръвната картина (особено броя на левкоцитите и тромбоцитите).
В стресови ситуации (например, инциденти, спешни операции, инфекции с висока температура), може да се наложи временно прехвърляне на пациента на инсулин. Няма данни за употребата на Amaril при пациенти с тежка чернодробна дисфункция или такива, които са показали диализа. Пациенти с тежко бъбречно или чернодробно увреждане трябва да се прехвърлят към инсулин. Пациенти с рядка наследствена непоносимост към галактоза, лактазен дефицит или нарушена глюкозо-галактозна абсорбция са противопоказани.
Период на бременност
Рискът, свързан с диабета.
Отклонението от нормалните нива на кръвната захар по време на бременност може да бъде причина за повишената вероятност за вродени дефицити в развитието и перинатална смъртност. Поради това е необходимо внимателно да се контролира гликемията по време на бременност, за да се избегне тератогенния риск. По време на бременност трябва да се използва инсулин. Бременността трябва да бъде съобщена на лекаря.
Риск, свързан с глимепирид.
Няма данни относно употребата на глимепирид по време на бременност. Според резултатите от експериментите с животни, лекарството има токсичен ефект върху репродуктивната функция, вероятно свързано с фармакологичното (хипогликемично) действие на глимепирид.
Следователно, през целия период на бременност, глимепирид е противопоказан.
Когато използвате глимепирид и планирате или забременеете, жената трябва да се премине на инсулинова терапия възможно най-скоро.
Период на кърмене
Не е известно дали глимепирид се екскретира в кърмата. Известно е, че глимепирид прониква в кърмата на плъхове. Препоръчва се прекратяване на лечението с глимепирид по време на периода на кърмене, тъй като други сулфонилурейни производни се откриват в кърмата и съществува риск от хипогликемия при новороденото.
Въздействие върху способността за управление на превозни средства или работа с механизми.
Способността за концентриране и скоростта на реакцията може да намалее поради хипогликемия или хипергликемия, или, например, поради влошаване на зрението. Това може да представлява риск в ситуации, в които тази способност е особено важна (например шофиране на кола или работа с машини).
Пациентът трябва да бъде предупреден да не допуска развитието на хипогликемия по време на шофиране. Това е особено вярно за тези, които са слабо или изобщо не могат да разпознаят симптомите на прекурсори на хипогликемия и тези, които често имат пристъпи на хипогликемия. Необходимо е внимателно да се прецени необходимостта от шофиране или работа с машини при такива обстоятелства.

Амарил лекарствени взаимодействия

Едновременната употреба на Amaril с някои лекарства може да предизвика както намаляване, така и увеличаване на хипогликемичното действие на глимепирид. Ето защо, други лекарства трябва да се приемат само по предназначение или с уведомяване на лекаря. Глимепирид се метаболизира от цитохром P450 2S9 (CYP2C9). Известно е, че поради едновременното прилагане на индуктори (например, рифампицин) или инхибитори на CYP2C9 (например, флуконазол), този метаболизъм може да се промени. Резултатите от проучването на взаимодействието ip vivo показват, че флуконазол, един от най-мощните инхибитори на CYP2C9, приблизително удвоява AUC на глимепирид. Наличието на тези типове взаимодействия е доказано от опита с използването на Amaril и други производни на сулфонилурея. Потенциране на хипогликемично действие и следователно, в някои случаи, хипогликемия, може да настъпи в случай на едновременно приемане глимепирид такива лекарства като фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон, сулфинпиразон, инсулин и перорален антидиабетен preperaty някои сулфонамиди с удължено действие, метформин, тетрациклини, салицилати и ПАСК, инхибитори на МАО, анаболни стероиди и мъжки полови хормони, хинолонови антибиотици, хлорамфеникол, пробенецид, кумарин антикоагул янтас, миконазол, фенфлурамин, пентоксифилин (когато се използват парентерално във висока доза), фибрати, триктоквалин, АСЕ инхибитори, флуконазол, флуоксетин, алопуринол, симпатолитици, цикло-, тро- и ифосфамиди.
Намалена хипогликемично действие и, следователно, може да настъпи повишаване на ниво на кръвна глюкоза, докато прилагането на такива лекарства: естрогени и прогестогени, салуретици, тиазидни диуретици, препарати стимулиране функцията на щитовидната жлеза, глюкокортикоиди, фенотиазинови производни, хлорпромазин, адреналин и симпатикомиметици, никотинова киселина (висока доза) и неговите производни, лаксативи (продължителна употреба), фенитоин, диазоксид, глюкагон, барбитурати и рифампицин, ацетозолам Id.
Н2-рецепторните антагонисти, бета-адренорецепторните блокери, клонидин и резерпин могат да доведат както до усилване, така и до намаляване на хипогликемичното действие. Под въздействието на симпатолитици, като β-адренорецепторни блокери, клонидин, гуанетидин и резерпин, проявите на адренергична контрарегулация на хипогликемията могат да бъдат намалени или отсъстват напълно. Консумацията на алкохол може да засили или отслаби хипогликемичното действие на глимепирид по непредвиден начин.
Глимепирид може едновременно да увеличи и намали ефекта на кумариновите производни.

Предозиране на амарил, симптоми и лечение

То може да доведе до хипогликемия, която продължава от 12 до 72 часа и може да се повтори след първото намаляване на тежестта на симптомите. Симптомите могат да се появят 24 часа след абсорбирането на лекарството. По правило за такива пациенти се препоръчва клинично наблюдение. Може да се появи гадене, повръщане и болка в епигастриума. Хипогликемията често може да бъде придружена от неврологични симптоми като тревожност, тремор, замъглено виждане, координация, сънливост, кома и припадъци.
Лечението се състои преди всичко в предотвратяване на абсорбцията на лекарството. За да направите това, трябва да предизвикате повръщане, да пиете вода или лимонада, да вземете активен въглен и натриев сулфат. Ако се приеме голямо количество глимепирид, се посочва стомашна промивка, последвана от използването на активен въглен и натриев сулфат. В случай на тежко предозиране е необходимо хоспитализация в интензивното отделение. Колкото е възможно по-скоро, трябва да започне въвеждането на глюкоза: ако е необходимо, първо да се направи еднократна интравенозна инжекция от 50 ml 50% p-ra, а след това инфузия от 10% p-ra, постоянно да се следи гликемията. По-нататъшното лечение е симптоматично.
Когато се помага при хипогликемия, особено при малки деца, които случайно са приели Амарил, дозата на инжектираната глюкоза трябва внимателно да се следи, за да се избегне възможното развитие на опасна хипергликемия. Важно е постоянно да се следи кръвната захар.

Условия за съхранение лекарство Амарил

На тъмно място при температура 15-25 ° С.

Амарил

Описание от 12 август 2014 г.

  • Латинско име: Amaryl
  • ATX код: A10BB12
  • Активна съставка: Глимепирид (Глимепирид)
  • Производител: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Германия)

структура

Една таблетка от лекарството включва активното вещество - глимепирид - 1-4 mg и помощни компоненти: лактоза монохидрат, повидон, натриева карбоксиметил нишесте, микрокристална целулоза, индиго кармин и магнезиев стеарат.

Формуляр за освобождаване

Амарил се произвежда в таблетки, съдържащи 1-4 mg, които са опаковани в 15 броя в блистер. Една опаковка от лекарството може да включва 2, 4, 6 или 8 блистера.

Фармакологично действие

Таблетките амарил имат хипогликемичен ефект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Приемането на глимепирид може да намали концентрацията на глюкоза в кръвта чрез стимулиране на освобождаването на инсулин от бета-клетките в панкреаса. Този ефект е свързан с подобряване на реакцията на бета-клетките на панкреаса към физиологична стимулация с глюкоза.

Инсулиновата секреция се регулира чрез взаимодействие с АТФ-чувствителни калиеви канали, разположени върху мембраните на бета-клетките. Глимепирид се свързва селективно с протеините и регулира активността на АТФ-чувствителни калиеви канали, т.е. тяхното затваряне или отваряне.

Ако пациентите имат недостатъчен метаболитен контрол, докато приемат максималната доза глимепирид, тогава е възможна комбинирана терапия с глимепирид и метформин. Това води до значително подобрение на метаболитния контрол, в сравнение с употребата на тези лекарства поотделно. Допуска се и едновременна инсулинова терапия. Наблюдава се подобрение в метаболитния контрол, подобно на използването само на един инсулин, но в такива случаи се използва по-ниска доза инсулин.

Повтарящият се прием на глимепирид, например 4 mg на ден, води до максимална концентрация на вещество в кръвта, което се достига след 2,5 часа.

Поглъщането допринася за пълната абсолютна бионаличност на активната съставка. Яденето има лек ефект върху абсорбцията, леко забавя скоростта му. Глимепирид се екскретира през бъбреците и червата. В състава на урината лекарството не се открива непроменено. В организма глимепирид се метаболизира в черния дроб чрез CYP2C9 в два метаболита, хидрокси производни и карбокси производни. В организма няма значително натрупване на активното вещество.

Показания за употреба Amarila

По правило това лекарство се предписва за диабет тип 2. Това лекарство за диабет може да се използва за монотерапия или в комбинирана терапия с инсулин или метформин.

Противопоказания

Има доста голям списък от противопоказания за приемане на Amaril:

  • диабет тип 1;
  • тежки нарушения на черния дроб и бъбреците;
  • диабетна кетоацидоза, прекома и кома;
  • кърмене, бременност;
  • наличие на редки наследствени заболявания като галактозна непоносимост, глюкозо-галактозна малабсорбция или лактазен дефицит;
  • детска възраст;
  • нетолерантност или чувствителност към лекарството и така нататък.

В началния стадий на лечение на пациентите трябва да се внимава, тъй като по това време съществува риск от хипогликемия. Ако вероятността от развитие на хипогликемия продължава, често е необходимо да се коригира дозата на глимепирид или терапевтичния режим. В допълнение, специално внимание изисква наличието на интеркурентни и други заболявания, начин на живот, хранене и т.н.

Странични ефекти

Когато се лекува с Amaril, могат да се развият различни нежелани събития, които по един или друг начин засягат дейността на почти всички системи на тялото. Много често страничните ефекти се проявяват с хипогликемия, симптомите на която са изразени: главоболие, глад, гадене, повръщане, умора, сънливост, депресия, объркване и много други симптоми. Понякога тежка клинична картина на хипогликемия прилича на инсулт. След елиминирането му, нежеланите симптоми изчезват напълно.

В началния етап на лечението могат да възникнат проблеми със зрението, храносмилателната система, кръвообращението. Възможно е и развитието на алергични реакции, които могат да се превърнат в усложнения. Ето защо, ако имате нежелани симптоми, трябва незабавно да се консултирате с лекар.

Инструкции за Amaril (метод и дозиране)

Таблетките са предназначени за вътрешна употреба като цяло, без да се дъвчат и пият много течности.

Обикновено дозата на лекарството се определя от концентрацията на глюкоза в кръвта. За лечение се предписва най-ниската доза, която помага за постигане на необходимия метаболитен контрол

Също така, инструкциите за употреба на Amaril съобщават, че лечението изисква редовно определяне на концентрацията на глюкоза в кръвта и нивото на гликозилиран хемоглобин.

Всеки неправилен прием на таблетки, както и пропускането на следващата доза, не се препоръчва да се напълва с допълнителна доза. Такива ситуации трябва да бъдат предварително договорени с Вашия лекар.

В началото на лечението на пациентите се предписва дневна доза от 1 mg. Ако е необходимо, дозата постепенно се увеличава чрез извършване на редовен мониторинг на концентрацията на глюкоза в кръвта по схемата: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg - 8 mg. Обичайната дневна доза за пациенти с добър контрол на диабета е 1–4 mg от активното вещество. Дневната доза от 6 mg предизвиква ефект само при малък брой пациенти.

Дневният режим на дозиране на лекарството се определя от лекаря, тъй като е необходимо да се вземат предвид различни фактори, например времето на прием на храна, количеството физическа активност и др.

Често се назначава една дневна доза от лекарството, преди пълна закуска или първата основна употреба на храната. Важно е след приемането на хапчетата да не пропуснете хранене.

Известно е, че подобреният метаболитен контрол е свързан с повишена инсулинова чувствителност, а по време на лечението необходимостта от глимепирид може да намалее. Възможно е да се избегне развитието на хипогликемия с помощта на своевременно намаляване на дозата или прекратяване на приема на Amaril.

По време на терапевтичния процес, коригирането на дозата на глимепирид може да се извърши с: t

  • загуба на тегло на пациента;
  • промени в начина на живот;
  • появата на други фактори, водещи до податливост на хипогликемия или хипергликемия.

По правило лечението с Amaril се извършва дълго време.

свръх доза

В случаи на остро предозиране или продължителна употреба на високи дози глимепирид, може да настъпи развитие на тежка хипогликемия, която представлява заплаха за живота.

Ако се открие предозиране, спешно трябва да се консултирате с лекар. Хипогликемията може да бъде спряна от прием на въглехидрати, например глюкоза или малко парче сладкиши. Докато симптомите на хипогликемия не бъдат напълно елиминирани, пациентът изисква внимателно медицинско наблюдение, тъй като нежеланите прояви могат да се възобновят. По-нататъшната терапия зависи от симптомите.

взаимодействие

Едновременно приемане на глимепирана Инхибитори на МАО, флуконазол, пара-аминосалицилова киселина, фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, салицилати, сулфинпиразон, клар итромицин, сулфонамиди, тетрациклини и други.

Приемане на ацетазоламид, барбитурати, кортикостероиди, диазоксиди, диуретици, епинефрин и други симпатикомиметични лекарства, глюкагон, лаксативи (с продължителна употреба), никотинова киселина (във високи дози), естроген и прогестоген, фенотиазини, фенитоини, IJ, IJ, I, I, IJ, IJ, I, I, IJ, IJ, I, I, I, отслабване на хипогликемичния ефект и съответно увеличаване на концентрацията на глюкоза в кръвта.

Укрепването или отслабването на хипогликемичния ефект на глимепирид е способно на Н2-хистамин рецепторни блокери, клонидин, резерпин, кумарин и бета-блокери.

Условия за продажба

Аптеки с рецепта.

Условия за съхранение

Amaril изисква тъмно място, защитено от деца, с температури до 30 С.

Амарил - указания за употреба, аналози, прегледи и форми на освобождаване (таблетки 1 mg, 2 mg, 3 mg и 4 mg, M с метформин 250 mg и 500 mg) лекарства за лечение на неинсулинозависим захарен диабет тип 2 при възрастни, деца и по време на бременност, структура

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Амарил. Представени са прегледи на посетителите на сайта - потребителите на това лекарство, както и мненията на медицинските специалисти за употребата на Амарил в тяхната практика. Голяма молба за по-активно добавяне на обратна връзка за лекарството: медикаментът помогна или не помогна да се отървем от заболяването, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, което може да не е посочено от производителя в анотацията. Аналози на Amaril в присъствието на налични структурни аналози. Използва се за лечение на неинсулинозависим захарен диабет тип 2 при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Съставът на лекарството.

Амарил е орално хипогликемично лекарство, производно на сулфонилурея с 3-то поколение.

Глимепирид (активна съставка на лекарството Амарил) намалява концентрацията на глюкоза в кръвта, главно поради стимулиране на освобождаването на инсулин от бета-клетките на панкреаса. Ефектът му е свързан главно с подобрената способност на бета клетките на панкреаса да реагират на физиологична стимулация с глюкоза. В сравнение с глибенкламид, глимепирид в ниски дози причинява отделяне на по-малко количество инсулин, когато достигне приблизително същото намаляване на концентрацията на глюкоза в кръвта. Този факт е в подкрепа на наличието на екстрапанкреатични хипогликемични ефекти при глимепирид (повишена чувствителност на тъканите към инсулин и инсулиномиметичен ефект).

Инсулинова секреция. Както всички други производни на сулфонилурея, глимепирид регулира инсулиновата секреция чрез взаимодействие с АТФ-чувствителни калиеви канали върху мембраните на бета-клетките. За разлика от други производни на сулфонилуреята, глимепирид се свързва селективно с протеин с молекулна маса от 65 килодалтона, разположен в мембраните на бета-клетките на панкреаса. Това взаимодействие на глимепирид с свързване на протеин с него регулира отварянето или затварянето на АТР-чувствителни калиеви канали.

Glimepirid затваря калиевите канали. Това причинява деполяризация на бета клетките и води до откриването на чувствителни към напрежение калциеви канали и навлизането на калций в клетката. В резултат на това повишаването на вътреклетъчната концентрация на калций активира инсулиновата секреция чрез екзоцитоза.

Глимепиридът е много по-бърз и съответно по-често образува връзка и се освобождава от връзката с свързания с него протеин, отколкото глибенкламид. Предполага се, че това свойство на високата степен на обмен на глимепирид с свързването на протеин към него предизвиква неговия изразен ефект на сенсибилизация на бета клетките към глюкоза и тяхната защита от десенсибилизация и преждевременно изчерпване.

Ефектът от повишаване на чувствителността на тъканите към инсулин. Амарил повишава ефектите на инсулина върху усвояването на глюкоза от периферните тъкани.

Инсулиномиметичен ефект. Глимепирид има ефекти, подобни на тези на инсулин върху усвояването на глюкоза от периферните тъкани и освобождаването на глюкоза от черния дроб.

Поглъщането на глюкоза от периферните тъкани се извършва чрез транспорта му вътре в мускулните клетки и адипоцитите. Глимепирид директно увеличава броя на молекулите, транспортиращи глюкозата в плазмените мембрани на мускулните клетки и адипоцитите. Увеличаването на поглъщането на глюкозните клетки води до активиране на гликозилфосфатидилинозитол-специфична фосфолипаза С. В резултат на това вътреклетъчната концентрация на калций намалява, което води до намаляване на активността на протеин киназа А, което от своя страна води до стимулиране на метаболизма на глюкозата.

Глимепирид инхибира освобождаването на глюкоза от черния дроб чрез повишаване на концентрацията на фруктозо-2,6-бисфосфат, който инхибира глюконеогенезата.

Ефект върху тромбоцитната агрегация. Амарил намалява тромбоцитната агрегация. Този ефект изглежда е свързан със селективно инхибиране на СОХ, който е отговорен за образуването на тромбоксан А, важен ендогенен тромбоцитен агрегационен фактор.

Антиатерогенно действие. Глимепирид допринася за нормализирането на липидите, намалява нивото на малондиалдехида в кръвта, което води до значително намаляване на липидната пероксидация. При животни, глимепирид води до значително намаляване на образуването на атеросклеротични плаки.

Намаляване на тежестта на оксидативния стрес, който постоянно присъства при пациенти с диабет тип 2. Глимепирид повишава нивото на ендогенния алфа-токоферол, активността на каталазата, глутатион пероксидазата и супероксиддисмутазата.

Сърдечносъдови ефекти. Чрез АТФ-чувствителните калиеви канали, производните на сулфонилурея също засягат сърдечносъдовата система. В сравнение с традиционните сулфонилурейни производни, глимепирид има значително по-малък ефект върху сърдечно-съдовата система, което може да се обясни със специфичния характер на неговото взаимодействие с АТФ-чувствителния калиев канал, който се свързва с него.

При здрави доброволци, минималната ефективна доза Amaril е 0,6 mg. Ефектът на глимепирид е дозозависим и възпроизводим. Физиологичният отговор на физическата активност (намалена секреция на инсулин) по време на приема на глимепирид продължава.

Няма значими разлики в ефекта в зависимост от това дали лекарството е било взето 30 минути преди хранене или точно преди хранене. При пациенти със захарен диабет, достатъчен метаболитен контрол може да се постигне в рамките на 24 часа с еднократна доза от лекарството. Освен това, в клинично проучване при 12 от 16 пациенти с бъбречна недостатъчност (CC 4–79 ml / min), също е постигнат достатъчен метаболитен контрол.

Комбинирана терапия с метформин. При пациенти с недостатъчен метаболитен контрол, когато се използва максималната доза глимепирид, може да се започне комбинирана терапия с глимепирид и метформин. В две проучвания е доказано, че комбинираната терапия подобрява метаболитния контрол в сравнение с този при лечението на всеки един от тези лекарства поотделно.

Комбинирана терапия с инсулин. При пациенти с недостатъчен метаболитен контрол, докато приемат глимепирид в максимални дози, може да се започне едновременно инсулиново лечение. Според резултатите от две проучвания с използването на тази комбинация се постига същото подобрение в метаболитния контрол, както при употребата само на един инсулин. При комбинираната терапия е необходима по-ниска доза инсулин.

структура

Глимепирид + ексципиенти (Amaril).

Микронизиран с глимепирид + метформин хидрохлорид + ексципиенти (Amaril М).

Фармакокинетика

При многократен прием на лекарството вътре в дневна доза от 4 mg Cmax в серума се достига след около 2,5 часа и е 309 ng / ml. Съществува линейна зависимост между дозата и Cmax на глимепирид в кръвната плазма, както и между дозата и AUC. Когато се погълне глимепирид, неговата абсолютна бионаличност е завършена. Яденето няма значителен ефект върху абсорбцията, с изключение на леко забавяне на скоростта. Глимепирид се екскретира в кърмата и прониква през плацентарната бариера. Глимепирид слабо прониква в кръвно-мозъчната бариера (ВВВ).

Сравнението на еднократно и многократно (2 пъти дневно) с глимепирид не показва значителни разлики във фармакокинетичните параметри и тяхната вариабилност при различни пациенти е незначителна. Няма значимо натрупване на глимепирид.

Глимепирид се метаболизира в черния дроб с образуването на два метаболита - хидроксилирани и карбоксилирани производни, които се откриват в урината и в изпражненията.

След еднократно перорално приложение, 58% от глимепирид се екскретира от бъбреците (като метаболити) и 35% през червата. Непроменено активно вещество не се открива в урината.

При пациенти с различен пол и различни възрастови групи, фармакокинетичните параметри на глимепирид са еднакви.

След перорално приложение метформин се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт. При едновременно хранене абсорбцията на метформин намалява и се забавя. Метформин се разпределя бързо в тъканта, практически не се свързва с плазмените протеини. Метаболизира се в много ниска степен. Екскретира се чрез бъбреците.

Фармакокинетика на амарил М с фиксирани дози на глимепирид и метформин

Стойностите на Cmax и AUC, когато се използва лекарство с фиксирана комбинация (таблетка, съдържаща глимепирид 2 mg + метформин 500 mg), отговарят на критериите за биоеквивалентност, когато се сравняват със същите показатели, когато се приема същата комбинация като отделни лекарства (таблетки с глимепирид 2 mg и таблетка метформин 500 мг).

В допълнение, дозо-пропорционално увеличение на Cmax и AUC на глимепирид е показано с увеличаване на дозата му в лекарства с фиксирана доза от 1 mg до 2 mg с фиксирана доза метформин (500 mg) като част от тези лекарства.

Освен това, няма значителни разлики в безопасността, включително профила на нежеланите ефекти, между пациентите, приемащи Amaryl M 1 mg + 500 mg и пациентите, приемащи Amaryl M 2 mg + 500 mg.

свидетелство

Лечение на диабет тип 2 (в допълнение към диета, упражнения и загуба на тегло):

  • неинсулинозависим захарен диабет тип 2 (като монотерапия или като част от комбинирана терапия с метформин или инсулин);
  • когато гликемичният контрол не може да бъде постигнат с монотерапия с глимепирид или метформин (Amaryl M);
  • при замяна на комбинираната терапия с глимепирид и метформин да се получи едно комбинирано лекарство (амарил М).

Форми на освобождаване

Таблетки от 1 mg, 2 mg и 3 mg (Amaril).

Таблетки, покрити с 1 mg + 250 mg, 2 mg + 500 mg (амарил М с метформин).

Инструкции за употреба и дозиране

Като правило, дозата на амарил се определя от целевата концентрация на глюкоза в кръвта. Лекарството трябва да се използва в минимална доза, достатъчна за постигане на необходимия метаболитен контрол.

По време на лечението с Амарил е необходимо редовно да се определя нивото на глюкозата в кръвта. В допълнение, препоръчва се редовно да се следи нивото на гликирания хемоглобин.

Нарушаването на лекарството, например, пропускането на приема на следващата доза, не трябва да се попълва с последващо приложение на лекарството при по-висока доза.

Лекарят трябва предварително да инструктира пациента за действията, които трябва да се предприемат, когато има грешки при приемането на Амарил (по-специално, когато прескочите следващата доза или пропуснете хранене), или в ситуации, в които не е възможно приемането на лекарството.

Таблетките на лекарството Амарил трябва да се приемат цели, без да се дъвчат, като се пие достатъчно количество течност (около 1/2 чаша). Ако е необходимо, таблетките на Амарил могат да бъдат разделени по рискове на две равни части.

Началната доза на амарил е 1 mg веднъж дневно. Ако е необходимо, дневната доза може постепенно да се увеличава (на интервали от 1-2 седмици) при редовен контрол на кръвната захар и в следния ред: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) на ден,

При пациенти с добре контролиран захарен диабет тип 2 дневната доза от лекарството обикновено е 1-4 mg. Дневната доза от повече от 6 mg е по-ефективна само при малък брой пациенти.

Времето на приемане на амарил и разпределението на дозата през деня, лекарят определя, като се вземе предвид начина на живот на пациента (време на хранене, количество физическа активност). Дневната доза се предписва на 1 прием, като правило, непосредствено преди пълна закуска или, ако не се приема дневната доза, непосредствено преди първото основно хранене. Много е важно да не пропускате храна след приемането на таблетки Amaril.

защото Подобреният метаболитен контрол е свързан с повишена чувствителност към инсулин и по време на лечението е възможно да се намали нуждата от глимепирид. За да се избегне развитието на хипогликемия, е необходимо своевременно да се намали дозата или да се спре приема на Амарил.

Състояния, при които може да се наложи коригиране на дозата на глимепирид: t

  • загуба на тегло;
  • промени в начина на живот (промени в диетата, времето за хранене, количеството упражнения);
  • появата на други фактори, които водят до податливост към развитието на хипогликемия или хипергликемия.

Лечението с глимепирид обикновено е дългосрочно.

Прехвърляне на пациент от вземане на друго перорално хипогликемично лекарство към прием на Амарил

Няма точна връзка между дозите на лекарството Амарил и други перорални хипогликемични лекарства. Когато се прехвърля от такива лекарства към Amaril, препоръчителната начална дневна доза от последната е 1 mg (дори ако пациентът е прехвърлен в Amaryl от максималната доза от друго орално хипогликемично лекарство). Всяко увеличение на дозата трябва да се извършва на етапи, като се отчита реакцията към глимепирид в съответствие с горните препоръки. Необходимо е да се разгледа интензивността и продължителността на ефекта на предходния хипогликемичен агент. Може да се наложи прекъсване на лечението, за да се избегне допълнителен ефект, който увеличава риска от хипогликемия.

Употреба в комбинация с метформин

При пациенти с недостатъчно контролиран захарен диабет, когато приемат глимепирид или метформин в максимални дневни дози, лечението може да започне с комбинация от тези две лекарства. В този случай предишното лечение с глимепирид или метформин продължава в същите дози и допълнителното приложение на метформин или глимепирид започва от ниска доза, която след това се титрира в зависимост от целевото ниво на метаболитен контрол, до максималната дневна доза. Комбинираната терапия трябва да започне под строг медицински контрол.

Употреба в комбинация с инсулин

Пациенти с недостатъчно контролиран захарен диабет, докато приемат глимепирид в максималната дневна доза, могат да бъдат едновременно назначени инсулин. В този случай последната доза глимепирид, определена за пациента, остава непроменена. В този случай лечението с инсулин започва с ниски дози, които постепенно се увеличават под контрола на концентрацията на глюкоза в кръвта. Комбинираното лечение се извършва под строго лекарско наблюдение.

Таблетки Amaril M

Като правило, дозата на Амарил М се определя от целевата концентрация на глюкоза в кръвта на пациента. Трябва да се приложи най-малката доза, достатъчна за постигане на необходимия метаболитен контрол.

По време на лечението с Амарил М е необходимо редовно да се определя концентрацията на глюкоза в кръвта. В допълнение, препоръчва се редовно да се контролира процентът на гликирания хемоглобин в кръвта.

Неправилният прием на лекарства, например прекъсване на редовната доза, никога не трябва да се попълва с последващия прием на по-висока доза.

Действията на пациента в случай на грешки при приемане на лекарството (по-специално когато прескочите следващата доза или прескочите храненето), или в ситуации, в които не е възможно приемането на лекарството, трябва предварително да бъдат обсъдени от пациента и лекаря.

защото подобряването на метаболитния контрол е свързано с повишена чувствителност на тъканите към инсулин, след това по време на лечението с Амарил М, необходимостта от глимепирид може да намалее. За да се избегне развитието на хипогликемия, е необходимо бързо да се намали дозата или да се спре приема на Amaryl M. t

Амарил М трябва да се приема 1 или 2 пъти дневно по време на хранене.

Максималната доза метформин наведнъж е 1000 mg. Максималната дневна доза: за глимепирид - 8 mg, за метформин - 2000 mg.

Само при малък брой пациенти дневната доза глимепирид повече от 6 mg е по-ефективна.

За да се избегне развитието на хипогликемия, началната доза Amaryl M не трябва да надвишава дневните дози на глимепирид и метформин, които пациентът вече приема. При прехвърляне на пациенти от приемането на комбинация от индивидуални препарати на глимепирид и метформин към Амарил М, неговата доза се определя въз основа на дозите на глимепирид и метформин, които вече са приети като отделни препарати. Ако е необходимо да се повиши дозата, дневната доза Amaryl M трябва да се титрира на стъпки само от 1 таблетка Amaryl M 1 mg + 250 mg или 1/2 таблетка Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Обикновено лечението с Амарил М се провежда дълго време.

Известно е, че метформин се екскретира главно чрез бъбреците и тъй като рискът от развитие на тежки нежелани реакции към метформин при пациенти с нарушена бъбречна функция е по-висок, той може да се използва само при пациенти с нормална бъбречна функция. Поради факта, че бъбречната функция намалява с възрастта, при пациенти в старческа възраст, метформин трябва да се използва с повишено внимание. Трябва внимателно да се избере дозата и да се осигури внимателно и редовно проследяване на бъбречната функция.

Странични ефекти

  • развитие на хипогликемия, която може да бъде продължителна;
  • главоболие;
  • остър глад;
  • гадене, повръщане;
  • диария;
  • метеоризъм;
  • анорексия;
  • метален вкус в устата;
  • слабост;
  • летаргия;
  • нарушения на съня;
  • тревожност;
  • агресивност;
  • намалена концентрация;
  • намаляване на бдителността и забавяне на психомоторните реакции;
  • депресия;
  • объркване;
  • нарушения на речта;
  • афазия;
  • зрителни увреждания;
  • тремор;
  • пареза;
  • нарушаване на чувствителността;
  • виене на свят;
  • безпомощност;
  • загуба на самоконтрол;
  • делириум;
  • конвулсии;
  • сънливост и загуба на съзнание до развитие на кома;
  • плитко дишане и брадикардия;
  • повишено изпотяване;
  • лепкавост на кожата;
  • повишена тревожност;
  • тахикардия;
  • повишено кръвно налягане;
  • чувство на сърцебиене;
  • ангина пекторис;
  • нарушения на сърдечния ритъм;
  • временно влошаване на зрението, особено в началото на лечението, поради колебания в концентрацията на глюкоза в кръвта;
  • хепатит;
  • тромбоцитопения, левкопения или хемолитична анемия, еритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоза или панцитопения;
  • намаляване на концентрацията на витамин В12 в кръвния серум, поради намаляване на нейната чревна абсорбция;
  • алергични или псевдо-алергични реакции (например сърбеж, уртикария или обрив);
  • анафилактичен шок;
  • алергичен васкулит;
  • фоточувствителност;
  • лактатна ацидоза.

Противопоказания

  • диабет тип 1;
  • диабетна кетоацидоза (включително анамнеза), диабетна кома и прекома;
  • остра или хронична метаболитна ацидоза;
  • тежка чернодробна функция (липса на опит с употребата на инсулин; лечение с инсулин е необходимо, за да се гарантира адекватен гликемичен контрол);
  • пациенти на хемодиализа (липса на опит с приложението);
  • бъбречна недостатъчност и нарушена бъбречна функция;
  • остри състояния, при които е възможна нарушена бъбречна функция (дехидратация, тежки инфекции, шок, интраваскуларно инжектиране на йод-съдържащи контрастни вещества);
  • остри и хронични заболявания, които могат да причинят тъканна хипоксия (сърдечна или дихателна недостатъчност, остър и подостър миокарден инфаркт, шок);
  • тенденция към развитие на лактатна ацидоза, лактатна ацидоза в историята;
  • стресови ситуации (тежки наранявания, изгаряния, операция, тежки инфекции с висока температура, септицемия);
  • изтощение, гладуване, спазване на нискокалорична диета (по-малко от 1000 калории на ден);
  • нарушаване на усвояването на храната и лекарствата в храносмилателния тракт (с чревна обструкция, чревна пареза, диария, повръщане);
  • хроничен алкохолизъм, остра алкохолна интоксикация;
  • дефицит на лактаза, непоносимост към галактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция;
  • бременност, планиране на бременност;
  • период на кърмене;
  • деца и юноши под 18-годишна възраст (недостатъчен опит при клинична употреба);
  • свръхчувствителност към лекарството;
  • Свръхчувствителност към производни на сулфонилурея, сулфатни лекарства или бигуаниди.

Употреба по време на бременност и кърмене

Амарил и Амарил М са противопоказани за употреба по време на бременност. В случай на планирана бременност или ако настъпи бременност, жената трябва да бъде прехвърлена на инсулинова терапия.

Установено е, че глимепирид се екскретира в кърмата. По време на кърмене трябва да прехвърлите жена на инсулин или да спрете кърменето.

Употреба при деца

Изследването на безопасността и ефикасността на лекарството при деца и юноши на възраст под 18 години със захарен диабет тип 2 не е проведено. Използването на лекарството е противопоказано при тази възрастова група пациенти.

Употреба при пациенти в напреднала възраст

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти в старческа възраст (те често имат асимптоматично намаляване на бъбречната функция), в ситуации, при които бъбречната функция може да се влоши, като например започване на употребата на антихипертензивни лекарства или диуретици, както и нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) (повишен риск). развитие на лактатна ацидоза и други странични ефекти на метформин).

Специални инструкции

В особено клинични стресови състояния, като травма, хирургична намеса, инфекции с фебрилна температура, метаболитният контрол може да се влоши при пациенти с диабет, поради което може да се наложи временно поддържане на инсулиновата терапия за поддържане на адекватен метаболитен контрол.

През първите седмици от лечението може да има повишен риск от хипогликемия, което изисква особено внимателно проследяване на концентрацията на глюкоза в кръвта.

Факторите, които допринасят за риска от хипогликемия, включват:

  • нежелание или неспособност на пациентите (по-често наблюдавани при пациенти в напреднала възраст) да си сътрудничат с лекаря;
  • недохранване, нередовен прием на храна или пропуснато хранене;
  • дисбаланс между упражненията и приема на въглехидрати;
  • промяна в диетата;
  • пиене на алкохол, особено когато се комбинира с пропускане на храна;
  • тежко бъбречно увреждане;
  • тежка чернодробна дисфункция (при пациенти с тежка чернодробна дисфункция е показана инсулинова терапия, поне докато се постигне метаболитен контрол);
  • предозиране на глимепирид;
  • някои декомпенсирани ендокринни нарушения, които нарушават въглехидратния метаболизъм или адренергичната контрарегулация в отговор на хипогликемия (например, някаква дисфункция на щитовидната жлеза и предната хипофиза, надбъбречна недостатъчност);
  • едновременно приемане на някои лекарства;
  • прием на глимепирид при липса на индикации за неговото приемане.

Лечението със сулфонилуреи, които включват глимепирид, може да доведе до развитие на хемолитична анемия, така че при пациенти с дефицит на глюкоза 6-фосфат дехидрогеназа, трябва да се обърне специално внимание при предписване на глимепирид, за предпочитане е да се използват хипогликемични средства, които не са производни на сулфонилурея.

В случай на горепосочените рискови фактори за развитието на хипогликемия, както и в случай на интеркурентни заболявания по време на лечението или промяна в начина на живот на пациента, може да се наложи коригиране на дозата на Amaril или на цялата терапия.

Симптомите на хипогликемия в резултат на адренергична контрарегулация на организма в отговор на хипогликемия могат да бъдат леки или да липсват при постепенно развитие на хипогликемия, при пациенти в напреднала възраст, пациенти с нарушения на автономната нервна система или при пациенти, получаващи бета-адренергични блокери, клонидин, резерпин., гванетидин и други симпатиколитични лекарства.

Хипогликемията може бързо да бъде елиминирана чрез незабавно приемане на бързо смилаеми въглехидрати (глюкоза или захароза). Както и при други производни на сулфонилурея, въпреки първоначалното успешно облекчаване на хипогликемията, хипогликемията може да се възобнови. Поради това пациентите трябва да останат под постоянно наблюдение. При тежка хипогликемия се изисква незабавно лечение и наблюдение от лекар, а в някои случаи и хоспитализация на пациента.

По време на лечението Amaril изисква редовно проследяване на чернодробната функция и картина на периферната кръв (особено броя на левкоцитите и тромбоцитите).

Такива странични ефекти като тежка хипогликемия, сериозни промени в кръвната картина, тежки алергични реакции, чернодробна недостатъчност могат да бъдат животозастрашаващи, следователно, ако се развият такива реакции, пациентът трябва незабавно да информира лекуващия лекар за тях, да преустанови приема на лекарството и да не го възобнови без препоръка на лекар.,

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

В началото на лечението, след промяна в лечението или с нередовен прием на глимепирид, може да има намаляване на концентрацията на внимание и скорост на психомоторните реакции, причинени от хипо- или хипергликемия. Това може да повлияе неблагоприятно на способността за управление на моторни превозни средства или да контролира различни машини и механизми.

Лекарствени взаимодействия

Взаимодействието на глимепирид с други лекарства

Когато се предписват или отменят други лекарства едновременно с пациент, приемащ глимепирид, са възможни нежелани реакции: увеличаване или намаляване на хипогликемичното действие на глимепирид. Въз основа на клиничния опит с глимепирид и други лекарства за сулфонилурея трябва да се обмислят следните лекарствени взаимодействия.

С лекарства, които са индуктори и инхибитори на изоензима CYP2C9: глимепирид се метаболизира с участието на изоензима CYP2C9. Неговият метаболизъм се влияе от едновременното използване на CYP2C9 изоензимни индуктори, например, рифампицин (рискът от намаляване на хипогликемичния ефект на глимепирид, докато се използва с индукторите на изоензима CYP2C9 и увеличава риска от развитие на хипогликемия, ако те бъдат отменени без корекция на дозата на глимепирид) и инхибитори на CYP2C изоензима. повишен риск от хипогликемия и странични ефекти на глимепирид, когато се приема едновременно с инхибитори на изоензима CYP2C9 и риска от намаляване на хипогликемията. чески ефект при тяхното отменяне без корекция на дозата на глимепирид).

С лекарства, които засилват хипогликемията, глимепирида: инсулин Инхибитори на МАО, миконазол, флуконазол, аминосалицилова киселина, пентоксифилин (високи парентерални дози), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, противораков подробно лекарства хинолонови производни, салицилати, сулфинпиразон, кларитромицин, сулфа антимикробни средства, тетрациклини, tritokvalin, трофосфамид: повишен риск от хипогликемия, докато използването на тези лекарства с глимепирид и риска от влошаване на гликемичния контрол при тяхната отмяна без корекция на дозата на глимепирид.

При лекарства, които отслабват хипогликемичния ефект: ацетазоламид, барбитурати, глюкокортикостероиди (GCS), диазоксид, диуретици, епинефрин (адреналин) или други симпатикомиметици, глюкагон, лаксативи (продължителна употреба), никотинова киселина (високи дози), естрогени, прогестогени, жени, Фенитоин, рифампицин, хормони на щитовидната жлеза: риск от влошаване на гликемичния контрол, когато се използват заедно с тези лекарства и повишаване на риска от хипогликемия, ако те бъдат отменени без настройка на глимепир дозата Ида.

При блокатори на хистамин Н2 рецептори, бета-блокери, клонидин, резерпин, гуанетидин е възможно както усилване, така и намаляване на хипогликемичния ефект на глимепирид. Необходимо е внимателно проследяване на концентрацията на кръвната захар. Бета-блокерите, клонидин, гуанетидин и резерпин, чрез блокиране на реакциите на симпатиковата нервна система в отговор на хипогликемия, могат да направят развитието на хипогликемия по-незабележимо за пациента и лекаря и по този начин да увеличи риска от неговото възникване.

С етанол: употребата на остър и хроничен етанол може да непредсказуемо или да отслаби или да засили хипогликемичния ефект на глимепирид.

С непреки антикоагуланти кумариновите производни: глимепиридът може както да засили, така и да намали ефектите на непреки антикоагуланти, кумаринови производни.

При секвестранти на жлъчна киселина: червеят се свързва с глимепирид и намалява абсорбцията на глимепирид от стомашно-чревния тракт. В случай на глимепирид, най-малко 4 часа преди поглъщането на колелото, не се наблюдава взаимодействие. Поради това глимепирид трябва да се приема най-малко 4 часа преди да се вземе инвалидната количка.

Взаимодействие на метформин с други лекарства

С етанол (алкохол): при остра алкохолна интоксикация се увеличава рискът от лактатна ацидоза, особено в случай на прескачане или недостатъчен прием на храна, наличието на чернодробна недостатъчност. Трябва да се избягва приема на алкохол (етанол) и препарати, съдържащи етанол.

С контрастни вещества, съдържащи йод: интраваскуларно приложение на йод-съдържащи контрастни вещества може да доведе до развитие на бъбречна недостатъчност, което от своя страна може да доведе до натрупване на метформин и повишен риск от развитие на лактатна ацидоза. Метформин трябва да се преустанови преди или по време на проучването и не трябва да се възобновява в рамките на 48 часа след него; подновяване на метформин е възможно само след проучването и да се получат нормални показатели за бъбречната функция.

С антибиотици с изразен нефротоксичен ефект (гентамицин): повишен риск от лактатна ацидоза.

Комбинации от лекарства с метформин, които изискват спазване с повишено внимание

С GCS (системна и за местна употреба), бета2-adrenostimulants и диуретици с вътрешна хипергликемична активност: пациентът трябва да бъде информиран за необходимостта от по-често наблюдение на сутрешната концентрация на глюкоза в кръвта, особено в началото на комбинираната терапия. Може да се наложи да се коригират дозите на хипогликемична терапия по време на употреба или след преустановяване на гореспоменатите лекарства.

С АСЕ инхибитори: АСЕ инхибиторите могат да намалят концентрацията на глюкоза в кръвта. Може да се наложи коригиране на дозите на хипогликемична терапия по време на употреба или след преустановяване на АСЕ инхибиторите.

С лекарства, които повишават хипогликемичния ефект на метформин: инсулин, сулфонилурейни лекарства, анаболни стероиди, гуанетидин, салицилати (включително ацетилсалицилова киселина), бета-адренергични блокери (включително пропранолол), МАО инхибитори: в случай на едновременна употреба на тези лекарства с метформин е необходимо внимателно проследяване на пациента и контрол на концентрацията на глюкоза в кръвта, тъй като е възможно да се засили хипогликемичният ефект на метформин.

С лекарства, които отслабват хипогликемично действие на Метформин: епинефрин, кортикостероиди, хормони на щитовидната жлеза, естроген, пиразинамид, изониазид, никотинова киселина, фенотиазини, тиазидни диуретици или диуретици други групи, орални контрацептиви, фенитоин, симпатикомиметици, блокери на бавно калциев канал: в случай на едновременно прилагане тези лекарства с метформин изискват внимателно наблюдение на пациента и контрол на концентрацията на глюкоза в кръвта, защото възможно отслабване на хипогликемичното действие.

Взаимодействието, което трябва да се вземе предвид

С фуроземид: в клинично проучване за взаимодействието на метформин и фуроземид, когато се приема веднъж при здрави доброволци, е доказано, че едновременната употреба на тези лекарства влияе върху техните фармакокинетични параметри. Фуроземид повишава Cmax на метформин в плазмата с 22%, AUC с 15% без значими промени в бъбречния клирънс на метформин. Когато се използва с Cmax и AUC на метформин, фуроземид намалява съответно с 31% и 12%, в сравнение с монотерапията с фуроземид, а крайният Т1 / 2 намалява с 32% без значителни промени в бъбречния клирънс на фуроземид. Липсва информация за взаимодействието на метформин и фуроземид с продължителна употреба.

При нифедипин: при клинично проучване на взаимодействието на метформин и нифедипин, когато се приема веднъж при здрави доброволци, е показано, че едновременната употреба на нифедипин повишава Cmax и AUC на метформин в кръвната плазма съответно с 20% и 9%, а също така увеличава количеството на метформин, отделян от бъбреците. Метформин има минимален ефект върху фармакокинетиката на нифедипин.

С катионни лекарства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин): катионните лекарства, които са получени от тубулна секреция в бъбреците, са теоретично способни да взаимодействат с метформин в резултат на конкуренция за обща каналикуларна транспортна система. Това взаимодействие между метформин и перорален циметидин е наблюдавано при здрави доброволци при клинични проучвания на единични и множествени взаимодействия на метформин и циметидин, където е налице 60% увеличение на плазмената Cmax и общата кръвна концентрация на метформин и 40% увеличение в плазмата и общата AUC на метформин. Когато се приема веднъж, няма промяна в Т1 / 2. Метформин не повлиява фармакокинетиката на циметидин. Въпреки че това взаимодействие остава чисто теоретично (с изключение на циметидин), трябва да се осигури внимателно наблюдение на пациентите и да се коригира дозата на метформин и / или лекарството, което взаимодейства с него, в случай на едновременно прилагане на катионни лекарства, които се екскретират от секреторната система на проксималните тубули на бъбреците.

При пропранолол, ибупрофен: здрави доброволци в проучвания с еднократна доза метформин и пропранолол, както и метформин и ибупрофен не показват промени в техните фармакокинетични параметри.

Аналози на лекарството Амарил

Структурни аналози на активното вещество:

Аналози за фармакологична група (хипогликемични средства):

  • Avandamet;
  • Antidiab;
  • Arfazetin;
  • Astrozon;
  • Bagomet;
  • Bagomet Plus;
  • Viktoza;
  • Galvus;
  • Galvus Met;
  • Gilemal;
  • Glemaz;
  • Glibenez;
  • Glibenese retard;
  • глибенкламид;
  • Glidiab;
  • гликлазид;
  • glucones;
  • глимепирид;
  • Glitizol;
  • Gliformin;
  • Glyukobay;
  • Glyukonorm;
  • Glucophage;
  • Glucophage Long;
  • гума;
  • Diabetalong;
  • Diabeton;
  • Diabefarm;
  • Diaglitazon;
  • Invokana;
  • Maniglid;
  • Манин;
  • Meglimid;
  • Metglib;
  • Metfogamma;
  • метформин;
  • Метформин хидрохлорид;
  • NovoNorm;
  • NovoFormin;
  • Pioglit;
  • Reklid;
  • Silubin retard;
  • Siofor;
  • Starliks;
  • Formetin;
  • Формин Плива;
  • Forsiga;
  • хлорпропамид;
  • Euglyukon;
  • Янов.