Как да използвате Амарил таблетки и как да ги замените

Амарил се счита за популярен сред диабетиците. Неговото приемане позволява на пациентите да контролират състоянието си, за да минимизират вероятността от развитие на хипергликемия. Изпишете това лекарство само за хора с диабет тип II.

структура

Амариловата активна съставка е глимепирид. Съставът на таблетките включва също помощни компоненти. Списъкът им ще зависи от дозата на глимепирид. Различна комбинация от допълнителни вещества в таблетки поради различен цвят.

INN (международно наименование): глимепирид (латинско наименование Glimepiride).

Аптеките продават и Amaril M1, M2. В допълнение към глимепирид, съставът на таблетките включва метформин в количество от 250 или 500 mg, съответно. Само ендокринологът има право да предпише това комбинирано лекарство.

Формуляр за освобождаване

Амарил се продава под формата на таблетки. Цветът зависи от дозата на активното вещество:

• 1 mg глимепирид - розов;
• 2 - зелено;
• 3 - светложълт;
• 4 - синьо.

Те се различават по маркировката на таблетките.

Фармакологично действие

Глимепирид има хипогликемичен ефект върху организма. Това е производно на третото поколение сулфонилурея.

Амарил има предимно удължен ефект. Когато се консумират хапчета, панкреасът се стимулира и бета клетките се активират. В резултат инсулинът започва да се освобождава от тях, хормонът влиза в кръвта. Това помага да се намали концентрацията на захар след хранене.

В същото време глимепирид има екстрапанкреатичен ефект. Повишава чувствителността на мускулите, мастната тъкан към инсулина. При употребата на лекарството има общ антиоксидант, антиатерогенен, антитромбоцитен ефект.

Amaril се различава от останалите производни на сулфонилуреята по това, че когато се използва, съдържанието на освобождавания инсулин е по-ниско, отколкото при използване на други хипогликемични лекарства. Поради това рискът от хипогликемия е минимален.

Укрепването на процеса на усвояване на глюкозата в мускулните и мастните тъкани става възможно поради наличието на специални транспортни протеини в клетъчните мембрани. Амарил увеличава тяхната активност.

Лекарството практически не блокира АТФ-чувствителните калиеви канали на сърдечните миоцити. Те запазват способността си да се адаптират към исхемичните условия.

При лечение с Amaril, производството на глюкоза от чернодробните клетки е блокирано. Този ефект се дължи на увеличеното съдържание на фруктозо-2,6-биофосфат в хепатоцитите. Това вещество спира глюконеогенезата.

Лекарството допринася за блокиране на секрецията на циклооксигеназа, намалявайки процеса на трансформация на тромбоксан А2 от арахидонова киселина. Това намалява интензивността на тромбоцитната агрегация. Под влияние на Амарил намалява тежестта на окислителните реакции, които се наблюдават при неинсулинозависим диабет.

свидетелство

Предписани лекарства на базата на пациенти с глимепирид с болест от тип II, ако физическата активност, диетата не позволява да се контролират нивата на захарта.

Инструкциите за употреба показват, че е позволено да се комбинира приема на Amaril с метформин, инжекции с инсулин.

Д-р Бърнстейн настоява, че предписването на хипогликемични средства не е оправдано, дори с индикации за употреба. Той твърди, че наркотиците са вредни, увеличавайки метаболитните нарушения. За да се нормализира състоянието, можете да използвате не производни на сулфонилурея, а диета в комбинация със специален режим на лечение.

Противопоказания

Amaril не трябва да се прилага при пациенти, при които:

• инсулинова зависимост;
• кетоацидоза, диабетна кома;
• разрушаване на бъбреците (включително при необходимост от хемодиализа);
• неизправност на черния дроб;
• индивидуална непоносимост или свръхчувствителност към глимепирид, ексципиенти, други лекарства от сулфонилурейната група;
• детска възраст.

Лекарите не трябва да предписват лекарството на пациенти, които са недохранени, ядат нередовно, ограничават приема на калории, консумират по-малко от 1000 ккал. Противопоказания е нарушение на процеса на усвояване на храната от стомашно-чревния тракт.

Странични ефекти

Преди да започнете да приемате Amaril трябва да се запознаете с анотацията към лекарството. Пациентите трябва да знаят какви усложнения могат да възникнат.

Най-известният страничен ефект са метаболитни нарушения. Пациентът може скоро да развие хипогликемия след приемане на хапчето. У дома, това състояние е трудно да се нормализира, имате нужда от помощта на лекари. Но в редки случаи се наблюдава внезапно намаляване на кръвната глюкоза, не по-често от 1 пациент от 1000.

При приемане на Amaril такива усложнения също възникват от:

• Стомашно-чревен тракт: диария, чувство на глад, болка в епигастриума, жълтеница, гадене, хепатит, развитие на чернодробна недостатъчност;
• хемопоетични органи: тромбоцитопения, агранулоцитоза, еритроцитопения, левкопения;
• нервна система: повишена сънливост, умора, главоболие, повишена тревожност, агресивност, говорни нарушения, объркване, парези, церебрални припадъци, поява на лепкава студена пот;
• органи на зрението: преходни нарушения, дължащи се на промени в нивата на кръвната захар.

Някои развиват реакции на свръхчувствителност. Пациентите се оплакват от сърбеж, кожни обриви, уртикария, алергичен васкулит. Обикновено тези нежелани реакции са леки, като в отделни случаи не може да се изключи вероятността от анафилактичен шок.

Инструкции за употреба

Той е упълномощен да приема Amaril с назначаването на лекуващия лекар. Специалистът ще избере първоначалната доза за всеки пациент лично. Тя зависи от концентрацията на глюкоза в кръвта, интензивността на отделянето на захар в урината.

В началото на терапията се препоръчва да се пият таблетки, съдържащи 1 mg глимепирид. Необходимо е дозата да се увеличава постепенно. Таблетки от 2 mg се прехвърлят не по-рано от 1-2 седмици след началото на лечението. В началните етапи лекарят следи състоянието на пациента, в зависимост от отговора на лекарството, коригира лечението. Максимално допустимата дневна доза е 6-8 mg глимепирид.

Ако желаният терапевтичен ефект не може да бъде постигнат дори при приемане на максимално количество Amaril, тогава се предписва и инсулин.

Необходимо е да се приемат таблетки преди основното хранене веднъж дневно. Лекарите препоръчват да се пие лекарството преди закуска. Ако е необходимо, позволете да прехвърлите времето за приемане за обяд.

Отказът да се яде след като Арарил е пиян е строго забранен. В крайна сметка, това ще предизвика рязък спад в концентрацията на глюкоза. Хипогликемията може да причини неврологични заболявания, да причини диабетна кома и смърт.

Таблетките поглъщат цели, без да дъвчат.

свръх доза

Необходимо е да се използва Amaril в количества, изписани от лекаря. Предозирането причинява хипогликемия. Рязък спад на захарта понякога провокира диабетна кома.

При превишаване на допустимата степен на употреба се появява гадене, повръщане, болка в епигастриума. Възможни са различни странични ефекти:

• зрителни увреждания;
• сънливост;
• тремор;
• конвулсии;
• кома;
• проблеми с координацията.

В случай на предозиране, измийте стомаха. След почистване, дайте ентеросорбенти. В същото време интравенозно се инжектира разтвор на глюкоза. Допълнителна тактика на действие се развива в зависимост от състоянието на пациента. В тежки случаи пациентът е хоспитализиран в интензивното отделение.

взаимодействие

Преди да предпишете Амарил, лекарят трябва да разбере кои лекарства приема пациента. Някои лекарства се увеличават, други намаляват хипогликемичния ефект на глимепирид.

При провеждане на изследване е установено, че при консумация се наблюдава рязък спад на кръвната захар:

• орални антидиабетни средства;
• фенилбутазон;
• оксифенбутазон;
• азопропазонова;
• sulfinpirazona;
• метформин;
• тетрациклин;
• миконазол;
• салицилати;
• МАО инхибитори;
• мъжки полови хормони;
• анаболни стероиди;
• хинолни антибиотици;
• кларитромицин;
• флуконазол;
• simpatolitikov;
• фибрати.

Ето защо не се препоръчва да започнете да пиете Амарил самостоятелно, без да получавате подходяща рецепта от лекар.

Такава ефективност намалява ефективността на глимепирид:

• прогестогени;
• естрогени;
• тиазидни диуретици;
• saluretiki;
• глюкокортикоиди;
• никотинова киселина (когато се използва във високи дози);
• слабителни лекарства (при продължителна употреба);
• барбитурати;
• рифампин;
• Глюкагон.

Този ефект се взема под внимание при избора на дозата.

Симпатолитиците (бета-блокери, резерпин, клонидин, гуанетидин) оказват непредвидим ефект върху хипогликемичния ефект на Амарил.

Когато използвате кумаринови производни, помислете за: глимепирид подобрява или отслабва ефекта на тези лекарства върху организма.

Лекарят избира пациента за лекарства за хипертония, нестероидни противовъзпалителни средства, други популярни лекарства.

Амарил се комбинира с инсулин, метформин. Тази комбинация е необходима, когато докато приемате глимепирид, желаният метаболитен контрол не може да бъде постигнат. Дозировката на всяко лекарство се определя от лекаря индивидуално.

В някои случаи лекарите препоръчват едновременно да се пие Janumet и Amaryl. С тази терапия пациентът влиза в тялото:

Тази комбинация от активни съставки ви позволява да повишите ефективността на терапията, помага за по-добър контрол на състоянието на диабетиците.

Условия за продажба

В аптеките можете да получите Амарил, ако имате рецепта от Вашия лекар.

Функции за съхранение

Таблетките на основата на глимепирид трябва да бъдат в тъмно, защитено от прякото лъчение на слънцето, извън обсега на деца. Температура на съхранение - до +30 ° С.

Срок на годност

Използването на лекарството е позволено за 36 месеца от датата на издаване.

аналози

Изборът на подходящ заместител на Amaril трябва да бъде лечение на ендокринолог. Той може да предпише аналог, направен въз основа на същата активна съставка, или да вземе лекарство, направено от други компоненти.

Пациентите могат да бъдат назначени на руския заместител Diamerid, който е сравнително евтин. За 30 таблетки от лекарството, направени на основата на глимепирид, с доза от 1 mg в аптека, пациентите ще платят 179 p. С ентусиазма на концентрацията на активното вещество цената се увеличава. За Diameride в доза от 4 mg, ще бъде необходимо да се получат 383 r.

Ако е необходимо, заменете амарил с глимепирид, който е произведен от руската компания Vertex. Тези таблетки са евтини. За пакет от 30 бр. 2 mg ще трябва да плати 191 p.

Цената на Glimepiridon Canon, която се произвежда от Canonfarm, е още по-ниска. Цената на опаковка от 30 таблетки от 2 mg се счита за евтина, тя е 154 p.

В случай на непоносимост към глимепирид, на пациенти се предписват други аналози, произведени на базата на метформин (Avandamet, Glimekomb, Metglib) или вилдаглиптин (Galvus). Те се подбират, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на пациента.

Алкохол и амарил

Невъзможно е предварително да се предвиди как напитките, съдържащи алкохол, ще повлияят на човек, който приема препарати с глимепирид. Алкохолът е в състояние да отслаби или подобри хипогликемичния ефект на Amaril. Ето защо, в същото време те не могат да бъдат използвани.

Хипогликемичните лекарства трябва да се приемат за дълъг период от време. Поради това една категорична забрана за употребата на алкохолни напитки за мнозина става проблем.

Бременност, кърмене

През периода на вътрематочна бременност на бебето, кърменето на новородено е невъзможно да се използват производни на сулфонилуреята. В кръвта на бременна жена концентрацията на глюкоза трябва да бъде в нормалните граници. В действителност, хипергликемията води до повишен риск от вродени малформации, увеличава детската смъртност.

Бременните жени се прехвърлят на инсулин. Елиминирайте вероятността от токсичен ефект на лекарството върху детето in utero, ако откажете сулфонилурейните лекарства на етапа на планиране на зачеването.

Амариловата терапия е забранена по време на кърмене. Активното вещество влиза в кърмата, тялото на новороденото. При кърмене е необходимо жената напълно да премине към инсулинова терапия.

Отзиви

За много пациенти препоръката на присъстващия ендокринолог не е достатъчна, за да започне да пие ново лекарство. Лекарите казват, че хапчетата помагат на панкреаса да произвежда инсулин, като в същото време увеличава чувствителността на тъканите към него. Това допринася за факта, че глюкозата започва да се абсорбира в организма.

Но пациентите искат да чуят мнение за предписаното лекарство от други диабетици. Желанието за обратна връзка от други пациенти се дължи на все още високата цена на лекарството. В края на краищата, има много сортове лекарства в продажба, които са предназначени да намалят нивата на глюкозата, цената на която е значително по-малка.

Когато приемате Amaril в продължение на 1-2 години, не се наблюдават отрицателни ефекти. Практиката показва, че малко хора се сблъскват с усложнения, когато използват лекарството. По-често възникват проблеми, когато се използва за лечение на Amaril M, който включва метформин в допълнение към глимепирид. Пациентите се оплакват от появата на обрив по тялото, сърбеж, развитие на хипертония. След като вземат хапчета, някои хора имат чувството, че се приближават до хипогликемична криза, въпреки че при проверка се оказва, че намаляването на концентрацията на глюкоза не е критично.

През първите месеци на употреба препаратите глимепирид идеално намаляват нивото на захарта. Но някои лекари отбелязват, че ефективността на лекарството започва да се влошава с времето. Пациентът първо увеличава дозата и след това предписва комбинация от лекарства. Това е единственият начин за постигане на временна нормализация на състоянието. Но поради намаляването на ефективността на лечението, пациентът има постоянни скокове на захар в тялото. Това води до общо влошаване.

Някои диабетици, с помощта на Амарил, успяха постепенно да се отърват от необходимостта да правят постоянни инжекции с инсулин. Въпреки че в началото на лечението, много хора развиват симптоми на хипогликемия. Пациентите се оплакват от гадене, треперещи ръце, замаяност, постоянно чувство на глад. Постепенно състоянието се подобрява, отрицателните прояви преминават.

Цена къде да купите

Таблетките Amaril се продават в почти всяка аптека. Цената на опаковка от 30 броя директно зависи от дозата, препоръчана от лекаря.

Amaril ревюта

Какво е това лекарство и за какво е: Amaril е антидиабетно средство, характеризиращо се с хипогликемичен ефект за лечение на захарен диабет, подобрява панкреаса, намалява хипергликемията, предотвратява диабетната нефропатия, предпазва тъканите от бъбреците от увреждане.

Активна съставка: Глимепирид

Лекарството е добавено: 2010-04-21.
Инструкциите са актуализирани: 2017-01-08

Аналози и заместители

☠ Внимание! Фиктивни лекарства - как се отглеждат руснаците или за какво не можете да харчите пари!

Кратки инструкции за употреба, противопоказания, състав

Показания (от какво помага? За какво е?)
Инструментът се използва при захарен диабет тип II.

Противопоказания
Инсулинозависим диабет тип I с хронична хипергликемия, причинен генетично, свързан с нарушение на въглехидратния метаболизъм, поради липса на инсулин, метаболитна ацидоза, усложнения като диабетна кома и прекоматозна състояние, загуба на съзнание.
Тежка чернодробна / бъбречна дисфункция.

Вроден лактазен дефицит, непоносимост към лактоза, нарушена абсорбция на хранителни вещества в тънките черва.
Повишена алергична реакция към компонентите на лекарството (сулфонамиди), индивидуална непоносимост към спомагателните елементи.
Лекарството е противопоказано по време на бременност и по време на кърмене.
Поради липсата на данни за педиатрични пациенти, не се препоръчва за употреба от деца и юноши.
Пациентите с чревна обструкция и лоша чревна моторика при лечението на лекарството изискват специална терапевтична диета и ограничаване на моторната функция, включително почивка на легло.

Начин на приложение (дозиране)
Лекарството се приема преди хранене в количество от 1 mg (1 таблетка) пъти / ден. Дозата се увеличава в рамките на 2 седмици, максималната е 6 mg.
След приемане с чаша вода трябва да се направи обилна закуска. Таблетките се поглъщат цели.

Странични ефекти
Неблагоприятните прояви се изразяват в апатия и пристъпи на депресия, замаяност, безсъние, отслабване на цялото тяло, нарушения на стола, гадене и липса на апетит.
При тежки случаи може да се повиши налягането, да се появят гърчове, да се увеличи сърцето.
В процеса на терапията е необходимо да се контролира нивото на глюкоза, понякога комбинирано с прием на инсулин.

Формуляр за освобождаване
Таблетки, съдържащи 1, 2, 3 и 4 mg глимепирид - активната съставка.
Допълнителни елементи: железни оксиди, лактоза монохидрат, повидон, стеаринова киселина, целулоза, натриев карбоксиметил нишесте.
В опаковка от 15 таблетки.

Ations Препоръки / обратна връзка от лекари: имаме голяма секция за консултации на нашия уебсайт, където Амарил се обсъжда 3 пъти от пациенти и лекари - виж съвета на лекарите

Амарил

Амарилни хапчета за диабет тип 2: открийте всичко, от което се нуждаете. По-долу са дадени инструкциите за употреба, написани на разбираем език. Разгледайте показанията, противопоказанията, дозировките, страничните ефекти, съотношението на ползите и вредите за организма. Разберете как правилно да приемате Амарил, след колко часа лекарството започва да действа, дали е съвместимо с алкохола. В статията това лекарство се сравнява с таблетките Diabeton, Glucophage и Janumet. Изброени са и евтини аналози на местното производство. Лекарството Амарил не е евтино в аптеките, но е удобно, защото е достатъчно да се пие 1 път на ден. Активната съставка е глимепирид.

Лечение за диабет тип 2 Amaril: Подробна статия

Инструкции за употреба

Като приемате Амарил, както и всички други хапчета за диабет, трябва да следвате диета.

По-долу са дадени отговори на често задавани въпроси за пациенти с диабет тип 2.

Как да приемате Амарил: преди хранене или след това?

Амарилът се приема преди хранене, за да може да действа по времето, когато изядената храна се асимилира. Като правило лекарят инструктира диабетика да приема това лекарство преди закуска. И ако пациентът обикновено не закусва, тогава вземете хапче преди обяд. Аналози, съдържащи активното вещество глимепирид, трябва да приемате същото.

Не се опитвайте да пропуснете храненето след приемането на Амарил. Необходимо е да се яде, в противен случай лекарството ще намали твърде много кръвната захар и ще има хипогликемия. Това е остро усложнение, което може да предизвика симптоми с различна тежест. От нервност и сърцебиене до кома и смърт. Рискът от хипогликемия е една от причините, поради която д-р Бърнстейн не препоръчва глимепирид. На ваше разположение е безопасно и ефективно лечение стъпка по стъпка при диабет тип 2.

Това лекарство е съвместимо с алкохола?

Инструкции за употреба на таблетки Арарил изисква диабетиците да се въздържат от алкохол по време на целия период на лечение с това лекарство. Защото употребата на алкохол увеличава риска от хипогликемия и проблеми с черния дроб. Несъвместимостта на лекарството с глимепирид с алкохол е сериозен проблем. Защото това е лекарство за дълъг прием през целия живот, а не за кратък курс на лечение.

В същото време, пациенти с диабет тип 2, които не приемат вредни хапчета и се лекуват по тази схема, не е забранено да се пие умерено. Прочетете повече в статията "Алкохол при диабет". Можете да запазите напълно нормална захар и понякога си позволявате да пиете чаша или две, без да навредите на здравето.

Колко време след като започне да действа?

За съжаление няма точни данни, колко дълго след като Амарил започне да действа. Кръвната захар намалява възможно най-много за 2-3 часа. Най-вероятно ефектът на лекарството започва много по-рано, след 30-60 минути. Така че не отлагайте приема на храна, за да предотвратите хипогликемия. Ефектът на всяка доза глимепирид продължава повече от един ден.

Кое е по-добре: Амарил или Диабетон?

И двете лекарства са в списъка на вредните лекарства за диабет тип 2. От тяхното приемане е по-добре да се въздържат. Използвайте вместо това методите за лечение, които endocrin-patient.com насърчава.

Опитайте се да запознаете лекаря, който ви е назначил Amaril или Diabeton с материалите на тази страница. Първоначалното лекарство Диабетон катастрофално увеличи смъртността сред пациентите, които я приемат. Ето защо, той бе премахнат тихо от продажбата. Сега можете да си купите само хапчета Diabeton MB. Те действат по-нежно, но все още са вредни.

Какво е по-добре да се пие: амарил или глюкофаж?

Амарил е вредно лекарство. Сайтът endocrin-patient.com се опитва да ви убеди да откажете от неговото приемане. Глюкофагът е друг въпрос. Това е оригиналното лекарство Метформин, важна част от лечението стъпка по стъпка при диабет тип 2. Метформин не е вредно лекарство, но е много полезен. За добър контрол на диабета, първо трябва да отидете на диета с ниско съдържание на въглехидрати. Здравословна хранителна добавка Glucophage и, ако е необходимо, повече и инсулинови инжекции в ниски дози.

Мога ли да вземам Джанумет и Амарил едновременно?

Amaril и други таблетки, съдържащи глимепирид, не трябва да се приемат поради изброените по-горе причини. Janumet е комбинирано лекарство, съдържащо метформин. По време на подготовката на статията тя е много скъпа и няма евтини аналози. По принцип тя може да бъде взета. Но можете да се опитате да преминете от него към чист метформин, най-добрият внесен оригинален наркотик Glucofage. Ако успеете да направите това, без да влошите контрола на диабета, ще спестите значителна сума пари всеки месец.

Аналози на лекарството Амарил

По време на приготвянето на изделието от вносните аналози в аптеките се продава само „Глимепирид-Тева”, произведено от „Плива Хърватия”, Хърватия. В същото време Амарил има много руски заместители, които са много по-евтини от оригиналното лекарство.

Всеки производител произвежда всички версии на дози за лечение с глимепирид - 1, 2, 3 и 4 mg. Посочете наличието на лекарства и цените в аптеките.

Оригиналното лекарство Амарил или евтини аналози: какво да изберем

Прочетете тук защо Амарил и неговите аналози са вредни, защо трябва да откажете да ги приемете и какво е по-добре да замените. Сайтът endocrin-patient.com учи как да се намали кръвната захар до нормално и да го поддържа стабилно нормално без глад, като вредни и скъпи лекарства, инжекции с големи дози инсулин.

Амарил М: комбинирана медицина

Амарил М е комбинирано лекарство за диабет тип 2. Съдържа две активни съставки в една таблетка - глимепирид и метформин. Както прочетете по-горе, глимепирид е вреден и е по-добре да не го приемате. Но метформинът изобщо не е вреден, а напротив е много полезен за диабетици. Това лекарство понижава кръвната захар, предпазва от усложнения от диабет, спомага за отслабване и удължава живота.

Уебсайтът endocrin-patient.com препоръчва приемането на чист метформин вместо Amaryl M, най-добрият оригинален внос на лекарство Glucophage. Той също има руски колеги, които са малко по-евтини.

Какви са аналозите на Amaryl M таблетки?

Амарил М е комбинирано хапче, съдържащо две активни съставки: глимепирид и метформин. Всички лекарства, които включват глимепирид, са вредни. В продължение на няколко години те могат да намалят нивото на глюкозата в кръвта, а след това заболяването се превръща в тежък тип 1 диабет. При диабетици, лекувани с тези хапчета, рискът от смърт от инфаркт и инсулт не намалява, а по-скоро се увеличава.

Вместо да търсите аналози на лекарството Амарил М, отидете в чист метформин. Най-добър оригинален внос на наркотици Glyukofazh. Той е с добро качество и в същото време има достъпна цена. Използвайте също така стъпка по стъпка лечението на диабет тип 2. Ще можете да поддържате захарта стабилна при нормални условия, както при здрави хора, без “гладна” диета и тежки физически натоварвания.

Отзиви

Амарилът е много по-скъп от конкурентните хапчета, като диабетон МБ или манинил. Ето защо, той получава малък брой диабетици и малко мнения за него. Използването на лекарството глимепирид за контролиране на кръвната захар причинява дълготрайни отрицателни ефекти. Те са изброени по-горе на тази страница. Положителни отзиви за лекарството Amaril пишат диабетици, които го приемат не повече от 1-2 години и все още не са имали време да изпитат страничните ефекти.

Много лекари знаят, че глимепирид не намалява смъртността на хората с диабет, но те продължават да предписват това лекарство на своите пациенти. Факт е, че през първите месеци от приемането на Амарил добре се понижава кръвната захар. Пациентите са доволни. Те изчезват от погледа на лекаря за дълго време, намалявайки натовареността му. Вместо да приемате вредни хапчета, научете стъпка по стъпка лечението на диабет тип 2 и го прилагайте. Тази техника дава реален шанс да живее до голяма старост, а не да стане инвалид.

Плюсове и минуси на таблетките Амарил: какво казват за него в прегледите и как да се вземе лекарството правилно?

Диабет се сблъсква с много хора. И всяка година броят на хората, страдащи от това заболяване, расте.

Невъзможно е да се излекува такова заболяване, но е възможно да се контролира и да се поддържа нормално състояние на тялото.

За тази цел се произвеждат различни лекарства, едното от които е амарил. Прегледите, приемащи лекарството най-често са положителни. Основното нещо, което трябва да се съобрази с дозировката и времето за приемане. Повече информация за лекарството може да намерите в тази статия.

Фармакологично действие

Лекарството на сулфонилурейната група принадлежи към хипогликемичните средства за перорално приложение. Чрез блокиране на цитоплазмените калиеви АТР-зависими канали на бета клетки, разположени в панкреаса, се стимулира секрецията.

В резултат инсулинът се освобождава от бета-клетките, което показва панкреатичен ефект. Екстрапанкреатичен ефект също е забележим, поради което ефектът на инсулина се засилва.

Активната съставка на лекарството е в състояние бързо да се свърже с бета-клетъчен протеин. Неговата молекулна маса е 65 kD / SURX. Наблюдава се екзоцитоза на инсулин. Важно е съдържанието на хормона и неговото незначително влияние да се превърнат в ключ към намаляване на риска от хипогликемия.

Амарил има също антиоксидантно, антитромботично, антиатерогенно действие. Неговият ефект се простира до сърдечно-съдовата система, намалява инсулиновата резистентност. Употребата на глюкоза от мускулната и мастната тъкан се увеличава поради наличието на специфични транспортни протеини.
Повишавайки тяхната активност, инструментът помага за по-доброто усвояване на глюкозата. Липогенезата и гликогенезата също са свързани.

Производството на чернодробна глюкоза се блокира, като по този начин се увеличава количеството на фруктозо-2,6-бисфосфат в хепатоцитите.

Секрецията на СОХ по време на приема на лекарството е блокирана, арахидоновата киселина намалява трансформацията. Това служи за намаляване на тромбоцитната агрегация, т.е. има антитромботичен ефект.

Алфа-токоферол под влиянието на средствата се увеличава. В допълнение, активността на супероксиддисмутаза, каталаза, глутатион пероксидаза се засилва и окислителните реакции, които се проявяват при захарен диабет, се намаляват.

Показания за употреба

Amaril е предназначен изключително за употреба при пациенти с диабет тип II. Използва се както за монотерапия, така и за комбинирано лечение. Лекарството Amaryl при диабет тип 2 има добри отзиви, когато се комбинира с метформин или инсулин.

Съставът на лекарства, форма на освобождаване

Amaril се произвежда под формата на таблетки, които могат да имат различна доза, а именно 1, 2, 3, 4 mg.

Активната съставка тук е глимепирид, а помощните вещества включват лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, багрила Е132 и Е172, повидон.

Всяка таблетка има разделителна линия, както и гравиране. Опаковката съдържа два блистера, всеки с по 15 таблетки.

Противопоказания

Диабетът се страхува от това лекарство като огън!

Просто трябва да кандидатствате.

Неприемливо е да приемате Амарил в следните случаи:

• кърмене и бременност;
• диабет тип 1;
• индивидуална непоносимост към компонентите;
• детска възраст;
• диабетна кетоацидоза;
• чернодробно и бъбречно заболяване;
• дефицит на лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция.

Странични ефекти

С неправилна употреба на лекарството могат да бъдат идентифицирани много странични ефекти:

• Нарушения на нервната система: сънливост, липса на координация, депресия, умора, объркване, замаяност, пареза, тремор, афазия, тревожност, зрителни и слухови нарушения, агресивност, нарушения на съня, главоболие, загуба на самоконтрол, гърчове;
• сърдечно-съдова система - тахикардия, стенокардия, артериална хипертония, брадикардия, сърдечна аритмия;
• метаболитни нарушения - откриване на хипогликемични реакции;
• стомашно-чревен тракт - болки в корема, повръщане, жълтеница, диария, чернодробна недостатъчност, хепатит, холестаза;
• кръвоносна система - тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоза, еритроцитопения, хемолитична или апластична анемия;
• други реакции са нарушение на зрението и плитко дишане, свръхчувствителност под формата на сърбеж, кожен обрив, уртикария, алергичен васкулит.

Инструкции за употреба

С течение на времето проблемите със захарните нива могат да доведат до цял куп болести, като проблеми със зрението, кожата и косата, язви, гангрена и дори рак! Хората, обучени от горчивия опит да нормализират нивото на използване на захарта.

Вземете това хапче във вътрешността, без да дъвчете. Измийте с поне половин чаша вода.

Не забравяйте да вземете лекарството трябва да бъдат вързани за хранене, в противен случай заплашва рязко намаляване на нивата на кръвната захар.

Това означава, че трябва да вземете хапче непосредствено преди хранене или по време на този процес. Това е най-добре да се направи сутрин, ако приложението е веднъж дневно, за да може да се контролира съдържанието на захар.

Началната доза е 1 mg вещество дневно. Освен това, ако е необходимо, може да се увеличи дозата с интервал от 1-2 седмици. В този случай следващата доза е 2 mg, след това 3 mg, след това 4 mg и след това могат да се използват 6 mg. Тази доза е максимално възможна и не се препоръчва да се превишава.

Увеличаването на дозата трябва да се извърши от лекаря, въз основа на индивидуалните характеристики, начина на живот на пациента, протичането на заболяването.

Amaril може да се приема в комбинация с инсулин или метформин. В случаите, когато метформин не носи достатъчно захар, се предписва амарил.

В тази ситуация метформин продължава да се приема в една и съща доза и Амарил също започва да пие от минимална доза от 1 mg, която може постепенно да се увеличи до 6 mg. Ако тази комбинация е неефективна, тогава метформин се замества с инсулин. В този случай, дозата на амарил се оставя непроменена и инсулинът се приема в минимално допустимо количество, като постепенно се увеличава дозата.

свръх доза

Ако дозата на лекарството е превишена, пациентът е застрашен от хипогликемия, с продължителност 12-72 часа.

Нейните симптоми са същите като страничните ефекти на лекарството, споменати по-рано в статията. При тежки случаи вероятността от развитие на кома е висока.

Ако се появят такива симптоми, първото нещо, което трябва да направите, е да ядете парче захар, да пиете сок или сладък чай. Винаги е важно да носите поне 20 г глюкоза с вас, например, може да бъде 4 парчета захар. Подсладителите в този случай ще доведат до малко объркване.

Ако случаят е сериозен, ще ви трябва хоспитализация. В болницата те измиват стомаха и също така задължително използват адсорбенти. Контролът на глюкозата е много важен. Други неприятни симптоми се елиминират с помощта на симптоматично лечение.

Лекарствени взаимодействия

При други лекарства, употребата на Amaril може да доведе до увеличаване или намаляване на хипогликемичния ефект.

В първия случай, ефектът ще бъде намалена в същото време като следните лекарства: тироидни хормони, епинефрин, хлорпромазин, симпатикомиметици, кортикостероиди, диазоксид, барбитурати, лаксативи, салуретици, тиазидни диуретици, глюкагон, фенитоин, фенотиазини, ацетазоламид, никотинова киселина в големи количества, рифампицин, прогестогени и естрогени, литиеви соли.

Увеличение на броя на познанията, фибрати, фенирамидол, инхибитори на МАО, азапропазон, фенфлурамин, пробенецид, салицилати, сулфинпиразон, тетрациклини, тро-, цикло-, изофосфамид, сулфонили удължено действие dy.

Отзиви за лекарството Амарил

Основното е да изберете правилната доза лекарство. Положителната страна също се счита за различен цвят на таблетки, приложени към различни дози. Това позволява да не се обърка желаното.

Въпреки това, има много отрицателни отзиви, предимно свързани с честата поява на странични ефекти, като тремор, слабост, замаяност, треперене в тялото, повишен апетит. Може да има случаи на хипогликемия, така че е много важно да се носят сладкиши или други храни, които съдържат големи количества захар.

Свързани видеоклипове

Видео преглед на лекарството Амарил:

Така, диабетът не винаги доставя много неудобства и дискомфорт. С помощта на лекарства като Amarila лесно можете да поддържате нормално ниво на захар.

• Дълго стабилизира нивата на захарта
• Възстановява производството на инсулин от панкреаса

Amaril прави преглед на диабетиците

Оралното хипогликемично лекарство е трето поколение сулфонилурейно производно.

Glimepirid намалява концентрацията на глюкоза в кръвта, главно поради стимулирането на освобождаването на инсулин от β-клетките на панкреаса. Ефектът му е свързан главно с подобрената способност на β-клетките на панкреаса да реагират на физиологична стимулация с глюкоза. В сравнение с глибенкламид, глимепирид в ниски дози причинява отделяне на по-малко количество инсулин, когато достигне приблизително същото намаляване на концентрацията на глюкоза в кръвта. Този факт е в подкрепа на наличието на екстрапанкреатични хипогликемични ефекти при глимепирид (повишена чувствителност на тъканите към инсулин и инсулиномиметичен ефект).

Инсулинова секреция. Както всички други производни на сулфонилурея, глимепирид регулира инсулиновата секреция чрез взаимодействие с АТФ-чувствителни калиеви канали върху β-клетъчни мембрани. За разлика от други производни на сулфонилурея, глимепирид се свързва селективно към протеин с молекулна маса от 65 килодалтона, разположен в мембраните на β-клетките на панкреаса. Това взаимодействие на глимепирид с свързване на протеин с него регулира отварянето или затварянето на АТР-чувствителни калиеви канали.

Glimepirid затваря калиевите канали. Това причинява деполяризация на β-клетки и води до откриването на чувствителни към напрежение калциеви канали и навлизането на калций в клетката. В резултат на това повишаването на вътреклетъчната концентрация на калций активира инсулиновата секреция чрез екзоцитоза.

Глимепиридът е много по-бърз и съответно по-често образува връзка и се освобождава от връзката с свързания с него протеин, отколкото глибенкламид. Предполага се, че това свойство на високата степен на обмен на глимепирид с свързването на протеин към него предизвиква неговия изразен ефект на сенсибилизация на β-клетки към глюкоза и тяхната защита от десенсибилизация и преждевременно изчерпване.

Ефектът от повишаване на чувствителността на тъканите към инсулин. Глимепирид повишава ефектите на инсулина върху усвояването на глюкоза от периферните тъкани.

Инсулиномиметичен ефект. Глимепирид има ефекти, подобни на тези на инсулин върху усвояването на глюкоза от периферните тъкани и освобождаването на глюкоза от черния дроб.

Поглъщането на глюкоза от периферните тъкани се извършва чрез транспорта му вътре в мускулните клетки и адипоцитите. Глимепирид директно увеличава броя на молекулите, транспортиращи глюкозата в плазмените мембрани на мускулните клетки и адипоцитите. Увеличаването на поглъщането на глюкозните клетки води до активиране на гликозилфосфатидилинозитол-специфична фосфолипаза С. В резултат на това вътреклетъчната концентрация на калций намалява, което води до намаляване на активността на протеин киназа А, което от своя страна води до стимулиране на метаболизма на глюкозата.

Глимепирид инхибира освобождаването на глюкоза от черния дроб чрез повишаване на концентрацията на фруктозо-2,6-бисфосфат, който инхибира глюконеогенезата.

Ефект върху тромбоцитната агрегация. Глимепирид намалява тромбоцитната агрегация in vitro и in vivo. Този ефект изглежда е свързан със селективно инхибиране на СОХ, който е отговорен за образуването на тромбоксан А, важен ендогенен тромбоцитен агрегационен фактор.

Антиатерогенно действие. Глимепирид допринася за нормализирането на липидите, намалява нивото на малондиалдехида в кръвта, което води до значително намаляване на липидната пероксидация. При животни, глимепирид води до значително намаляване на образуването на атеросклеротични плаки.

Намаляване на тежестта на оксидативния стрес, който постоянно присъства при пациенти с диабет тип 2. Глимепирид повишава нивото на ендогенния α-токоферол, активността на каталазата, глутатион пероксидазата и супероксиддисмутазата.

Сърдечносъдови ефекти. Чрез АТФ-чувствителните калиеви канали, производните на сулфонилурея също засягат сърдечносъдовата система. В сравнение с традиционните сулфонилурейни производни, глимепирид има значително по-малък ефект върху сърдечно-съдовата система, което може да се обясни със специфичния характер на неговото взаимодействие с АТФ-чувствителния калиев канал, който се свързва с него.

При здрави доброволци минималната ефективна доза на глимепирид е 0,6 mg. Ефектът на глимепирид е дозозависим и възпроизводим. Физиологичният отговор на физическата активност (намалена секреция на инсулин) по време на приема на глимепирид продължава.

Няма значими разлики в ефекта в зависимост от това дали лекарството е било взето 30 минути преди хранене или точно преди хранене. При пациенти със захарен диабет, достатъчен метаболитен контрол може да се постигне в рамките на 24 часа с еднократна доза от лекарството. Освен това, в клинично проучване при 12 от 16 пациенти с бъбречна недостатъчност (CC 4–79 ml / min), също е постигнат достатъчен метаболитен контрол.

Комбинирана терапия с метформин. При пациенти с недостатъчен метаболитен контрол, когато се използва максималната доза глимепирид, може да се започне комбинирана терапия с глимепирид и метформин. В две проучвания е доказано, че комбинираната терапия подобрява метаболитния контрол в сравнение с този при лечението на всеки един от тези лекарства поотделно.

Комбинирана терапия с инсулин. При пациенти с недостатъчен метаболитен контрол, докато приемат глимепирид в максимални дози, може да се започне едновременно инсулиново лечение. Според резултатите от две проучвания с използването на тази комбинация се постига същото подобрение в метаболитния контрол, както при употребата само на един инсулин. При комбинираната терапия е необходима по-ниска доза инсулин.

Фармакокинетика

Когато се сравняват данните, получени с еднократно и многократно (1 път / ден) приложение на глимепирид, няма значими разлики във фармакокинетичните параметри и тяхната вариабилност между различните пациенти е много ниска. Отсъства значимо натрупване на лекарството.

При повтарящ се прием на лекарството в дневна доза от 4 mg C_макс в серума се достига след около 2.5 часа и е 309 ng / ml. Съществува линейна зависимост между дозата и С_макс глимепирид в кръвната плазма, както и между дозата и AUC. Когато се погълне, бионаличността на глимепирид е 100%. Храната не оказва значително влияние върху абсорбцията, с изключение на леко забавяне на нейната скорост.

За глимепирид, характеризиращ се с много ниска V_г (около 8.8 L), приблизително равна на V_г албумин, висока степен на свързване с плазмените протеини (повече от 99%) и нисък клирънс (около 48 ml / min).

Глимепирид се екскретира в кърмата и прониква през плацентарната бариера.

Глимепирид се метаболизира в черния дроб (главно с участието на CYP2C9 изоензим) с образуването на 2 метаболита - хидроксилирани и карбоксилирани производни, които се откриват в урината и в изпражненията.

T_1/2 плазмените концентрации на лекарството в серума, съответстващи на режим на многократно дозиране, е приблизително 5-8 часа._1/2 леко се увеличава.

След еднократен прием 58% от глимепирид се екскретира от бъбреците и 35% през червата. Непроменено активно вещество не се открива в урината.

T_1/2 хидроксилираните и карбоксилираните метаболити на глимепирид са съответно около 3-5 h и 5-6 h.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Фармакокинетичните параметри са сходни при пациенти от различен пол и различни възрастови групи.

Пациентите с нарушена бъбречна функция (с ниска КК) са склонни да увеличават клирънса на глимепирид и да намаляват неговите средни концентрации в кръвния серум, което вероятно се дължи на по-бързото елиминиране на лекарството поради по-ниското му свързване с протеините. Следователно, при тази категория пациенти няма допълнителен риск от кумулиране на глимепирид.

Форма, състав и опаковка за освобождаване

Таблетки с розов цвят, продълговати, плоски, с разделящ риск от двете страни, с гравиране "NMK" и стилизирани "h" от двете страни.

Amaril Ревюта

Форма на освобождаване: Таблетки

Аналози Амарил

Съвпада според показанията

Цена от 90 рубли. Аналогов по-евтино от 1716 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 97 рубли. Аналогов по-евтино с 1709 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 115 рубли. Аналогов по-евтино от 1691 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 130 рубли. Аналогов по-евтино от 1676 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 273 рубли. Аналогов по-евтино от 1533 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 287 рубли. Аналогов по-евтино от 1519 рубли

Съвпада според показанията

Цената е от 288 рубли. Аналогов по-евтино от 1518 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 435 рубли. Аналогов по-евтино от 1371 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 499 рубли. Аналогов по-евтино от 1307 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 735 рубли. Аналогов по-евтино от 1071 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 982 рубли. Аналогов по-евтино от 824 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 1060 рубли. Аналогов по-евтино от 746 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 1301 рубли. Аналогов по-евтино с 505 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 1395 рубли. Аналогов по-евтино с 411 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 2128 рубли. Analog по-скъпо на 322 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 2569 рубли. Analog по-скъпо от 763 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 3396 рубли. Analog е по-скъпо за 1590 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 4919 рубли. Analog по-скъпо на 3113 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 8880 рубли. Analog по-скъпо на 7074 рубли

Инструкции за употреба на Амарил

Форма, състав и опаковка за освобождаване

Таблетки от син цвят, продълговати, плоски, с риск за разделяне от двете страни, с гравиране "NMO" и стилизирани "h" от двете страни.

Помощни вещества: лактоза монохидрат - 135.85 mg, натриева карбоксиметил нишесте (тип А) - 8 mg, повидон 25 000 - 1 mg, микрокристална целулоза - 20 mg, магнезиев стеарат - 1 mg, индиго кармин (E132) - 0.15 mg.

15 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.
15 бр. - блистери (4) - опаковки от картон.
15 бр. - блистери (6) - опаковки от картон.
15 бр. - блистери (8) - опаковки от картон.

Фармакологично действие

Оралното хипогликемично лекарство е трето поколение сулфонилурейно производно.

Glimepirid намалява концентрацията на глюкоза в кръвта, главно поради стимулирането на освобождаването на инсулин от β-клетките на панкреаса. Ефектът му е свързан главно с подобрената способност на β-клетките на панкреаса да реагират на физиологична стимулация с глюкоза. В сравнение с глибенкламид, глимепирид в ниски дози причинява отделяне на по-малко количество инсулин, когато достигне приблизително същото намаляване на концентрацията на глюкоза в кръвта. Този факт е в подкрепа на наличието на екстрапанкреатични хипогликемични ефекти при глимепирид (повишена чувствителност на тъканите към инсулин и инсулиномиметичен ефект).

Инсулинова секреция. Както всички други производни на сулфонилурея, глимепирид регулира инсулиновата секреция чрез взаимодействие с АТФ-чувствителни калиеви канали върху β-клетъчни мембрани. За разлика от други производни на сулфонилурея, глимепирид се свързва селективно към протеин с молекулна маса от 65 килодалтона, разположен в мембраните на β-клетките на панкреаса. Това взаимодействие на глимепирид с свързване на протеин с него регулира отварянето или затварянето на АТР-чувствителни калиеви канали.

Glimepirid затваря калиевите канали. Това причинява деполяризация на β-клетки и води до откриването на чувствителни към напрежение калциеви канали и навлизането на калций в клетката. В резултат на това повишаването на вътреклетъчната концентрация на калций активира инсулиновата секреция чрез екзоцитоза.

Глимепиридът е много по-бърз и съответно по-често образува връзка и се освобождава от връзката с свързания с него протеин, отколкото глибенкламид. Предполага се, че това свойство на високата степен на обмен на глимепирид с свързването на протеин към него предизвиква неговия изразен ефект на сенсибилизация на β-клетки към глюкоза и тяхната защита от десенсибилизация и преждевременно изчерпване.

Ефектът от повишаване на чувствителността на тъканите към инсулин. Глимепирид повишава ефектите на инсулина върху усвояването на глюкоза от периферните тъкани.

Инсулиномиметичен ефект. Глимепирид има ефекти, подобни на тези на инсулин върху усвояването на глюкоза от периферните тъкани и освобождаването на глюкоза от черния дроб.

Поглъщането на глюкоза от периферните тъкани се извършва чрез транспорта му вътре в мускулните клетки и адипоцитите. Глимепирид директно увеличава броя на молекулите, транспортиращи глюкозата в плазмените мембрани на мускулните клетки и адипоцитите. Увеличаването на поглъщането на глюкозните клетки води до активиране на гликозилфосфатидилинозитол-специфична фосфолипаза С. В резултат на това вътреклетъчната концентрация на калций намалява, което води до намаляване на активността на протеин киназа А, което от своя страна води до стимулиране на метаболизма на глюкозата.

Глимепирид инхибира освобождаването на глюкоза от черния дроб чрез повишаване на концентрацията на фруктозо-2,6-бисфосфат, който инхибира глюконеогенезата.

Ефект върху тромбоцитната агрегация. Глимепирид намалява тромбоцитната агрегация in vitro и in vivo. Този ефект изглежда е свързан със селективно инхибиране на СОХ, който е отговорен за образуването на тромбоксан А, важен ендогенен тромбоцитен агрегационен фактор.

Антиатерогенно действие. Глимепирид допринася за нормализирането на липидите, намалява нивото на малондиалдехида в кръвта, което води до значително намаляване на липидната пероксидация. При животни, глимепирид води до значително намаляване на образуването на атеросклеротични плаки.

Намаляване на тежестта на оксидативния стрес, който постоянно присъства при пациенти с диабет тип 2. Глимепирид повишава нивото на ендогенния α-токоферол, активността на каталазата, глутатион пероксидазата и супероксиддисмутазата.

Сърдечносъдови ефекти. Чрез АТФ-чувствителните калиеви канали, производните на сулфонилурея също засягат сърдечносъдовата система. В сравнение с традиционните сулфонилурейни производни, глимепирид има значително по-малък ефект върху сърдечно-съдовата система, което може да се обясни със специфичния характер на неговото взаимодействие с АТФ-чувствителния калиев канал, който се свързва с него.

При здрави доброволци минималната ефективна доза на глимепирид е 0,6 mg. Ефектът на глимепирид е дозозависим и възпроизводим. Физиологичният отговор на физическата активност (намалена секреция на инсулин) по време на приема на глимепирид продължава.

Няма значими разлики в ефекта в зависимост от това дали лекарството е било взето 30 минути преди хранене или точно преди хранене. При пациенти със захарен диабет, достатъчен метаболитен контрол може да се постигне в рамките на 24 часа с еднократна доза от лекарството. Освен това, в клинично проучване при 12 от 16 пациенти с бъбречна недостатъчност (CC 4–79 ml / min), също е постигнат достатъчен метаболитен контрол.

Комбинирана терапия с метформин. При пациенти с недостатъчен метаболитен контрол, когато се използва максималната доза глимепирид, може да се започне комбинирана терапия с глимепирид и метформин. В две проучвания е доказано, че комбинираната терапия подобрява метаболитния контрол в сравнение с този при лечението на всеки един от тези лекарства поотделно.

Комбинирана терапия с инсулин. При пациенти с недостатъчен метаболитен контрол, докато приемат глимепирид в максимални дози, може да се започне едновременно инсулиново лечение. Според резултатите от две проучвания с използването на тази комбинация се постига същото подобрение в метаболитния контрол, както при употребата само на един инсулин. При комбинираната терапия е необходима по-ниска доза инсулин.

Фармакокинетика

Когато се сравняват данните, получени с еднократно и многократно (1 път / ден) приложение на глимепирид, няма значими разлики във фармакокинетичните параметри и тяхната вариабилност между различните пациенти е много ниска. Отсъства значимо натрупване на лекарството.

При повтарящ се прием на лекарството в дневна доза от 4 mg C_макс в серума се достига след около 2.5 часа и е 309 ng / ml. Съществува линейна зависимост между дозата и С_макс глимепирид в кръвната плазма, както и между дозата и AUC. Когато се погълне, бионаличността на глимепирид е 100%. Храната не оказва значително влияние върху абсорбцията, с изключение на леко забавяне на нейната скорост.

За глимепирид, характеризиращ се с много ниска V_г (около 8.8 L), приблизително равна на V_г албумин, висока степен на свързване с плазмените протеини (повече от 99%) и нисък клирънс (около 48 ml / min).

Глимепирид се екскретира в кърмата и прониква през плацентарната бариера.

Глимепирид се метаболизира в черния дроб (главно с участието на CYP2C9 изоензим) с образуването на 2 метаболита - хидроксилирани и карбоксилирани производни, които се откриват в урината и в изпражненията.

T_1/2 плазмените концентрации на лекарството в серума, съответстващи на режим на многократно дозиране, е приблизително 5-8 часа._1/2леко се увеличава.

След еднократен прием 58% от глимепирид се екскретира от бъбреците и 35% през червата. Непроменено активно вещество не се открива в урината.

T_1/2 хидроксилираните и карбоксилираните метаболити на глимепирид са съответно около 3-5 h и 5-6 h.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Фармакокинетичните параметри са сходни при пациенти от различен пол и различни възрастови групи.

Пациентите с нарушена бъбречна функция (с ниска КК) са склонни да увеличават клирънса на глимепирид и да намаляват неговите средни концентрации в кръвния серум, което вероятно се дължи на по-бързото елиминиране на лекарството поради по-ниското му свързване с протеините. Следователно, при тази категория пациенти няма допълнителен риск от кумулиране на глимепирид.

свидетелство

Режим на дозиране

По правило дозата на Амарил се определя от целевата концентрация на глюкоза в кръвта. Лекарството трябва да се използва в минимална доза, достатъчна за постигане на необходимия метаболитен контрол.

По време на лечението с Amaryl® е необходимо редовно да се определя нивото на глюкозата в кръвта. В допълнение, препоръчва се редовно да се следи нивото на гликирания хемоглобин.

Нарушаването на лекарството, например, пропускането на приема на следващата доза, не трябва да се попълва с последващо приложение на лекарството при по-висока доза.

Лекарят трябва предварително да инструктира пациента за действията, които трябва да се предприемат, когато има грешки при приемането на Амарил (по-специално, когато прескочите следващата доза или пропуснете храненето), или в ситуации, в които не е възможно приемането на лекарството.

Таблетките Amaryl® трябва да се вземат цели, без да се дъвчат, с достатъчно количество течност (около 1/2 чаша). Ако е необходимо, таблетките Amaryl® могат да се разделят по рискове на две равни части.

Началната доза Amaryl® е 1 mg 1 път / ден. Ако е необходимо, дневната доза може постепенно да се увеличава (на интервали от 1-2 седмици) при редовен контрол на кръвната захар и в следния ред: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) на ден,

При пациенти с добре контролиран захарен диабет тип 2 дневната доза от лекарството обикновено е 1-4 mg. Дневната доза от повече от 6 mg е по-ефективна само при малък брой пациенти.

Времето на приемане на Амарил® и разпределението на дозата през деня, лекарят определя, като се вземе предвид начина на живот на пациента (време на хранене, количество физическа активност). Дневната доза се предписва на 1 прием, като правило, непосредствено преди пълна закуска или, ако не се приема дневната доза, непосредствено преди първото основно хранене. Много е важно да не пропускате хранене след вземане на таблетките Amaryl®.

защото Подобреният метаболитен контрол е свързан с повишена чувствителност към инсулин и по време на лечението е възможно да се намали нуждата от глимепирид. За да се избегне развитието на хипогликемия, е необходимо своевременно да се намали дозата или да се спре приема на Amaryl®.

Състояния, при които може да се наложи коригиране на дозата на глимепирид: t

- загуба на тегло;

- промени в начина на живот (промяна в диетата, времето за хранене, количеството физическа активност);

- появата на други фактори, които водят до податливост към развитието на хипогликемия или хипергликемия.

Лечението с глимепирид обикновено е дългосрочно.

Прехвърляне на пациент от приемане на друго перорално хипогликемично лекарство към прием на Амарил®

Няма точна връзка между дозите на Амарил® и други перорални хипогликемични лекарства. При прехвърляне от такива лекарства към Amaryl®, препоръчителната начална дневна доза от последната е 1 mg (дори ако пациентът е прехвърлен в Amaryl® от максималната доза от друго перорално хипогликемично лекарство). Всяко увеличение на дозата трябва да се извършва на етапи, като се отчита реакцията към глимепирид в съответствие с горните препоръки. Необходимо е да се разгледа интензивността и продължителността на ефекта на предходния хипогликемичен агент. Може да се наложи прекъсване на лечението, за да се избегне допълнителен ефект, който увеличава риска от хипогликемия.

Употреба в комбинация с метформин

При пациенти с недостатъчно контролиран захарен диабет, когато приемат глимепирид или метформин в максимални дневни дози, лечението може да започне с комбинация от тези две лекарства. В този случай предишното лечение с глимепирид или метформин продължава в същите дози и допълнителното приложение на метформин или глимепирид започва от ниска доза, която след това се титрира в зависимост от целевото ниво на метаболитен контрол, до максималната дневна доза. Комбинираната терапия трябва да започне под строг медицински контрол.

Употреба в комбинация с инсулин

Пациенти с недостатъчно контролиран захарен диабет, докато приемат глимепирид в максималната дневна доза, могат да бъдат едновременно назначени инсулин. В този случай последната доза глимепирид, определена за пациента, остава непроменена. В този случай лечението с инсулин започва с ниски дози, които постепенно се увеличават под контрола на концентрацията на глюкоза в кръвта. Комбинираното лечение се извършва под строго лекарско наблюдение.

Пациентите с нарушена бъбречна функция могат да бъдат по-чувствителни към хипогликемичния ефект на глимепирид. Данните за употребата на лекарството Амарил® при пациенти с бъбречна недостатъчност са ограничени.

Данните за употребата на лекарството Амарил® при пациенти с чернодробна недостатъчност са ограничени.

Странични ефекти

От страна на метаболизма: възможна е хипогликемия, която, както при употребата на други производни на сулфонилурея, може да бъде удължена. Симптоми на хипогликемия - главоболие, глад, гадене, повръщане, умора, сънливост, нарушения на съня, тревожност, агресивност, нарушена концентрация, бдителност и скорост на реакция, депресия, объркване, нарушения на речта, афазия, зрителни нарушения, тремор, парези, сензорни нарушения, замаяност, загуба на самоконтрол, делириум, церебрални припадъци, сънливост или загуба на съзнание до кома, плитко дишане, брадикардия. В допълнение, може да има прояви на адренергична контрарегулация в отговор на хипогликемия, като студена лепкава пот, тревожност, тахикардия, артериална хипертония, ангина пекторис, сърцебиене и нарушения на сърдечния ритъм. Клиничната картина на тежка хипогликемия може да наподобява инсулт. Симптомите на хипогликемия почти винаги изчезват след елиминирането му.

От страна на органа на зрението: възможни са преходни зрителни нарушения, дължащи се на промени в концентрацията на глюкоза в кръвта (особено в началото на лечението). Те се причиняват от временна промяна в набъбването на лещата, в зависимост от концентрацията на глюкоза в кръвта и по този начин промяна в индекса на рефракция на лещата.

От страна на храносмилателната система: рядко - гадене, повръщане, чувство на тежест или пълнота в епигастриума, коремна болка, диария; в някои случаи хепатит, повишена активност на чернодробни ензими и / или холестаза и жълтеница, които могат да прогресират до животозастрашаваща чернодробна недостатъчност, но могат да бъдат обърнати, когато лекарството бъде изтеглено.

От хемопоетичната система: рядко - тромбоцитопения; в някои случаи левкопения, хемолитична анемия, еритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоза и панцитопения. При постмаркетинговата употреба на лекарството са докладвани случаи на тежка тромбоцитопения с брой на тромбоцитите.

Противопоказания

- захарен диабет тип 1;

- диабетна кетоацидоза, диабетна прекома и кома;

- тежки нарушения на черния дроб (няма клиничен опит с приложението);

- тежка бъбречна дисфункция, вкл. пациенти на хемодиализа (липса на клиничен опит);

- кърмене (кърмене);

- детска възраст (липса на клиничен опит);

- редки наследствени заболявания като галактозна непоносимост, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция;

- Свръхчувствителност към лекарството;

- свръхчувствителност към други производни на сулфонилурея и сулфатни лекарства (риск от реакции на свръхчувствителност).

С повишено внимание трябва да се използва лекарството през първите седмици от лечението (повишен риск от хипогликемия); при наличие на рискови фактори за развитие на хипогликемия (може да се наложи коригиране на дозата на глимепирид или цялата терапия); с интеркурентни заболявания по време на лечението или с промяна в начина на живот на пациентите (промяна в времената на хранене и хранене, увеличаване или намаляване на физическата активност); в случай на недостатъчност на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа; в нарушение на усвояването на храната и лекарствата от стомашно-чревния тракт (чревна обструкция, чревна пареза).

Употреба по време на бременност и кърмене

Амарил ® е противопоказан за употреба по време на бременност. В случай на планирана бременност или ако настъпи бременност, жената трябва да бъде прехвърлена на инсулинова терапия.

Установено е, че глимепирид се екскретира в кърмата. По време на кърмене трябва да прехвърлите жена на инсулин или да спрете кърменето.

Заявление за нарушения на черния дроб

Противопоказана употреба при тежки нарушения на черния дроб.

Заявление за нарушения на бъбречната функция

Противопоказана употреба при тежка бъбречна дисфункция (включително пациенти на хемодиализа);

Употреба при деца

Противопоказан при деца.

Специални инструкции

В особено клинични стресови състояния, като травма, хирургична намеса, инфекции с фебрилна температура, метаболитният контрол може да се влоши при пациенти с диабет, поради което може да се наложи временно поддържане на инсулиновата терапия за поддържане на адекватен метаболитен контрол.

През първите седмици от лечението може да има повишен риск от хипогликемия, което изисква особено внимателно проследяване на концентрацията на глюкоза в кръвта.

Факторите, които допринасят за риска от хипогликемия, включват:

- нежелание или неспособност на пациента (по-често наблюдаван при пациенти в напреднала възраст) да си сътрудничи с лекаря;

- недохранване, нередовен прием на храна или пропуснато хранене;

- дисбаланс между упражненията и приема на въглехидрати;

- употребата на алкохол, особено в комбинация с пропуски в приема на храна;

- Тежка бъбречна дисфункция;

- Тежка абнормна чернодробна функция (при пациенти с тежко увредена чернодробна функция е показан преход към инсулинова терапия, поне докато се постигне метаболитен контрол);

- някои декомпенсирани ендокринни нарушения, които нарушават въглехидратния метаболизъм или адренергичната контрарегулация в отговор на хипогликемия (например, някои дисфункции на щитовидната жлеза и предната хипофиза, надбъбречната недостатъчност);

- едновременно приемане на някои лекарства;

- приемане на глимепирид при липса на индикации за неговото приемане.

Лечението със сулфонилуреи, които включват глимепирид, може да доведе до развитие на хемолитична анемия, така че при пациенти с дефицит на глюкоза 6-фосфат дехидрогеназа, трябва да се обърне специално внимание при предписване на глимепирид, за предпочитане е да се използват хипогликемични средства, които не са производни на сулфонилурея.

В случай на горните рискови фактори за развитието на хипогликемия, както и в случай на интеркурентни заболявания по време на лечението или промяна в начина на живот на пациента, може да се наложи коригиране на дозата на глимепирид или на цялата терапия.

Симптомите на хипогликемия в резултат на адренергична контрарегулация на организма в отговор на хипогликемия могат да бъдат леки или да липсват при постепенно развитие на хипогликемия, при пациенти в напреднала възраст, пациенти с нарушения на автономната нервна система или при пациенти, получаващи бета-адренергични блокери, клонидин, резерпин., гванетидин и други симпатиколитични лекарства.

Хипогликемията може бързо да бъде елиминирана чрез незабавно приемане на бързо смилаеми въглехидрати (глюкоза или захароза). Както и при други производни на сулфонилурея, въпреки първоначалното успешно облекчаване на хипогликемията, хипогликемията може да се възобнови. Поради това пациентите трябва да останат под постоянно наблюдение. При тежка хипогликемия се изисква незабавно лечение и наблюдение от лекар, а в някои случаи и хоспитализация на пациента.

По време на лечението с глимепирид е необходимо редовно проследяване на чернодробната функция и картина на периферната кръв (особено броя на левкоцитите и тромбоцитите).

Такива странични ефекти като тежка хипогликемия, сериозни промени в кръвната картина, тежки алергични реакции, чернодробна недостатъчност могат да бъдат животозастрашаващи, следователно, ако се развият такива реакции, пациентът трябва незабавно да информира лекуващия лекар за тях, да преустанови приема на лекарството и да не го възобнови без препоръка на лекар.,

Употреба в педиатрията

Няма данни за дългосрочната ефикасност и безопасност на лекарството при деца.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

В началото на лечението, след промяна в лечението или с нередовен прием на глимепирид, може да има намаляване на концентрацията на внимание и скорост на психомоторните реакции, причинени от хипо- или хипергликемия. Това може да повлияе неблагоприятно на способността за управление на моторни превозни средства или да контролира различни машини и механизми.

свръх доза

Симптоми: при остро предозиране, както и при продължително лечение с глимепирид в изключително високи дози, може да се развие тежка животозастрашаваща хипогликемия.

Лечение: хипогликемията почти винаги може бързо да бъде спряна, като се приемат въглехидрати веднага (глюкоза или захарен куб, сладък плодов сок или чай). В тази връзка, пациентът трябва винаги да носи със себе си поне 20 г глюкоза (4 парчета захар). Подсладителите са неефективни при лечението на хипогликемия.

Докато лекарят не реши, че пациентът е извън опасност, пациентът се нуждае от внимателно медицинско наблюдение. Трябва да се има предвид, че хипогликемията може да се възобнови след първоначалното възстановяване на концентрацията на глюкоза в кръвта.

Ако пациент, страдащ от диабет, се лекува от различни лекари (например, по време на престоя си в болница след злополука, по време на болест през почивните дни), той трябва да ги информира за своето заболяване и предварително лечение.

Понякога пациентът може да се наложи да бъде хоспитализиран, дори и само като предпазна мярка. Значителното предозиране и тежка реакция с прояви като загуба на съзнание или други сериозни неврологични нарушения са спешни медицински състояния и изискват незабавно лечение и хоспитализация.

Когато е необходимо безсъзнание, е необходимо интравенозно инжектиране на концентриран разтвор на декстроза (глюкоза) (за възрастни, започвайки с 40 ml 20% разтвор). Като алтернатива е възможно възрастните да прилагат глюкагон в / в, p / c или / m, например, в доза от 0.5-1 mg.

При лечение на хипогликемия, дължаща се на случайна употреба на Amaryl® от бебета или малки деца, дозата на декстрозата трябва внимателно да се коригира, за да се избегне възможността от опасна хипергликемия; въвеждането на декстроза трябва да се извършва при постоянен контрол на концентрацията на глюкоза в кръвта.

В случай на предозиране на Amaryl® може да се наложи стомашна промивка и да се използва активен въглен.

След бързото възстановяване на концентрацията на кръвната глюкоза е наложително интравенозната инфузия на декстрозен разтвор с по-ниска концентрация да е необходима, за да се предотврати възобновяването на хипогликемията. Концентрацията на глюкоза в кръвта на тези пациенти трябва да се следи непрекъснато в продължение на 24 часа, а при тежки случаи с продължително протичане на хипогликемия, рискът от намаляване на нивото на глюкозата в кръвта може да продължи няколко дни.

Веднага след като се открие предозиране, е необходимо незабавно да се уведоми лекар.

Лекарствени взаимодействия

Глимепирид се метаболизира с участието на CYP2C9 изоензим, който трябва да се има предвид, когато се използва лекарството с индуктори (например, рифампицин) или инхибитори (например, флуконазол) CYP2C9.

Потенцирането на хипогликемично действие и, в някои случаи, възможното развитие на хипогликемия, свързана с това, може да се наблюдава при комбинацията на Амарил® и едно от следните лекарства: инсулин, други хипогликемични перорални средства, АСЕ инхибитори, анаболни стероиди и мъжки полови хормони, хлорамфеникол, кумаринови производни, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибрати, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, инхибитори на МАО, флуконазол, PAS, пентоксифилин (високи дози за парентерално приложение) фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолони, салицилати, сулфинпиразон, кларитромицин, сулфонамиди, тетрациклини, тритоквалин, трофосфамид.

Намаляване на хипогликемичното действие и свързаното с това повишаване на концентрацията на глюкоза в кръвта е възможно, когато се комбинира с едно от следните лекарства: ацетазоламид, барбитурати, GCS, диазоксид, диуретици, симпатикомиметични лекарства (включително епинефрин), глюкагон, лаксативи (при продължителна употреба). никотинова киселина (във високи дози), естрогени и прогестогени, фенотиазини, фенитоин, рифампицин, йод-съдържащи хормони на щитовидната жлеза.

Блокатори на хистамин N₂-рецептори, бета-блокери, клонидин и резерпин са способни едновременно да укрепят и намалят хипогликемичния ефект на глимепирид.

Под влияние на симпатиколитични средства като бета-адренергични блокери, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаците на адренергична контрарегулация в отговор на хипогликемия могат да бъдат намалени или да липсват.

Докато приемате глимепирид, е възможно да се засили или отслаби ефекта на кумариновите производни.

Еднократно или хронично пиене може едновременно да укрепи и отслаби хипогликемичното действие на глимепирид.

Секвестранти на жлъчни киселини: червеят се свързва с глимепирид и намалява абсорбцията на глимепирид от стомашно-чревния тракт. В случай на глимепирид, най-малко 4 часа преди поглъщането на колелото, не се наблюдава взаимодействие. Поради това глимепирид трябва да се приема най-малко 4 часа преди да се вземе инвалидната количка.

Условия за съхранение

Списък Б. Лекарството трябва да се съхранява на недостъпно за деца място при температура не по-висока от 30 ° С. Срок на годност - 3 години.